5 HTP - 5-гідрокситриптофан

Що це таке?

5-HTP - або 5-гидрокситриптофан, якщо краще - це похідне амінокислоти, отримане з триптофану.

Важливість 5-гидрокситриптофана обумовлена тим, що ця сполука є попередником серотоніну, нейротрансмітера, що має життєво важливе значення для благополуччя всього організму. Серотонін фактично бере участь у численних біологічних функціях, таких як регулювання настрою, сну, апетиту і навіть сексуальної поведінки.

5-HTP, так само як і всередині нашого організму, присутній у великих кількостях і всередині насіння Griffonia simplicifolia (рослини, також відомої як африканська квасоля), екстракти якої приймаються як багате джерело даного конкретного з'єднання.

5-гидрокситриптофан доступний в різних харчових добавках, як таких і таких, так і у вигляді екстракту насіння грифонії, стандартизованих і названих в 5-HTP.

Синтез і виробництво

Синтез 5-HTP і серотоніну

5-гидрокситриптофан є попередником серотоніну, синтезованого з амінокислоти триптофану за допомогою реакції гідроксилювання, що виконується ферментом триптофану гідроксилази. Після утворення 5-HTP потім перетворюється в серотонін шляхом декарбоксилювання.

Реакція, що відбувається всередині тіла, така:

Промислове виробництво 5-HTP

На промисловому рівні 5-гидрокситриптофан зазвичай отримують екстракцією з насіння гріффонія.

діяльність

Активність і механізм дії 5-HTP

Оскільки 5-HTP є прямим попередником у реакції синтезу серотоніну, що діє з триптофану, вважається, що його пероральний прийом здатний центрально підвищувати рівні цього нейромедіатора.

Насправді, 5-HTP виявив можливість подолати гематоенцефалічний бар'єр і досягти центральної нервової системи, на якому рівні він може бути перетворений в серотонін.

У той же час було показано, що пероральне введення 5-HTP може також індукувати збільшення рівнів інших нейротрансмітерів, таких як мелатонін (який відіграє дуже важливу роль в регуляції ритму сну-сон), допаміну і норадреналіну. (також залучені до механізмів регулювання настрою) і бета-ендорфінів (беруть участь у численних біологічних функціях, включаючи регулювання сну і контроль апетиту).

Дефіцит серотоніну - або в будь-якому випадку зміна його нормальної концентрації на центральному рівні - вважається визначальним елементом у розвитку різних патологій. Таким чином, 5-HTP є особливо цікавим з'єднанням і потенційно корисно при лікуванні станів, при яких спостерігається зниження рівня серотоніну.

У зв'язку з цим було проведено багато досліджень щодо 5-гидрокситриптофана, щоб продемонструвати їх ефективність, з якої з'ясувалося, що його пероральне введення здатне:

Здійснюють антидепресивну діяльність (відповідно до моноамінергічної гіпотези, насправді депресія - це розлад, викликаний дефіцитом нейротрансмітерів, таких як серотонін, допамін і норадреналін).
Боротьба з безсонням, зокрема шляхом підвищення фази REM і поліпшення якості сну.
Перевірте надмірний апетит і, точніше, невгамовне бажання з'їсти їжу, що виникає у багатьох пацієнтів з ожирінням. Зокрема, 5-HTP виявляється особливо ефективним у зменшенні споживання вуглеводів і солодких продуктів.
Зняти симптоми фіброміалгії (активність підтверджена кількома дослідженнями, в яких пацієнти виявили значне поліпшення таких симптомів, як тривога, біль і безсоння).
Зменшення частоти нападів у пацієнтів, які страждають хронічною мігрені (дослідження, проведені порівнянням 5-HTP з метисергидом - відомим протимігренозним препаратом - показали, що ефективність двох активних інгредієнтів подібна).

використання

Як уже згадувалося, оскільки 5-HTP здатний переходити гематоенцефалічний бар'єр і збільшувати центральні рівні серотоніну, його застосування може бути корисним у всіх тих ситуаціях, в яких відбувається зміна нормальної концентрації цього нейромедіатора, як це відбувається наприклад, при депресії, безсонні, деяких розладах харчової поведінки і фіброміалгії.

Проте, незважаючи на обнадійливі результати, отримані з різних досліджень, проведених до теперішнього часу, терапевтичне застосування 5-идорситоптохана не було офіційно схвалено; отже, він потрапляє тільки в склад харчових добавок, а не в склад реальних лікарських засобів.

Використання вищезазначених добавок може бути корисним у випадку зниженого настрою і безсоння, а також може допомогти контролювати апетит. Однак такі продукти, звичайно, не здатні вилікувати хвороби, такі як депресія, ожиріння, безсоння або фіброміалгія.

Зверніть увагу

5-HTP добавки не слід розуміти як замінник збалансованого харчування та здорового способу життя.

Більше того, як згадувалося, вони не здатні вилікувати хвороби, подібні до згаданих вище. Таким чином, використання цих добавок може бути корисним у випадку непатологічних станів, або - якщо лікар вважає це доцільним - їх можна використовувати в якості ад'ювантів у контексті специфічного та цілеспрямованого медико-фармакологічного лікування.

дозування

Зазвичай для поліпшення настрою рекомендується приймати близько 100-150 мг 5-HTP на добу, що приймається в розділених дозах (два або три рази на день).

Для боротьби з безсонням, однак, ми рекомендуємо щоденну дозу 100-300 мг 5-гидрокситриптофана, яку слід приймати переважно перед сном.

пільги

Переваги інтеграції 5-HTP порівняно з інтеграцією триптофану

Оскільки 5-HTP виходить гідроксилюванням триптофану, природно запитати, чому - для боротьби з розладами настрою, апетиту і сну - краще використовувати 5-гидрокситриптофан, а не триптофан,

Це в основному відбувається тому, що пероральний прийом 5-HTP є більш вигідним з багатьох точок зору, ніж пероральний прийом триптофану. Насправді:

5-HTP всмоктується у великих кількостях при пероральному введенні і здатний легко перетинати гематоенцефалічний бар'єр, досягнувши таким чином центральну нервову систему.
На поглинання 5-HTP не впливає присутність інших амінокислот, тому його можна вживати під час їжі, не впливаючи на її активність.
Гранична фаза синтезу серотоніну, що починається з триптофану, представлена його перетворенням в 5-гідрокситриптофан. Тому введення 5-HTP дозволяє обійти цей критичний крок.
На відміну від триптофану, 5-HTP не може бути використаний в інших синтетичних шляхах виробництва білків, таких як, наприклад, ніацин. З цієї причини, у порівнянні з триптофаном, при пероральному введенні 5-HTP може досягати центральної нервової системи у більших кількостях.

Побічні ефекти

При введенні в рекомендованих дозах 5-гидрокситриптофан є безпечним продуктом для використання. Проте, після прийому нечасто виникають нудота і шлункові порушення, хоча зазвичай це незначні розлади.

Однак важливо пам'ятати, що після перорального лікування 5-HTP деякі пацієнти повідомляли про інші більш-менш серйозні побічні ефекти, такі як:

блювота;
метеоризм;
діарея;
Біль і печія;
Головний біль;
Статеві розлади;
М'язові розлади;
Синдром міалгії-еозинофілії.

Фармакологічні взаємодії

Оскільки він здатний підвищувати рівень серотоніну в організмі, 5-гидрокситриптофан може взаємодіяти з різними препаратами.

Carbidopa

Супутній прийом 5-HTP і carbidopa викликає у чутливих осіб підвищений ризик виникнення склеродермоподібних захворювань.

Тому прийом 5-гидрокситриптофана у пацієнтів, які вже отримують карбідопу, слід проводити дуже обережно і під наглядом лікаря.

IMAO і SSRI

Супутній прийом інгібіторів 5-гидрокситриптофана і моноаміноксидази (МАОІ) або селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СИОЗС) значно підвищує ризик розвитку серотонінового синдрому. З цієї причини такі асоціації слід проводити ретельно або навіть краще уникати.

У разі супутнього введення необхідно застосовувати велику обережність, а пацієнтів слід контролювати, щоб оперативно визначити появу типових симптомів серотонінового синдрому, таких як плутанина, дезорієнтація та тривожність.

Інші препарати

5-гидрокситриптофан може встановлювати лікарські взаємодії також з:

Декстрометорфан (протикашльовий препарат);
Меперидин, трамадол і пентазоцин (опіоїдні анальгетичні препарати).

Всі вищезазначені препарати мають потенціал для збільшення центральних рівнів серотоніну. Отже, у разі супутнього прийому 5-HTP може виникати адитивний ефект, при якому концентрація серотоніну в організмі підвищується надмірно, що призводить до виникнення серйозних побічних ефектів і, можливо, до появи серотонінового синдрому.

Вагітність і лактація

Що стосується прийому 5-гидрокситриптофана під час вагітності та під час грудного вигодовування, до теперішнього часу не було проведено адекватних досліджень для підтвердження його ефективності та, перш за все, безпеки для матері та плоду / дитини. Тому як запобіжний засіб не слід застосовувати 5-HTP під час вагітності та лактації.