XARELTO ® Ривароксабан

XARELTO ® - препарат на основі рівароксабану.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антитромботики

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування XARELTO ® Ривароксабан

XARELTO ® позначається як профілактична фармакологічна допомога - проти венозної тромбоемболії - у дорослих пацієнтів, підданих операціям заміщення тазостегнового та колінного суглобів.

Механізм дії XARELTO ® Ривароксабан

Рівароксабан, що приймається перорально за допомогою XARELTO ®, швидко абсорбується, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі приблизно через 2-4 години після перорального введення.

Біодоступність цього активного інгредієнта дуже висока, постійно перевищує 80% при дозах нижче 15 мг.

Після поглинання, ривароксабан переноситься в циркуляційний потік, здебільшого пов'язаний з білками плазми, зокрема, до альбуміну.

XARELTO ® являє собою інноваційний антитромботичний препарат, враховуючи його механізм дії, який виражається через пряме інгібування фактора згортання Xa. Антагонізуючи вплив цього розчинного фактора, рівароксабан запобігає протіканню шляху коагуляції, або через зовнішній шлях, або через внутрішній шлях, блокуючи ключову стадію, що дозволяє протромбіну генерувати тромбін (фактор IIa) і ініціювати тромбоутворення, з продукцією фібрину.

Відсутність прямої дії на тромбоцити або вітамін К гарантує більш контрольований профіль дії зі зниженими побічними ефектами.

Після біологічного ефекту, через приблизно 7-11 годин, ривароксабан метаболізується в печінці цитохроміальними ферментами CYP3A4 і CYP2J2 і згодом усувається як з фекаліями, так і з сечею.

Із загальної прийнятої дози приблизно 1/3 виявляється незмінною в сечі.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

ЕФЕКТИВНІСТЬ І БЕЗПЕКА РІВАРОКСАБАН

Ряд клінічних досліджень, здається, погоджується на більшу ефективність ривароксабана у профілактиці венозних тромбоемболічних захворювань після операції. Дані показують, що терапія XARELTO ® може бути не тільки більш ефективною, але і простішою (це пероральна терапія, а не парентеральне) і безпечна, значно знижуючи епізоди кровотечі.

2. РІВАРОКСАБАН ТАКЖЕ В АБРІАЛЬНІЙ ФІБРИЛЯЦІЇ

На додаток до більшої ефективності у профілактиці венозної тромбоемболічної патології внаслідок хірургії колінного суглоба, кілька клінічних випробувань підтверджують терапевтичну ефективність ривароксабана як профілактичного засобу для емболії фібриляції передсердь. Точніше кажучи, XARELTO ® виявляється принаймні настільки ж ефективним, як і варфарин у лікуванні цих станів, але, безумовно, безпечніше і простіше застосовувати як для лікаря, так і для пацієнта.

3. XARELTO У ПРОФІЛАКТИЦІ ТРОМБОЕМБОЛІЧНИХ ЗАХВОРЮВАНЬ

XARELTO ® сьогодні є вагомою альтернативою варфарину для лікування тромбоемболічних патологій. Насправді, в дослідженні, проведеному на 4500 пацієнтів, які пройшли хірургічну хірургічну хірургію, після втручання ривароксабану було забезпечено зниження частоти тромбу венозної емболії на 0, 2% порівняно з 2%, отриманою раніше з нормальною фармакологічною профілактикою.,

Спосіб застосування і дозування

XARELTO ® rivaroxaban 10 мг таблетки : терапія повинна починатися через кілька годин після операції, однак не раніше, ніж гемостаз буде повністю досягнутий.

На цьому етапі оптимальна дозування, яка, як видається, становить 10 мг, приймається один раз на день і повинна продовжуватися протягом 5 тижнів при хірургії стегна і протягом 2 тижнів у коліні.

Коригування дозування слід очікувати у пацієнтів похилого віку або пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю.

У будь-якому випадку, перш ніж приймати XARELTO ® Rivaroxaban, НЕОБХІДНІ ВИМОГИ ТА ПЕРЕВІРКА ВАШОГО ЛІКУ.

Попередження XARELTO ® Rivaroxaban

Перед початком лікування XARELTO ® доцільно перевірити картину згортання крові, а потім контролювати її під час терапевтичного втручання.

Ще більше уваги слід приділяти пацієнтам з схильністю до розвитку кровотеч, травмованих, підданих ризикованим лікувальним процедурам (таким, як спинальна або епідуральна пункція), або під впливом гематологічних патологій з порушеннями процесів коагуляції.

З тієї ж причини було б доцільно проконсультувати лікаря або, можливо, рятувальників, прийом препарату з антикоагулянтним ефектом.

Печінковий метаболізм і нирково-печінкова секреція ривароксабана роблять його особливо ризикованим при прийомі препарату у разі зниженої функціональності вищезазначених органів, будучи в змозі визначити значне підвищення концентрації в крові активного інгредієнта з підвищеним ризиком побічних ефектів.

XARELTO ® містить лактозу, тому він може бути відповідальним за шлунково-кишкові розлади у пацієнтів, які страждають глюкозо-галактозною мальабсорбцією і дефіцитом ферменту лактази.

Деякі побічні ефекти, описані після застосування препарату XARELTO ®, можуть знизити нормальну здатність пацієнта до сприйняття і зробити його небезпечним для використання техніки або приводу транспортних засобів.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Кілька експериментальних доказів, навіть якщо тільки на тваринних моделях, показали токсичний вплив на здоров'я плода. Крім того, здатність переходити плаценту і індуковані гемодинамічні зміни можуть збільшити ризик кровотечі плода, що призводить до смерті або аборту.

З вищезазначених причин, а також через відсутність подальших досліджень щодо секреції ривароксабана в грудному молоці, не рекомендується приймати під час вагітності та наступний період грудного вигодовування.

взаємодії

Наявність печінкового метаболізму і залучення двох цитохромних ферментів, здатних модулювати іншими активними інгредієнтами, піддають ривароксабану потенційним порушенням фармакокінетичної властивості.

Більш точно, інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, азольні протигрибкові засоби, інгібітори ВІЛ-протеази та едеритроміцин, можуть призвести до підвищення концентрації цього активного інгредієнта в плазмі, підвищуючи як терапевтичні, так і токсичні ефекти, тоді як індуктори CYP3A4, такі як фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал або звіробою може зменшити концентрацію в плазмі шляхом маскування ефекту.

Антикоагулянти, нестероїдні протизапальні препарати і антиагреганти можуть замість цього модулювати антикоагулянтну здатність препарату.

Протипоказання XARELTO ® Ривароксабан

XARELTO ® протипоказаний у разі кровотечі, що розвивається, патологій, що впливають на систему згортання крові, підвищеного ризику кровотечі, справжньої гіперчутливості до активного інгредієнта або до його допоміжних речовин, і протягом усього періоду вагітності та лактації.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Клінічні дослідження спостерігали частоту побічних реакцій у близько 14% пацієнтів, що пройшли терапію XARELTO ® Найчастіше спостерігалися реакції в шлунково-кишковому тракті, з діареєю і блювотою і в печінці, із збільшенням концентрації трансаміназ у плазмі.

Випадки кровотеч або анемій були більш рідкісні, пов'язані з симптомами різного ступеня тяжкості (запаморочення, головний біль, амнезія, парестезії, блідість, набряк, астенія, поширена біль) в залежності від ступеня кровотечі.