індометацин

загальність

Індометацин - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що належить до сімейства похідних оцтової кислоти.

Індометацин - крім протизапальної активності - має виражену антипіретичну активність (він більш потужний, ніж як аспірин, парацетамол), так і сильно знеболюючу активність.

Ібупрофен - хімічна структура

Він доступний в різних фармацевтичних композиціях, придатних для перорального, ректального, очного і парентерального введення.

Приклади лікарських спеціальностей, що містять індометацин

Difmetre ® (у поєднанні з кофеїном і прохлорперазином).
Indom Collirio ®
Indoxen ®
Liometacen ®

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування індометацину показано для симптоматичного лікування запалення і болю, викликаного такими захворюваннями, як:

Розлади опорно-рухового апарату;
Ревматоїдний артрит;
остеоартроз;
Повинен.

Більш того, індометацин, що вводиться за допомогою очей, показаний при лікуванні хворобливих і запальних станів (на неінфекційній основі) переднього сегмента ока, зокрема після хірургії катаракти.

попередження

При початку терапії індометацином може виникнути головний біль, запаморочення і запаморочення. Частота цих побічних ефектів може бути зменшена шляхом початку лікування з низькими дозами препарату, які потім будуть поступово збільшуватися.

Індометацин може викликати виразки шлунково-кишкового тракту, перфорацію та / або кровотечу. Тому, якщо з'являються будь-які шлунково-кишкові симптоми, бажано негайно повідомити про це лікаря. Пацієнти похилого віку та ті, хто страждав важкими шлунково-кишковими розладами в минулому, мають підвищений ризик виникнення вищезазначених побічних ефектів.

Якщо лікар вважає за необхідне, він може прийняти рішення про призначення терапії на основі гастропротекторних препаратів у поєднанні з лікуванням індометацином.

Індометацин може підвищити ризик інфаркту або інсульту, особливо при високих дозах і протягом тривалого періоду часу. Тому дуже важливо ніколи не перевищувати рекомендовані дози лікарських засобів.

Оскільки були зареєстровані випадки змін сітківки та рогівкових відкладень, слід проводити відповідні перевірки очей у пацієнтів, які проходять тривалу терапію індометацином.

Якщо під час лікування індометацином виникає який-небудь тип алергічної реакції, лікування препаратом слід негайно припинити і негайно поінформувати лікаря.

Крім того, перед початком лікування індометацином доцільно повідомити лікаря, якщо ви страждаєте - або страждали раніше - від таких захворювань, як астма, виразковий коліт, хвороба Крона, печінка, нирки та / або хвороби серця.

взаємодії

Індометацин здатний протидіяти натрийуретическому ефекту фуросеміду (діуретику).

Індометацин - як і інші НПЗП - підвищує дію антикоагулянтів і антиагрегантів .

Супутнє введення індометацину та кортикостероїдів викликає підвищений ризик розвитку виразки або шлунково-кишкового кровотечі.

Індометацин може знизити терапевтичну ефективність антигіпертензивних препаратів (наприклад, інгібіторів АПФ та антагоністів ангіотензину II). Крім того, супутній прийом індометацину і цих препаратів у пацієнтів з раніше існуючою нирковою недостатністю може викликати подальше погіршення вищезгаданої функціональності.

Нарешті, перед початком лікування індометацином необхідно повідомити лікаря, якщо ви вже приймаєте ліки, такі як:

Кальцитонін ;
Пробенецид ;
SSRIs (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну);
Проглумид ;
Сульфонаміди ;
Зидовудин ;
Пентоксифілін ;
Інші НПЗП .

У будь-якому випадку, це хороша ідея повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно приймали - будь-який вид медикаментів, включаючи безрецептурні ліки та рослинні та гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Індометацин може викликати різні побічні ефекти, хоча не всі пацієнти відчувають їх.

Основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування індометацином, наведені нижче.

Шлунково-кишкові розлади

Під час терапії індометацином може статися наступне:

нудота;
блювота;
Діарея або запор;
метеоризм;
диспепсія;
Болі в животі;
мелена;
гематемезис;
Виразки шлунково-кишкового тракту, перфорація та / або кровотеча;
Погіршення виразкового коліту і хвороби Крона у пацієнтів, які страждають від неї.

Алергічні реакції

Індометацин може викликати алергічні реакції, навіть серйозні, у чутливих осіб. Ці реакції можуть відбуватися у вигляді:

Набряк Квінке;
кропив'янка;
сверблячка;
висипання;
Синдром Стівенса-Джонсона;
Токсичний епідермальний некроліз;
Випадання волосся;
Раптова задишка;
Астма.

Розлади крові та лімфатичної системи

Лікування індометацином може викликати:

лейкопенія;
тромбоцитопенія;
Апластична анемія;
Гемолітична анемія;
Porpora.

Розлади зору

Терапія індометацином може викликати:

Розмитість зору;
Орбітальна і периорбитальная біль;
Роговичні відкладення;
Зміни сітківки.

Гепатобіліарні порушення

Лікування індометацином може викликати гепатит і жовтяницю.

Серцево-судинні розлади

Терапія індометацином може сприяти:

Інфаркт міокарда;
інсульт;
Серцева недостатність;
Гіпертонія.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування індометацином:

Головний біль;
запаморочення;
непритомність;
Заплутаність і приголомшливий;
депресія;
носове;
Ниркова недостатність;
Гематурія та / або глюкозурія;
Втома.

Побічні ефекти через очне введення індометацину

Після застосування очних крапель на основі індометацину вони можуть виникати:

Опік очей;
Відчуття тепла;
Кон'юнктивальна почервоніння;
Світлова чутливість.

передозування

В даний час не відомі випадки передозування після застосування індометацину для очного застосування.

З іншого боку, коли передозування індометацину приймають перорально, ректально або парентерально, можуть виникати шлунково-кишкові симптоми. Лікування тільки симптоматичне і підтримує.

У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте передозування індометацину, негайно зверніться до лікаря або зверніться до найближчої лікарні.

Механізм дій

Індометацин здійснює свою протизапальну, анальгетичну та жарознижувальну активність, інгібуючи активність циклооксигенази (або ЦОГ).

Циклооксигеназа є ферментом, з якого відомі три різні ізоформи: COX-1, COX-2 і COX-3.

ЦОГ-1 є конститутивною ізоформою, зазвичай присутня в клітинах і залучена в механізми клітинного гомеостазу.

ЦОГ-2, з іншого боку, є індукованою ізоформою, що продукується запальними клітинами (запальними цитокінами), активованими. Завданням цих ферментів є перетворення арахідонової кислоти в простагландини, простацикліни і тромбоксани.

Простагландини залучаються до запальних і хворобливих процесів (зокрема, PGG2 і PGH2) і викликають підвищення температури тіла, тобто вони викликають лихоманку (зокрема, PGE).

Тому, через інгібування ЦОГ-2, індометацин перешкоджає утворенню простагландинів, відповідальних за лихоманку, запалення і біль.

Однак слід пам'ятати, що індометацин не є селективним для ЦОГ-2, тому він також здатний інгібувати ЦОГ-1. Це останнє інгібування є джерелом деяких побічних ефектів, характерних для всіх неселективних НПЗП.

Режим використання - дозування

Індометацин доступний для:

Пероральне введення у вигляді твердих капсул.
Ректальне введення у вигляді супозиторіїв.
Парентеральне введення у вигляді порошку і розчинника для розчину для ін'єкцій.
Очне введення у вигляді очних крапель.

Нижче наведені деякі показання щодо доз індометацину, які зазвичай використовуються в терапії. Незважаючи на те, що під час лікування препаратом завжди необхідно дотримуватися показань лікаря, як щодо кількості індометацину, так і щодо тривалості самого лікування.

Пероральне і ректальне введення

Коли індометацин вводять перорально або ректально, рекомендується розпочати лікування в дозі 75 мг препарату на добу. Дозу можна поступово збільшувати до 100-200 мг індометацину на добу.

Парентеральне введення

Парентеральний індометацин може вводитися тільки в лікарні спеціалізованим персоналом. Звичайна доза становить 25-50 мг для внутрішньовенного введення.

Очне введення

Очні краплі на основі індометацину використовуються в основному для лікування запалення переднього сегмента очі після операцій з катаракти. Дозування препарату повинна бути встановлена лікарем на індивідуальній основі.

Вагітність і лактація

Протягом першого та другого триместру вагітності індометацин слід застосовувати тільки у випадку, якщо лікар вважає це абсолютно необхідним.

У третьому триместрі вагітності, з іншого боку, застосування препарату протипоказано через потенційне пошкодження, яке воно може спричинити плоду (серцево-легенева токсичність, порушення функції нирок і тривале час кровотечі) і матері (пригнічення скорочень матки з наступною затримкою або тривалого пологів і збільшення часу кровотечі).

Оскільки недостатньо даних щодо безпечного застосування індометацину грудним матерям, застосування препарату в цій категорії пацієнтів не рекомендується.

Протипоказання

Застосування індометацину протипоказано у наступних випадках:

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до самого індометацину або інших НПЗП;
У пацієнтів, які мали алергічні реакції після прийому саліцилатів (наприклад, ацетилсаліцилова кислота);
У пацієнтів, які страждають - або страждають - від виразки шлунково-кишкового тракту;
У пацієнтів з важкою серцевою недостатністю;
У пацієнтів, які проходять інтенсивну сечогінну терапію;
У хворих схильний до розвитку кровотечі;
У хворих на епілепсію;
У пацієнтів, які страждають паркінсонізмом;
Під час вагітності;
Під час грудного вигодовування.

Крім того, застосування перорального, ректального або парентерального індометацину протипоказане дітям і підліткам віком до 14 років, а застосування очного індометацину протипоказане дітям віком до 3 років. вік.