загальність
Барбітурати є класом препаратів, які можуть пригнічувати центральну нервову систему. Вони мають анксіолітичні, гіпнотичні, протисудомні, седативні та знеболюючі властивості.
Загальна структура барбітуратів
Барбітурати також мають знеболюючі властивості і були використані разом з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗП) для лікування головних болів і головних болів.
Ці препарати походять від барбітурової кислоти і - з хімічної точки зору - діацилуреї.
Як правило, вплив барбітуратів залежить від дози, тобто вони залежать від кількості введеного препарату.
Залежно від типу, дози і шляху введення, барбітурати можуть мати гіпнотичну, протисудомну або анестетичну седативну активність.
Однак сьогодні барбітурати вважаються застарілими ліками і більше не використовуються - за винятком конкретних випадків - через їх вузький терапевтичний індекс та їх токсичність. Їх використання було замінено використанням більш безпечних лікарських засобів, таких як, наприклад, бензодіазепіни.
Показання до застосування
Для чого він використовує
Як зазначено вище, використання барбітуратів значно зменшилося на користь препаратів з більшою безпекою та більш високим терапевтичним індексом.
До появи бензодіазепінів барбітурати широко використовувалися як гіпнотичні та анксіолітичні седативні препарати в лікуванні тривоги та безсоння.
Тепер замість цього барбітурати використовуються, перш за все, як протисудомні засоби у пацієнтів, які страждають на епілепсію (це стосується фенобарбіталу), або ж вони використовуються в анестезіологічному полі.
Механізм дій
Барбітурати впливають на центральну нервову систему. Зокрема, вони пригнічують нейрональну активність, активність гладких м'язів, активність скелетних м'язів і таку міокарда.
Барбітурати працюють за рахунок збільшення сигналу γ-аміномасляної кислоти (або ГАМК).
ГАМК є основним гальмівним нейромедіатором мозку і виконує свої функції шляхом зв'язування з його рецепторами: ГАМК-А, ГАМК-В і ГАМК-С.
Більш точно, барбітурати зв'язуються з конкретним ділянкою зв'язування, присутнього на рецепторі GABA-A, ділянці для пікротоксину.
Пікротоксин - це фітотоксин, витягнутий з альпіністської рослини Anamirta cocculus.
Цей токсин володіє судомними властивостями і надає захоплюючу дію на центр дихання і на сосудодвигательний центр головного мозку. Справді, пікротоксин - у деяких випадках - може бути використаний при гострих отруєннях барбітуратами.
Класифікація барбітуратів
Барбітурати можна класифікувати за тривалістю дії. Тому їх можна розділити наступним чином:
- Барбітурати з ультракороткою тривалістю (близько 20 хвилин), тіопентал належать до цієї категорії;
- До цієї категорії відносяться барбітурати з короткою тривалістю дії (3-4 години), пентобарбіталом і секобарбіталом;
- До цієї категорії відносяться барбітурати з проміжною дією (4-6 годин), амобарбітал і бутабарбітал;
- Барбітурати тривалої дії (6-12 годин) включають примідон і фенобарбітал цієї категорії.
Побічні ефекти
Барбітурати можуть викликати різні типи побічних ефектів, включаючи:
- Надмірна седація;
- атаксія;
- ністагм;
- Плутанина, особливо у літніх пацієнтів;
- Дихальна депресія;
- Зменшення скоротливості серця;
- Розлади свідомості аж до коми.
Крім того - при введенні в дуже низьких дозах - барбітурати можуть мати парадоксальні ефекти, такі як гіпер-збудження і збудження.
Барбітурати також можуть змінювати транспорт цукрів і є потужними індукторами ферментів печінки, що робить їх причиною можливих взаємодій з іншими лікарськими засобами або речовинами.
Зокрема, супутній прийом барбітуратів і:
- алкоголь;
- Препарати на основі звіробою (або звіробою, рослина, що володіє антидепресантними властивостями);
- Інші психіатричні препарати;
- Антигістамінні препарати.
Нарешті, барбітурати індукують толерантність, фізичну залежність і психічну залежність.
Якщо лікування барбітуратами припиняється раптово, можуть виникати симптоми абстиненції, основними симптомами яких є:
- поштовхи;
- потовиділення;
- занепокоєння;
- агітація;
- тахікардії;
- гіпертонія;
- судоми;
- Бред.
Лікування цього синдрому підтримує і життєві функції пацієнта, такі як частота серцевих скорочень, артеріальний тиск і температура тіла, повинні контролюватися.
Отруєння барбітуратом
Отруєння барбітуратами - як добровільним, так і випадковим - становить серйозну небезпеку для життя пацієнта, і багато випадків отруєнь мали смертельні наслідки.
Барбітурати, по суті, мають вузький терапевтичний індекс, що означає, що різниця між зазвичай використовуваної терапевтичною дозою і летальною дозою мінімальна. Внаслідок цього передозування барбітуратів відбувалися дуже часто, особливо під час їх використання як гіпнотичних седативних засобів, але добровільні інтоксикації в спробах самогубства також були численними.
Симптоми, які можуть виникнути після передозування барбітуратом:
- сонливість;
- Зміна рівня свідомості;
- Труднощі дихання;
- гипорефлексия;
- Зміни в руховій координації;
- Порушення ходи і рівноваги;
- Мовні розлади.
У найбільш серйозних барбітуратних отруєннях також можуть виникнути: \ t
- переохолодження;
- М'язова гіпотонія;
- Недостатність кровообігу;
- Дихальна депресія;
- кома;
- Смерть.
Крім того, після передозування може виникнути бронхопневмонія, яка часто є причиною пізньої смерті. Тому, у разі передозування барбітуратів, можна вводити антибіотичні препарати для запобігання легеневих ускладнень.
Насправді, проти отруєння барбітуратом не існує справжнього антидоту.
Якщо приймається передозування барбітурату, промивання шлунка зазвичай проводиться негайно, доки стан пацієнта дозволяє.
Усунення вже всмоктуваного препарату може здійснюватися шляхом форсованого діурезу, а також - в деяких випадках - корисною алкалізацією сечі.
У більш важких випадках можна використовувати гемодіаліз.
Протипоказання
Як правило, застосування барбітуратів протипоказано у наступних випадках:
- У хворих з печінковою та / або нирковою недостатністю;
- У пацієнтів, які страждають важким захворюванням печінки;
- У пацієнтів з порфірією;
- У хворих на гостру алкогольну інтоксикацію, знеболюючі або гіпнотичні препарати;
- Під час грудного вигодовування.
