SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® - препарат на основі аценокумарола.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антитромботики.

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM® корисний як профілактичне та лікувальне фармакологічне втручання проти тромбоемболічних розладів.

Механізм дії SINTROM ® Acenocumarol

Аценокумарол, прийнятий перорально СІНТРОМ ®, швидко всмоктується в кишечнику, досягаючи максимальної концентрації в плазмі, яка залежить від дози, приблизно через 2-3 години. Незважаючи на високий метаболізм першого проходу - який передбачає зниження фармакологічно активної частини препарату на користь непрацюючого спирту і гідроксильованих метаболітів - біодоступність активного інгредієнта досягає близько 60%.

Зв'язаний з білками плазми, головним чином альбуміном, аценокумарол здатний інгібувати функціональність вітаміну К, ускладнюючи процес коагуляції.

Хоча активність похідних кумарину в антагоністичній дії коагулянту вітаміну К ще не була повністю охарактеризована, можливо, що ці речовини зменшують біологічно активну форму цієї молекули (тобто редуковану форму), залучену як кофактор. в реакції карбоксилювання залишків глутамінової кислоти, необхідних для початку процесу коагуляції.

Інгібуючу дію на процес коагуляції реалізується з шуканим антитромботичним ефектом.

Аценокумарол і його неактивні метаболіти, через приблизно 10 годин, виводяться приблизно 2/3 через сечу і залишок через фекалії.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

КОМБІНОВАНА ТЕРАПІЯ ПРИ ВЕНОЗНОМУ ТРОМБОЗІ

Дослідження показує, що одночасне введення аценокумаролу та гепарину може гарантувати важливе зниження симптомів, пов'язаних з тромбозом вен. Фактично, у групі, яка отримувала тільки аценокумарол, частота симптомів тромбозу венозних захворювань становила 40%; Виразно вище значення порівняно з 8% спостерігається у пацієнтів, які отримували комбінована терапія.

2. ІНТЕРІДІВІДУАЛЬНА ВАРІАБІЛЬНІСТЬ ЕФЕКТИВНОСТІ АЦЕНОКУМАРОЛУ

На фармакокінетичні характеристики аценокумаролу сильно впливають деякі поліморфізми, що включають CYP2C9 і VKORC1 (ферменти, що беруть участь у метаболізмі активного інгредієнта і вітамін К), які дуже часто зустрічаються в популяції, і які зазвичай вимагають подальшого коригування дозування цього препарату. Ці припущення роблять необхідним спостереження за системою коагуляції до і під час терапевтичного втручання, щоб уникнути клінічно серйозних побічних реакцій.

3. АЦЕНОКУМАРОЛ, ТРУДНІСТЬ ПРЕЗИПНЕННЯ

Відповідні метаболічні та гемодинамічні ефекти антикоагулянтів піддають лікаря важливе завдання, яке полягає у формулюванні правильної дози, корисної для зменшення потенційно небезпечних побічних ефектів терапії. Для спрощення роботи лікаря, з одного боку, і для стандартизації терапевтичного протоколу, з іншого боку, нові алгоритми, засновані на фізіо-патологічних характеристиках пацієнта, можуть направляти практикуючого до правильного формулювання дозування.

Спосіб застосування і дозування

Квантізируемие таблетки SINTROM ® від 1 - 4 мг аценокумаролу: враховуючи величезну індивідуальну варіабельність антикоагулянтної терапевтичної дії, неможливо запропонувати клінічно безпечну та ефективну стандартну дозування.

Вибір терапевтичної процедури повинен проводитися лікарем, після ретельної оцінки згортання і гематологічної картини пацієнта, щоб уникнути виникнення побічних ефектів і одночасно максимізувати терапевтичний результат.

Налаштування дозування спрощується можливістю легкого поділу таблеток, дозволяючи точну модуляцію прийнятої дози, яка повинна бути адекватною, навіть під час терапії, до виявлених гематологічних значень.

У будь-якому випадку, перш ніж приймати SINTROM ® Acenocumarol - НЕОБХІДНІ ВИМОГИ ТА ПЕРЕВІРКА ВАШОГО ЛІКУ.

Попередження SINTROM ® Acenocumarol

Перед початком лікування SINTROM ® необхідно ретельно вивчити параметри згортання крові (для того, щоб правильно визначити протокол терапії), періодично повторюючи їх при проведенні терапії.

Особливу увагу слід звернути на пацієнтів, які страждають від змін картини згортання крові або у випадку зменшення функції печінки, для чого значно частішими можуть бути значні зміни фармакокінетичних властивостей препарату. Такі зміни можуть також відбуватися у випадку зміненого зв'язування з білками плазми, які можуть бути задокументовані у випадках тиреотоксикозу, пухлин, ниркових розладів, інфекцій і запальних патологій.

У всіх вищезазначених станах доцільно проводити ретельний моніторинг гематологічної картини, а також поступове припинення терапії, щоб уникнути відскоку гіперкоагуляції.

Навіть метаболічні зміни, що впливають на абсорбцію і синтез вітаміну К, можуть впливати на нормальну терапевтичну здатність SINTROM ®, що вимагає коригування дозування.

Знижена коагуляційна здатність, індукована аценокумаролом, могла визначити початок гематом при внутрішньом'язових ін'єкціях.

У разі хірургічної операції або надання першої допомоги доцільно нагадати медичному персоналу про прийом антикоагулянтного препарату.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Важливі гемодинамічні ефекти, індуковані SINTROM ®, можуть викликати кровотечі в плоді, спонтанні аборти, смерть і передчасні пологи; тому його прийом сильно протипоказаний при вагітності.

Протипоказання також слід продовжувати під час лактації, враховуючи важливу секрецію аценокумаролу в грудному молоці.

взаємодії

Аценокумарол, як похідне кумарину, особливо піддається взаємодії з іншими активними інгредієнтами; з клінічної точки зору, однак, відповідні:

Аллопуринол, анаболічні стероїди, антиаритмічні андрогени, антибіотики, фібрати і похідні, глюкагон, антигістамінні препарати, пероральні антидіабетичні засоби, тиреоїдні гормони і циметидин.
Гепарин, саліцилова кислота та похідні, з підвищенням антикоагулянтного ефекту і більшим ризиком геморагії;
Барбітурати, холестираміни, пероральні контрацептиви, кортикостероїди, діуретики та рифампіцин можуть замінити антикоагулянтну дію.

Тому, враховуючи множинні взаємодії, було б доцільно контролювати каркас коагуляції у разі одночасного введення інших препаратів.

Протипоказання SINTROM ® Acenocumarol

СІНТРОМ ® протипоказаний при відомій гіперчутливості до похідних кумарину, у пацієнтів з ризиком геморагії (страждає пептичною виразкою, геморагічними кістами, цереброваскулярними кровотечами, паренхіматозними ураженнями внутрішніх органів ...).

Потреба в адекватному і постійному моніторингу вимагає активної участі пацієнтів; Тому терапія СІНТРОМ ® протипоказана у випадку відмови від співпраці пацієнтів.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Побічні ефекти, описані після терапії SINTROM ®, по суті стосуються картини згортання крові, з більшою частотою виникнення крововиливів у різних частинах тіла, особливо проти шлунково-кишкового, церебрального та сечостатевого трактів.

Ці прояви очевидно більш очевидні у всіх пацієнтів, схильних до розвитку таких захворювань.

Більш рідко були описані алопеція, лихоманка, шлунково-кишкові реакції і кропив'янка.