зопіклон

загальність

Зопіклон є гіпнотичним седативним препаратом, що належить до класу так званих "Z препаратів" (або "Z препаратів"). Він вважається бензодіазепіноподібним лікарським засобом, оскільки він діє подібно до бензодіазепінів.

Зопіклон - хімічна структура

Зопіклон продається як кістка; активність препарату, однак, обумовлена тільки енантіомером S. Насправді, у Сполучених Штатах чистий S енантіомер продається з назвою Eszopiclone.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування зопіклону показане для короткочасного лікування безсоння.

попередження

Бензодіазепіноподібні препарати, такі як зопіклон, повинні використовуватися при лікуванні безсоння тільки тоді, коли це дуже серйозне і виснажливе розлад для людини.

Лікування зопіклоном має бути якомога коротшим.

Багато обережності слід застосовувати при введенні препарату у пацієнтів, які мають анамнез зловживання алкоголем та / або наркотиками.

У пацієнтів похилого віку може знадобитися коригування введеної дози лікарського засобу.

Слід дотримуватися обережності при введенні препарату пацієнтам, чия респіраторна функція порушена, оскільки препарат може викликати пригнічення дихання.

Зопіклон не слід застосовувати окремо для лікування тривоги, пов'язаної з депресією.

Зопіклон не слід застосовувати у пацієнтів з важкою печінковою недостатністю.

Препарат не слід застосовувати як лікування першої лінії при психотичних станах.

Зопіклон не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років.

Оскільки зопіклон може викликати ефекти, які можуть змінити здатність керувати машинами та машинами, їх слід уникати.

взаємодії

Оскільки алкоголь може збільшити седативну дію зопіклону, цієї асоціації слід уникати.

Депресивне дію на центральну нервову систему (ЦНС), індуковане зопіклоном, може бути збільшено шляхом супутнього прийому препаратів, здатних також пригнічувати ЦНС. Серед цих препаратів ми згадуємо:

Антипсихотичні препарати;
Гіпнотичні та анксіолітичні седативні препарати;
Антидепресанти ;
Опіоїдні анальгетичні препарати;
Протиепілептичні препарати;
Анестетичні препарати;
Седативні антигістамінні препарати.

При одночасному застосуванні зопіклону та опіоїдних анальгетиків, однак, можливе збільшення ейфорії, а отже - збільшення психічної залежності.

Концентрація зопіклону в плазмі може бути збільшена шляхом одночасного введення:

Еритроміцин, кларитроміцин та інші макролідні антибіотики;
Кетоконазол, ітраконазол та інші азольні протигрибкові засоби;
Ритонавір, противірусний препарат, що використовується при лікуванні СНІДу.

З іншого боку, супутній прийом зопіклону та наступних препаратів може призвести до зниження концентрації самого зопіклону в плазмі:

Рифампіцин, антибіотик;
Карбамазепін, фенобарбітал і фенитоин, препарати, що застосовуються при лікуванні епілепсії;
Препарати на основі звіробою (або звіробою), рослина, що володіє антидепресантними властивостями.

Проте, важливо повідомити лікаря, якщо ви приймаєте - або якщо ви нещодавно приймали - будь-який вид медикаментів, включаючи препарати без рецепту та лікарські засоби рослинного та / або гомеопатичного призначення.

Побічні ефекти

Зопіклон може викликати різні види побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Тип побічних ефектів і інтенсивність, з якою вони виникають, можуть змінюватися від індивідуума до індивідуума, залежно від чутливості, яку кожен має до препарату.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії зопіклоном.

наркоманія

Застосування зопіклона (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної і психічної залежності.

Ризик розвитку залежності прямо пропорційний дозі введеного препарату та тривалості лікування.

Пацієнти з історією зловживання алкоголем та / або наркотиками піддаються більшому ризику розвитку наркоманії.

Як тільки розвивається фізична залежність, різке припинення лікування може викликати симптоми абстиненції. Ці симптоми:

Головний біль;
Екстремальна тривога;
порушена;
напруга;
дратівливість;
плутанина;
М'язові болі.

У більш серйозних випадках вони також можуть відбуватися:

дереалізації;
деперсоналізація;
Екстремальна тривога;
Оніміння і поколювання в кінцівках;
галюцинації;
Епілептичні удари;
Гіперчутливість і непереносимість звуків (гіперакузіс);
Гіперчутливість до світла і фізичний контакт.

Антероградна амнезія

Зопіклон може викликати антероградну амнезію.

Цей тип амнезії зазвичай розвивається протягом декількох годин після введення препарату. Тому після прийому зопіклону пацієнти повинні мати можливість безперервно спати протягом принаймні 7-8 годин.

Відскік безсоння

При припиненні лікування zopiclone може відбутися відбірна безсоння. Тобто ми спостерігаємо появу симптомів, що призвели до застосування препарату (фактично безсоння).

Відскік безсоння може супроводжуватися перепадами настрою, тривоги і неспокою.

Ризик розвитку цих симптомів більший, коли лікування раптово припиняється, тому переривання терапії має відбуватися поступово.

Психічні розлади

Парадоксальні симптоми можуть виникати під час терапії зопіклоном. Ці симптоми:

агітація;
порушена;
дратівливість;
агресивність;
лють;
розчарування;
психоз;
галюцинації;
Зміни в поведінці;
Кошмари.

Ці симптоми виникають переважно у пацієнтів похилого віку.

Крім того, препарат може викликати депресію і зміни лібідо.

лунатизм

Під час лікування зопіклоном можуть виникати випадки лунатизму і пов'язаних з ними поведінки, наприклад, водіння транспортних засобів у сплячку, телефонний зв'язок, приготування їжі і вживання їжі з наступною амнезією події.

Схоже, що ризик появи цих симптомів більший, коли зопіклон приймається одночасно з алкоголем (асоціація, яку слід уникати), або препарати, які можуть пригнічувати центральну нервову систему.

Розлади нервової системи

Терапія Зопіклоном може викликати:

Головний біль;
запаморочення;
Сонливість на наступний день;
втома;
Зниження нагляду;
Зміни в координації;
Атаксія.

Шлунково-кишкові розлади

Під час лікування зопіклоном можуть виникати нудота і блювота.

Розлади легенів і дихальних шляхів

Терапія Зопіклоном може викликати задишку і пригнічення дихання.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Лікування зопіклоном може викликати шкірні реакції, кропив'янку, мультиформну еритему, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування зопіклоном:

Алергічні реакції, навіть серйозні, у чутливих суб'єктів;
Набряк Квінке;
Diplopia (подвійне бачення);
Зміни в сенсі смаку;
Сухість у роті;
М'язова слабкість;
Почуття легковажного.

передозування

Передозування зопіклоном зазвичай не становить небезпеки для життя пацієнта, якщо одночасно не приймаються інші препарати або речовини, здатні пригнічувати центральну нервову систему.

Симптоми, які можуть проявлятися, є помутніння, сплутаність і млявість. У найсерйозніших випадках вони також можуть проявлятися:

атаксія;
гіпотонія;
гіпотонія;
метгемоглобінемія;
Дихальна депресія;
Кома.

Лікування симптоматичне і підтримує. Промивання шлунка або введення активованого вугілля може бути корисним, тільки якщо це зроблено відразу після інтоксикації.

Флумазенил може бути корисний як антидот.

У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте, що взяли передозування зопіклону, необхідно негайно звернутися до лікаря і відправитися до найближчої лікарні.

Механізм дій

Зопіклон діє за рахунок збільшення сигналу γ-амінобутірової кислоти (ГАМК).

ГАМК є найважливішим гальмівним нейромедіатором мозку і виконує свої біологічні функції шляхом зв'язування з конкретними рецепторами: ГАМК-А, ГАМК-В і ГАМК-С.

Сайт специфічного зв'язування для бензодіазепінів присутній на рецепторі ГАМК-А.

Зопіклон є бензодіазепіноподібним препаратом і здатний зв'язуватися з цим ділянкою специфічного зв'язування. При цьому він активує рецептор і сприяє каскаду інгібуючих сигналів, індукованих ГАМК.

Режим використання - дозування

Зопіклон доступний для перорального введення у вигляді таблеток.

Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою і зазвичай варіюється від декількох днів до двох тижнів.

Доза зопіклону, що звичайно дається дорослим, становить 7, 5 мг препарату, який слід приймати перед сном.

У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції печінки дозу препарату необхідно зменшити вдвічі.

Вагітність і лактація

Зопіклон зазвичай протипоказаний при вагітності.

Якщо препарат вводиться протягом останнього триместру вагітності або під час пологів, можуть виникнути несприятливі ефекти у новонароджених, включаючи гіпотермію, гіпотонію та пригнічення дихання. Крім того, діти, у яких матері за хронічно приймають зопіклон під час вагітності, можуть розвинути фізичну залежність і проявити симптоми абстиненції в післяпологовому періоді.

Зопіклон виводиться з грудним молоком, тому годуючі матері не повинні приймати цей препарат.