Бікалутамід - це синтетичний нестероїдний антиандрогенний препарат. Її застосування було просунуто з 1995 року для лікування раку передміхурової залози в комбінованій терапії до хірургічної кастрації.
Бікалутамід - Хімічна структура
Коли кастрація неможлива, терапію можна проводити в комбінації з іншими антиандрогенними препаратами (такими як гонадотропін-вивільняє фактор-подібні препарати або LHRH). Бікалутамід, однак, також може бути використаний як монотерапія.
Показання до застосування
Для чого він використовує
Застосування бікалутаміду показане для лікування наступних захворювань:
- Розширений рак простати;
- Неметастатичний рак простати;
- Інші андроген-залежні патології.
попередження
Лікування бікалутамідом слід проводити під суворим наглядом лікаря, який спеціалізується на застосуванні протипухлинних препаратів.
Оскільки бікалутамід в основному метаболізується в печінці, слід проявляти обережність при введенні препарату пацієнтам з раніше наявною важкою хворобою печінки, щоб уникнути накопичення наркотиків, які можуть бути шкідливими. Проте необхідно постійно контролювати функцію печінки протягом тривалості терапії.
Велика увага також повинна бути приділена застосуванню бікалутаміду у пацієнтів з раніше існуючою порушенням функції нирок.
У зв'язку з можливим виникненням серцевих побічних ефектів - під час терапії бікалутамідом у хворих на серце - рекомендується постійне спостереження за функцією серця.
Бікалутамід не повинен застосовуватися у жінок, підлітків та дітей.
взаємодії
Зниження толерантності до глюкози спостерігалося у пацієнтів, які отримували комбінацію з бікалутамідом та аналогами LHRH . Це явище може призвести до діабету або втрати глікемічного контролю у пацієнтів з раніше існуючим діабетом.
Бікалутамід здатний інгібувати деякі з ферментів печінки, відповідальних за метаболізм антигістамінних препаратів, таких як терфенадин і астемізол, і прокінетичні препарати, такі як цизаприд . Знижений метаболізм цих препаратів може викликати їх накопичення і токсичні ефекти. Тому слід уникати одночасного прийому цього типу ліків і бікалутаміду.
Необхідно звернути увагу на одночасне введення бікалутаміду і препаратів, таких як циметидин (препарат, що використовується для лікування виразки шлунка) і кетоконазол (протигрибковий). Ці препарати, по суті, здатні знижувати метаболізм бікалутаміду, змушуючи його накопичуватися в організмі з подальшим збільшенням його токсичності.
Крім того, бікалутамід може впливати на такі препарати, як:
- Пероральні антикоагулянти, наприклад варфарин ;
- Ciclosporina, імуносупресивний препарат, що використовується для профілактики відторгнення в трансплантатах;
- Препарати, що діють на блокатори кальцієвих каналів, ці препарати використовують при лікуванні гіпертонії.
Ви повинні повідомити лікаря, якщо ви приймаєте інші ліки, включаючи ліки без рецепта, трав'яні та / або гомеопатичні продукти.
Побічні ефекти
Бикалутамид може викликати різні побічні ефекти. Тип і інтенсивність побічних ефектів, які можуть виникати, варіюється від індивідуума до індивідуума. Фактично, існує велика варіабельність у відповіді на хіміотерапію між одним пацієнтом та іншим.
Нижче наведені деякі з основних побічних ефектів, які можуть виникнути після медикаментозної терапії.
Біль у грудях і набряк
У деяких пацієнтів лікування бікалутамідом викликає набряк грудей, що є болючим на дотик. У разі такого ефекту необхідно повідомити лікаря, що, якщо він вважатиме це за необхідне, він зможе призначити медикаментозне лікування.
Гепатобіліарні порушення
Лікування бікалутамідом може погіршити функцію печінки; це порушення проявляється пожовтінням шкіри та білої частини очей ( жовтяниця ).
Алергічні реакції
Бікалутамід може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Ці реакції зазвичай відбуваються з локалізованим набряком обличчя, губ, горла та / або язика і, як наслідок, ускладненнями мовлення та дихання, або з сильним свербінням і набряком шкіри.
Дихальні розлади
Терапія бікалутамідом може викликати серйозні порушення дихання. Може виникнути сильне хрипи, що супроводжується кашлем і лихоманкою . Випадки інтерстиціального захворювання легень також повідомлялися в деяких випадках з летальним результатом.
Нудота і блювота
Лікування бікалутамідом може викликати нудоту і блювоту. Зазвичай ці симптоми з'являються в легкій формі і можуть бути легко утримані під контролем за допомогою антиеметичних (антивомітних) препаратів.
Зниження сексуального бажання і імпотенції
Бікалутамід може призвести до зниження статевого потягу і може негативно вплинути на здатність отримувати ерекцію. У цілому ці побічні ефекти носять тимчасовий характер і статева функція нормалізується деякий час після закінчення терапії.
анемія
Терапія бікалутамідом може викликати анемію, тому вона може викликати зниження рівня гемоглобіну в крові. Основними симптомами анемії є блідість, втома і слабкість .
Цукровий діабет
Лікування бікалутамідом - особливо якщо воно дається в комбінації з аналогічними препаратами LHRH - може сприяти виникненню діабету. Тому рівень глюкози в крові повинен постійно контролюватися.
Серцеві порушення
Бікалутамід може викликати серйозні серцеві захворювання, такі як серцева недостатність і інфаркт міокарда, з навіть смертельними результатами.
Шкірні розлади
Лікування бікалутамідом може викликати висипання на шкірі - подібно до акне - пов'язане з свербінням. У цьому випадку було б добре використовувати нейтральні миючі засоби і - якщо лікар вважає за необхідне - можна використовувати антигістамінні препарати. Крім того, бікалутамід може викликати сухість шкіри .
безпліддя
Терапія бикалутамидом може викликати тимчасове порушення фертильності або безпліддя у людей.
Інші побічні ефекти
Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії бікалутамідом:
- запаморочення;
- Загальне нездужання;
- Абдомінальний та / або грудний біль;
- Наявність крові в сечі (гематурія);
- запор;
- набряк;
- Зниження або втрата апетиту;
- депресія;
- сонливість;
- діарея;
- метеоризм;
- потовиділення;
- Збільшення ваги;
- Задишка.
передозування
Не існує антидоту при передозуванні бікалутамідом. Якщо ви взяли - або підозрюєте, що взяли - передозування препарату, негайно зверніться до свого лікаря або найближчої лікарні.
Механізм дій
Ракові клітини, що представляють багато форм раку передміхурової залози, потребують тестостерону (гормону андрогену) для виживання. Тестостерон зв'язується з конкретними білками - андрогенними рецепторами (або АР) - які знаходяться на мембрані ракових клітин. Як тільки тестостерон прив'язаний до свого рецептора, починається каскад хімічних сигналів, що викликає певну біологічну реакцію.
Бікалутамід здатний зв'язуватися з андрогенним рецептором (АР) замість тестостерону, таким чином перешкоджаючи його здійсненню. Таким чином, інгібується ріст і інгібування пухлинних клітин.
Режим використання - дозування
Бікалутамід доступний для перорального введення. Він знаходиться у вигляді таблеток з плівковим покриттям. Таблетки слід приймати цілісно склянкою води один раз на день.
Дозування бікалутаміду повинна бути встановлена онкологом відповідно до типу пухлини, що підлягає лікуванню, та відповідно до стану пацієнта. Нижче наведені звичайні дози лікарських засобів.
монотерапія
Звичайна доза бікалутаміду - це три таблетки, що містять 50 мг активного інгредієнта, що приймається один раз на день. Лікування бікалутамідом може тривати роками.
Асоціація терапії
Коли бікалутамід вводиться в комбінації з аналогічними препаратами LHRH, звичайна доза препарату - одна таблетка, що містить 50 мг активного інгредієнта, що приймається один раз на день. Терапію бікалутамідом слід починати принаймні за три дні до початку лікування аналогом LHRH.
Крім того, бикалутамид можна також вводити в комбінації з променевою терапією.
Якщо ви забули взяти таблетку, вам неодмінно потрібно подвоїти наступну дозу, щоб компенсувати забудьку, але ви повинні негайно повідомити свого онколога.
У пацієнтів з важкою порушенням функції нирок може знадобитися коригування дози препарату.
Якщо пацієнт, що підлягає лікуванню, страждає від слабкої печінкової дисфункції, коригування дози не потрібно.
Вагітність і лактація
Бікалутамід не повинен застосовуватися у жінок і в будь-якому випадку не слід застосовувати під час вагітності та лактації.
Протипоказання
Застосування бікалутаміду протипоказано у наступних випадках:
- Відома гіперчутливість до бікалутаміду;
- У жінок;
- У підлітків і дітей;
- Якщо ви приймаєте такі препарати, як терфенадин, астемізол або цизаприд (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
