еритроміцин

Еритроміцин є препаратом з антибіотичним дією і вважається родоначальником класу макролідів. Вперше отриманий з культур Streptomyces erythraeus .

Еритроміцин - хімічна структура

Еритроміцин має бактериостатическим типом антибіотичної дії, тобто він не вбиває бактеріальні клітини, а гальмує їх зростання.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Еритроміцин використовується для лікування інфекцій, викликаних бактеріями, чутливими до неї.

Більш конкретно, еритроміцин показаний для лікування:

Інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів і м'яких тканин, викликані Streptococcus pyogenes ;
Профілактика бактеріального ендокардиту, викликаного Streptococcus viridans ;
Інфекції верхнього та нижнього дихальних шляхів і отит середнього вуха, викликані Diplococcus pneumoniae ;
Первинна атипова пневмонія, викликана Mycoplasma pneumoniae ;
Гострі інфекції шкіри та м'яких тканин золотистого стафілокока ;
Інфекції Listeria monocytogenes ;
Інфекції Legionella pneumophila ;
Інфекції Bordatella pertussis ;
еритразми;
сифіліс;
Інфекції урогенітального тракту з Chlamydia trachomatis .

Більш того, при використанні у вигляді гелю еритроміцин ефективний при лікуванні папулопустулярних форм акне з домінуючим запальним компонентом.

попередження

Оскільки еритроміцин в основному метаболізується печінкою, велика обережність слід застосовувати при введенні препарату у пацієнтів із зниженою функцією печінки, у пацієнтів з нирковими захворюваннями та у пацієнтів похилого віку.

Пацієнти похилого віку з печінковою та / або нирковою дисфункцією мають більший ризик появи ототоксичності.

Лікування еритроміцином у високих дозах і протягом тривалого часу може викликати пошкодження печінки, тому регулярні перевірки функцій печінки повинні проводитися.

У разі будь-якого типу алергічної реакції лікування негайно припиняють лікування еритроміцином.

Виявлені випадки гіпертрофічного стенозу пілоричного інфекції під час терапії еритроміцином при профілактиці кашлюку у дітей або при лікуванні новонароджених інфекцій Chlamydia trachomatis .

Лікування еритроміцином може викликати псевдомембранозний коліт, викликаний суперінфекцією самої резистентної до еритроміцину бактерій (наприклад, Clostridium difficile ), які зазвичай присутні в бактеріальній флорі людини. Подібним чином можна сприяти грибним суперинфекціям, які також зазвичай присутні у бактеріальній флорі людини (наприклад, інфекції Candida albicans) .

Еритроміцин може викликати подовження інтервалу QT (інтервал часу, необхідний для деполяризації і реполяризації міокарда шлуночків), включаючи випадки аритмії і торсади кінчика, які також можуть бути смертельними, хоча і рідкісними.

Еритроміцин може погіршити ослаблення хворих на міастенію (нервово-м'язову хворобу).

взаємодії

Супутнє введення еритроміцину і ерготаміну або дигідроерготаміну (ліків, що використовуються при лікуванні мігрені) може призвести до збільшення гострої токсичності ерготаміну.

Одночасне застосування еритроміцину і астемізолу або терфенадину (антигістамінних препаратів) може викликати серйозні побічні ефекти серцево-судинного типу, іноді навіть із смертельними наслідками.

Одночасне введення еритроміцину та цисаприду (препарату, що використовується для підвищення моторики шлунка), пімозиду (антипсихотичного препарату) або кларитроміцину (іншого макроліду) може призвести до подовження інтервалу QT.

Асоціація еритроміцину з статинами (лікарські засоби, що застосовуються при лікуванні гіперхолестеринемії) може викликати рабдоміоліз (тобто розпад клітин скелетних м'язів з наступним вивільненням в кров речовин, що містяться в мускулатурі).

Еритроміцин знижує швидкість елімінації таких бензодіазепінів, як альпразолам, мідазолам і триазолам, тим самим підвищуючи їх фармакологічні ефекти.

Еритроміцин потенціює дію дигоксину (препарату, що використовується для підвищення сили скорочення серця), пероральних антикоагулянтів, теофіліну (застосовується при лікуванні бронхіальної астми) і зопіклону (гіпнотичного седативного препарату).

Еритроміцин може підвищити токсичність, викликану колхіцином (препарат, що використовується при лікуванні подагри).

Еритроміцин може підвищувати рівні в крові препаратів, метаболізованих у вас цитохромом Р3А4, включаючи:

Карбамазепін, фенітоїн і вальпроат, протиепілептичні препарати;
Альфентаніл, опіоїдний анальгетик;
Метилпреднізолон, глюкокортикоїд;
Бромокриптин, препарат, що використовується для лікування мігрені;
Хінідин, антиаритмічний препарат;
Вінбластин, протираковий;
Силденафіл, препарат, що використовується для еректильної дисфункції.

Побічні ефекти

Еритроміцин може викликати різні типи побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Тип побічних ефектів і інтенсивність, з якою вони виникають, залежать від різної чутливості, яку кожна людина має до препарату. Тому кожна людина по-різному реагує на терапію.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії еритроміцином.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування еритроміцином може викликати:

Судоми та / або болі в животі;
нудота;
блювота;
діарея;
панкреатит;
анорексія;
Псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції

Еритроміцин може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Ці реакції можуть проявлятися з такими симптомами, як висип, вулики і анафілактичні реакції.

Розлади нервової системи

Терапія еритроміцином може викликати запаморочення і судоми.

Серцеві порушення

Лікування еритроміцином може призвести до подовження інтервалу QT, torsades de pointes, аритмій і шлуночкової тахікардії.

Розлади вуха

Лікування еритроміцином може сприяти виникненню оборотної глухоти. Крім того, лікарський засіб може викликати шум у вухах, тобто слуховий розлад, що характеризується сприйняттям дзижчання, шипіння, джинглінгу, свисту і т.д.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Терапія еритроміцином може викликати інтерстиціальний нефрит.

Інші побічні ефекти

Лікування еритроміцином може викликати порушення функції печінки і може сприяти появі плутанини і галюцинацій.

Зміни в діагностичних тестах

Терапія еритроміцином може впливати на деякі тести для визначення катехоламінів сечі.

передозування

Симптоми, які можуть виникнути при передозуванні еритроміцину:

Епігастральні болі;
нудота;
Помірна діарея;
Холестатична жовтяниця.

Не існує антидоту для передозування еритроміцину, тому лікування тільки підтримує.

Однак, якщо підозрюється передозування еритроміцину, негайно зверніться до лікаря або зверніться до найближчої лікарні.

Механізм дій

Еритроміцин - як і всі макроліди - проявляє свою антибіотичну дію, перешкоджаючи синтезу бактеріального білка.

Синтез білка в бактеріальних клітинах відбувається завдяки певним органелам, званих рибосомами.

Рибосоми складаються з рибосомних РНК і білків, пов'язаних один з одним, утворюючи дві субодиниці:

Субодиниці 30S, що складається з 21 білка і однієї молекули РНК (16S);
Субодиниця 50S, що складається з 34 білків і двох молекул РНК (23S і 5S).

Завдання цих органел полягає в тому, щоб зв'язувати і переводити РНК, що надходить з ядра клітини, і синтезувати білки, для яких вона кодує.

Еритроміцин зв'язується з молекулою 23S рибосомної РНК, присутньої в межах 50S субодиниці.

Зв'язування еритроміцину з РНК 23S запобігає самому РНК завершити синтез білка, тим самим пригнічуючи ріст бактеріальних клітин.

Режим використання - дозування

Еритроміцин доступний у наступних фармацевтичних формах:

У вигляді таблеток, вкритих оболонкою, жувальних таблеток і гранул для пероральної суспензії для перорального введення;
У вигляді гелю для місцевого застосування;
У вигляді порошку і розчинника для розчину для ін'єкцій, які необхідно змішувати безпосередньо перед внутрішньовенним або внутрішньом'язовим введенням.

Нижче наведені деякі показання щодо доз еритроміцину, які зазвичай використовуються в терапії.

Пероральне введення

У дорослих дозу еритроміцину, що вводиться зазвичай, становить 500-1000 мг два або три рази на день. Ваш лікар може вирішити збільшити дозу до максимум 4 г на добу.

У дітей від 7, 5 до 30 кг маси тіла дози еритроміцину зазвичай використовують 125-500 мг три рази на день.

У дітей від 2 до 7, 5 кг маси тіла, дозу препарату, що вводиться зазвичай, становить 50 мг / кг маси тіла на добу, діляться на три прийоми.

Місцеве введення

Як правило, гель еритроміцину застосовують один або два рази на день за рішенням лікаря.

Внутрішньовенне або внутрішньом'язове введення

У дорослих і підлітків доза звичайного еритроміцину становить 1-2 г на добу, максимум 4 г на добу у разі дуже серйозних інфекцій.

У дітей віком до 12 років звичайна доза ліків становить 15-50 мг / кг маси тіла, яку можна розділити на кілька адміністрацій протягом дня.

Вагітність і лактація

Еритроміцин здатний переходити плаценту і деякі дослідження показали, що у новонароджених, чиї матері приймали препарат в перші місяці вагітності, можуть розвиватися серцево-судинні вади розвитку.

Еритроміцин також виділяється з грудним молоком.

Тому застосування препарату вагітним жінкам або матерям, які годують грудьми, слід виконувати тільки в тому випадку, якщо воно є необхідним і тільки під суворим контролем лікаря.