METFORAL ® Метформін

METFORAL ® - препарат на основі гідрохлориду метформіну

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Оральні антидіабетики

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування METFORAL ® Metformin

METFORAL ® показаний як в монотерапії, так і в комбінованій терапії, при лікуванні цукрового діабету II типу, не коригується шляхом збалансованого харчування і нормального способу життя.

Механізм дії METFORAL ® метформін

Терапевтична ефективність метформіну, що міститься в METFORAL ® і бігуанідах в цілому, обумовлена його здатністю модулювати метаболізм глюкози, не діючи на панкреатичні бета-клітини, відповідальні за секрецію інсуліну, гарантуючи в будь-якому випадку хороший контроль як базальної глікемії, так і постпрандіальний, мінімізуючи ризик гіпоглікемії.

З точки зору фармакодинаміки, цей активний інгредієнт діє на рівні печінки, знижуючи глюконеогенез і глікогеноліз, процеси, за допомогою яких він підвищує секрецію глюкози в печінку, і на рівні м'язів за рахунок збільшення поглинання глюкози через експресію специфічних рецепторів, таких як GLUT4.

Проте терапевтична дія метформіну також впливає на ліпідний обмін, сприяючи окисненню жирних кислот і зменшенню синтезу ліпопротеїнів і NEFA (неестерифікованих жирних кислот), частково відповідальних за резистентність до інсуліну, що спостерігається у хворих на цукровий діабет. тип II.

Терапію METFORAL ® полегшує легкий прийом препарату, який, введений перорально, може досягати кишкового середовища, де він всмоктується на рівні кишечника, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через два з половиною години, а потім усуваючись через сечу у незмінному вигляді.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. МЕТФОРМІН ПЕРШИЙ ВИБІР НАРК

Метформін є препаратом першого вибору при лікуванні переддіабетичного стану та діабету II типу. Його успіх не можна віднести виключно до метаболічної ролі, а також до позитивної ролі у профілактиці серцево-судинних і пухлинних захворювань, у поліпшенні здоров'я кісток, печінки і статевих залоз.

2. МЕТФОРМІН І ГАСТРО-ІНТЕСТИНАЛЬНІ ПОБОЧІ РЕАКЦІЇ

Нудота, блювота і діарея є найбільш поширеними побічними реакціями, описаними після прийому метформіну. Незважаючи на високу частоту цих станів, патогенний механізм ще не повністю зрозумілий, хоча, здається, частково пов'язаний з підвищеною продукцією кишкового серотоніну і мальабсорбцією солей жовчних кислот. Розуміння патогенного механізму може бути важливим у розвитку аналогів з меншою кількістю побічних ефектів.

3. МЕТФОРМІН І ПОЛІГИСТИЧНИЙ СИНДРОМ ПЕЧІ

Синдром полікістозних яєчників є одним з тих патологічних станів, пов'язаних з гіперглікемією, для яких терапія метформіном гарантує значне поліпшення симптомів. Це дослідження характеризує механізм дії даного препарату, який здатний збільшити експресію GLUT4 на поверхні гранульозних клітин в присутності інсуліну, таким чином покращуючи поглинання глюкози і полегшуючи зростання фолікулів.

Спосіб застосування і дозування

Таблетки з покриттям з меформіном METFORAL ® 500 - 850 мг: гіпоглікемічну терапію слід починати протягом перших двох тижнів з прийомом 2 або 3 таблеток на день під час їжі, а потім регулювати дозу до рівня цукру в крові пацієнта.

Максимальна доза ніколи не повинна перевищувати 3 грами метформіну щодня.

Необхідно забезпечити подальшу адаптацію терапії для педіатричних пацієнтів, людей похилого віку та пацієнтів зі зниженою функцією нирок.

Попередження METFORAL ® Метформін

Потенційний ризик метаболічного ацидозу після надмірного прийому або накопичення метформіну внаслідок зниженої екскреції нирок повинен підштовхувати лікаря до постійного моніторингу значень глюкози в крові та креатинінемії пацієнта, що проходить лікування.

Більш того, особливо у осіб зі зниженою функцією нирок, було б принципово важливо, щоквартально, також перевіряти стан функціонування цього органу, можливо, регулюючи дозування або призупиняючи терапію.

Терапію також слід припинити у випадку хірургічних втручань принаймні за 48 годин до того, щоб уникнути метаболічних ризиків.

Дозування METFORAL ® повинна бути встановлена лікарем і, можливо, пристосована до поліпшення параметрів хімії крові.

Для завершення терапевтичного протоколу необхідно, щоб фармакологічна терапія поєднувалася з узагальненим поліпшенням харчових звичок і способу життя.

Хоча метформін не здатний викликати гіпоглікемію, комбінована терапія інсуліном і сульфонілсечовини може призвести до значного зниження рівня цукру в крові, що робить його небезпечним для використання машин і приводів транспортних засобів.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Кілька досліджень показали хороший профіль безпеки метформіну для здоров'я плода при прийомі під час вагітності; проте необхідність тонкого глікемічного контролю і необхідність уникнення потенційно небезпечних гіперглікемій для здоров'я майбутньої дитини, штовхає лікарів віддавати перевагу інсуліну як препарату вибору при лікуванні гіперглікемії під час вагітності.

Навпаки, сильно протипоказано приймати METFORAL ® під час грудного вигодовування, враховуючи наявність активного інгредієнта в грудному молоці і потенційні побічні ефекти для здоров'я немовляти.

взаємодії

Ризик розвитку лактоацидозу може збільшуватися у разі одночасного прийому алкогольних або внутрішньосудинних йодованих контрастних речовин, здатних знизити екскреторну здатність.

Крім того, супутній прийом глюкокортикоїдів, бета-агоністів і діуретиків може знизити терапевтичну ефективність метформіну, на відміну від інгібіторів АПФ, здатних підвищити ризик гіпоглікемії, особливо для комбінованих терапій.

Протипоказання METFORAL ® Метформін

METFORAL ® протипоказаний у випадку підвищеної чутливості до активного інгредієнта або до однієї з його допоміжних речовин, діабетичного кетоацидозу, діабетичної пре-коми, ниркової недостатності або порушення функції нирок, дегідратації, інфекцій і шоку, серцевої та дихальної недостатності, печінкової недостатності та під час лактації.,

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Хоча прийом метформіну не мав особливо значущих побічних ефектів, терапія METFORAL ® була пов'язана з появою шлунково-кишкових розладів, таких як

нудота, блювота, діарея, біль у животі та втрата апетиту.

Були також більш серйозні побічні реакції, такі як зміни в абсорбції вітаміну В12, дерматологічні реакції на алергічній основі та зміни у сприйнятті смаку, які, однак, спостерігалися лише в рідкісних випадках.

Однією з найбільш клінічно важливих побічних реакцій від іноді смертельного результату, пов'язаного з терапією метформіном, є лактацидоз, який, на щастя, дуже рідко спостерігається у пацієнтів зі зниженою функцією нирок і у разі передозування активного інгредієнта.