XENICAL ® Орлістат

XENICAL ® - препарат на основі орлістату

Терапевтична група: препарати проти ожиріння з периферичним дією

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Напрямки XENICAL ® Орлістат

XENICAL ® показаний при лікуванні ожиріння (ІМТ, що дорівнює або перевищує 30 кг / м2) або надмірної ваги (ІМТ більше або дорівнює 28 кг / м2), ускладненого відповідними факторами ризику, у поєднанні з помірно гіпокалоріческій дієтою.

Механізм дії XENICAL ® Орлістат

XENICAL ® є препаратом на основі орлістату, єдиним активним анти-ожирінним принципом, який все ще знаходиться на ринку в Італії після виведення сибутраміну з ринку.

Її терапевтична дія тісно пов'язана з певною хімічною структурою, яка невизначено нагадує структуру найбільш поширених тригліцеридів, що дозволяє цьому активному принципу вибірково взаємодіяти з ліпазами, що знаходяться в шлунково-кишковому тракті, запобігаючи його дії.

Незворотне інгібування, яке досягається за рахунок утворення ковалентних зв'язків між орлистатом і серином, експресованих в активному домені ліпази, запобігає перетравленню цих ферментів на харчові ліпіди в жирних кислотах і гліцерині, що різко знижує абсорбцію кишечнику, Значне падіння калорійності і споживання ліпідів тільки прийнятої їжі.

Ця дія також можлива завдяки деяким фармакокінетичним характеристикам орлістату, які знижують системне поглинання до мінімуму, роблячи його практично непослідовним, дозволяючи таким чином активність концентруватися на шлунково-кишковому рівні.

На цьому етапі неабсорбовані ліпіди і орлістат і деякі його неактивні метаболіти, що утворюються в одній і тій же кишковій слизовій, виводяться через фекалії.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. СТУДІЯ КСЕНДОС І ЕФЕКТИВНІСТЬ ОРЛИСТТА

Віхою в функціональній оцінці орлістату, що показує, що приблизно у 60% пацієнтів, які отримували цей препарат, можна було виявити втрату ваги на 5% протягом 12 тижнів лікування, порівняно з 35% пацієнтів, які отримували плацебо. Таке ж відношення підтримувалося при тривалому лікуванні протягом 1 і 4 років.

2. ФРАНЦІОНАЛЬНІСТЬ ОРЛИСТАТУ, ГЛІКЕМІЇ ТА КАРДІЙНОЇ ФУНКЦІЇ У ДІАБЕТИЧНИХ ХВОРИХ

Застосування Орлістату протягом 12 тижнів у пацієнтів з діабетом типу II та ожирінням виявилося корисним для подальшого зниження ваги порівняно з плацебо та поліпшенням рівня глікемії, а також функції серця.

3. ОРИСТИСТСЬКІ ТА ПОВЕДІННІ АСПЕКТИ

Дуже цікаве дослідження, яке показує, як прийом Орлістат може гарантувати значне зниження ваги і сприяти поліпшенню способу життя. Анкети, які подавалися пацієнтам до і після лікування орлістатом, показали зростаючу увагу до піклування про свій раціон і поліпшення способу життя, висвітлюючи головну роль здорових звичок не тільки в їжі, в втраті ваги і у підтримці стану благополуччя.

Спосіб застосування і дозування

XENICAL ® 120 мг твердих капсул Orlistat: ми рекомендуємо приймати одну з капсул XENICAL ® до, контекстуально або після прийому їжі, що містить ліпіди.

Враховуючи механізм дії активного інгредієнта, зосередженого на перетравленні і абсорбції ліпідів, очевидно, що препарат не слід приймати одночасно як з низьким вмістом жиру, і що в той же час дієта повинна забезпечувати правильний прийом волокна, макро і мікронутрієнти з процентним вмістом ліпідів близько 30% від загальної калорійної частини їжі.

Виведення жирів з калом вже спостерігається через 24 - 48 годин після першого прийому, щоб зберігатися до 72 годин після останнього.

У будь-якому випадку максимальна ефективна доза становить три капсули на добу, вище яких терапевтичні ефекти залишалися незмінними перед збільшенням побічних реакцій.

Попередження XENICAL ® Орлістат

Терапія XENICAL ® повинна бути пов'язана з ретельним контролем деяких важливих лабораторних параметрів, таких як коагуляція та глікемія у пацієнтів, які отримують відповідно пероральні антикоагулянти або протидіабетичну терапію.

У той же час особлива увага також приділяється пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, враховуючи знижену біодоступність, яку можна спостерігати у випадку супутнього введення.

Щоб уникнути виникнення неприємних побічних ефектів, таких як ректальне кровотеча і шлунково-кишкові розлади, необхідно дотримуватися здорової дієти, яка не перевищує 30% калорій, що походять від ліпідів на одну їжу.

Додаткові побічні ефекти можуть виникнути після прийому XENICAL ® у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та гіпотиреозом.

У разі нездатності зменшити масу тіла щонайменше на 5% протягом 12 тижнів лікування, прийом XENICAL ® слід припинити. Хоча орлістат, що міститься в XENICAL ®, не проходить важливу системну абсорбцію, його стійкість на рівні шлунково-кишкового тракту може змінити нормальні фармакокінетичні властивості різних активних інгредієнтів, головним чином пов'язаних з здатністю до поглинання і біодоступністю.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

На даний момент не було проведено жодних досліджень для уточнення профілю безпеки орлістату щодо здоров'я плода при прийомі під час вагітності, в той час як різні фармакокінетичні тести показали наявність цієї молекули в грудному молоці.

У світлі цих доказів було б добре уникнути прийому XENICAL ® як під час вагітності, так і на наступній фазі грудного вигодовування.

взаємодії

Хоча орлістат, що міститься в XENICAL ®, не проходить важливу системну абсорбцію, його стійкість на рівні шлунково-кишкового тракту може змінити нормальні фармакокінетичні властивості різних активних інгредієнтів, головним чином пов'язаних з здатністю до поглинання і біодоступністю.

Дійсно, фармакокінетичні дослідження показують значне зниження біодоступності циклоспорину, пероральних антикоагулянтів, аміодарону і, можливо, пероральних антикоагулянтів (у цьому випадку через збільшення фекальної екскреції) при одночасному прийомі з орлістатом.

З цієї ж причини можна рекомендувати інтегративну терапію з жиророзчинними вітамінами, бажано приймати принаймні 2 години після прийому XENICAL ® .

Протипоказання XENICAL ® Орлістат

XENICAL ® протипоказаний пацієнтам з холестазом, синдромом хронічної мальабсорбції і гіперчутливістю до активного інгредієнта або одного з його допоміжних речовин.

Прийом орлістату також протипоказаний під час грудного вигодовування і не рекомендується під час вагітності.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Найбільш поширені побічні реакції, описані після застосування XENICAL ®, стосуються головним чином шлунково-кишкового тракту з імпульсивним дефекаційним стимулом, жирним та масляним стільцем, болями в животі, підвищеною частотою евакуації і ректальними кровотечами в більш важких випадках і метаболічним при гіпоглікемії.

Випадки головного болю, аномалій трансаміназ, втому і стомлюваність, а також дерматологічні реакції гіперчутливості були більш рідкісними.