кетопрофен

загальність

Кетопрофен являє собою нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) з анальгетичною, протизапальною та жарознижувальною активністю.

Кетопрофен - хімічна структура

Це лікарський засіб, доступний у багатьох фармацевтичних композиціях, придатних для різних шляхів введення (перорально, місцево, ректально і парентерально).

З хімічної точки зору, кетопрофен є похідним 2- (пара-аміно-феніл) пропіонової кислоти.

Приклади лікарських спеціальностей, що містять кетопрофен

Артрозилен ®
Fastum gel ®
Flexen "Retard" ®
Ketodol ®
Oki ®
Orudis ®

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування кетопрофену показане для симптоматичного лікування:

Запальні та хворобливі стани, викликані травмою;
Ревматичний біль і запалення;
невралгії;
Менструальні болі;
Головний біль;
Ревматоїдний артрит;
Анкілозуючий спондиліт;
Хворобливий остеоартрит;
Надсуглобовий ревматизм;
остеоартроз;
Тендинит і теносиновіт;
Капсуліт і бурсит;
Біль у спині та ішіас;
Гостра подагра;
Післяопераційний біль;
Неопластичний біль.

попередження

Кетопрофен може викликати перфорацію, виразки і шлунково-кишкові кровотечі. Тому, якщо з'являються які-небудь шлунково-кишкові симптоми, необхідно негайно повідомити лікаря. Важливо відзначити, що кетопрофен здатний індукувати більшу шлунково-кишкову токсичність, ніж інші НПЗП.

У пацієнтів, у яких існує більший ризик ураження шлунково-кишкового тракту, може бути розглянута супутня терапія гастропротекторними препаратами.

Якщо під час лікування кетопрофеном виникає який-небудь тип алергічної реакції, лікування препаратом слід негайно призупинити і негайно звернутися до лікаря.

Крім того, перед початком лікування кетопрофеном ви повинні повідомити лікаря, якщо ви перебуваєте в одному з наступних станів:

Якщо ви страждаєте від серцевих захворювань;
Якщо у вас виразковий коліт або хвороба Крона;
Якщо у вас є анамнез (навіть сімейний анамнез) гіпертонії та / або застійної серцевої недостатності;
Якщо ви страждаєте від захворювання печінки або цирозу печінки;
Якщо ви страждаєте від нефрозу;
Якщо у вас астма, пов'язана з хронічним ринітом, хронічним синуситом та / або поліпозом носа.

Нарешті, кетопрофен може викликати побічні ефекти, які можуть змінити здатність до водіння та / або використання техніки, тому слід дуже обережно.

взаємодії

Не рекомендується одночасне введення кетопрофену та наступних препаратів через небезпечні побічні ефекти;

Інші НПЗЗ ;
Пероральні антикоагулянти (такі як, наприклад, варфарин і гепарин);
Антиагреганти (такі як, наприклад, клопідогрель і тиклопидин);
Літій (препарат, що використовується для лікування біполярного розладу);
Метотрексат (протираковий).

З іншого боку, одночасне введення кетопрофену та наступних препаратів слід проводити з великою обережністю:

Антигіпертензивні препарати;
Кортикостероїди ;
Пентоксифілін (антитромботичний);
Тромболітичні препарати;
Пробенецид (препарат проти подагри);
СИОЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антидепресанти);
Фенітоїн (антиепілептик);
Сульфонаміди (антибіотичні препарати);
Циклоспорин і такролімус (імуносупресивні препарати);
Зидовудин (застосовується при лікуванні ВІЛ);
Сульфонілсечовини (препарати, що застосовуються проти діабету).

У будь-якому випадку, все одно доцільно проінформувати лікаря, якщо ви приймаєте - або якщо ви недавно були - будь-які препарати, включаючи лікарські засоби без рецепту та рослинні та гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Кетопрофен може викликати різні види побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Тип побічних ефектів і інтенсивність, з якою вони виникають, залежать від чутливості, яку кожна людина має до препарату.

Основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування кетопрофеном, перелічені нижче.

Розлади крові та лімфатичної системи

Терапія кетопрофеном може сприяти виникненню:

Геморагічна анемія;
Лейкопенія, тобто зменшення кількості лейкоцитів у крові;
Пястринопения, тобто зменшення кількості тромбоцитів у крові;
Агранулоцитоз, тобто зменшення кількості гранулоцитів в крові.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування кетопрофеном може призвести до:

нудота;
блювота;
диспепсія;
Болі в животі;
Діарея або запор;
метеоризм;
гастрит;
мелена;
гематемезис;
Виразкова хвороба;
Перфорація шлунково-кишкового тракту і кровотеча;
Загострення коліту і хвороби Крона у пацієнтів, які страждають від неї.

Серцево-судинні розлади

Терапія кетопрофеном може викликати серцеву недостатність, гіпертонію і вазодилатацію.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Лікування кетопрофеном може викликати:

Гостра ниркова недостатність;
Зміни в функціях нирок;
Тубуло-інтерстиціальний нефрит;
Нефритний синдром.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Терапія кетопрофеном може викликати:

Висипання на шкірі;
сверблячка;
Реакції фоточутливості;
кропив'янка;
алопеція;
висип;
Синдром Стівенса-Джонсона;
Токсичний епідермальний некроліз.

Розлади нервової системи

Лікування кетопрофеном може сприяти виникненню: \ t

Головний біль;
запаморочення;
парестезії;
сонливість;
Зміна почуття смаку;
Судоми.

Гепатобіліарні порушення

Терапія кетопрофеном може викликати підвищення рівня ензимів печінки в крові і може сприяти виникненню гепатитів і жовтяниці.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування кетопрофеном:

Алергічні реакції, навіть серйозні, у чутливих осіб;
Набряк Квінке;
набряк;
Дзвін у вухах;
Розмитість зору;
Виразки в роті;
Збільшення маси тіла;
Зміни настрою;
астма;
бронхоспазм;
Риніту.

передозування

Симптоми, які можуть виникнути у разі передозування кетопрофеном:

Нудота і блювота;
діарея;
Головний біль;
запаморочення;
сонливість;
Біль у животі.

Гіпотонія, пригнічення дихання і шлунково-кишкові кровотечі також повідомлялися у випадку дуже серйозного отруєння.

Не існує специфічного антидоту проти передозування кетопрофеном, тому лікування є лише симптоматичним і підтримуючим.

У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте, що приймали передозування медикаментів, негайно зверніться до лікаря або зверніться до найближчої лікарні.

Механізм дій

Кетопрофен - це нестероїдний протизапальний препарат і як така - здійснює його протизапальну та знеболюючу дію шляхом інгібування циклооксигенази (або ЦОГ).

Циклооксигеназа є ферментом, з якого відомі три різні ізоформи: COX-1, COX-2 і COX-3.

ЦОГ-1 є конститутивною ізоформою, зазвичай присутня в клітинах і залучена в механізми клітинного гомеостазу.

ЦОГ-2, з іншого боку, є індукованою ізоформою, що продукується запальними клітинами (запальними цитокінами), активованими.

Завдання цих ферментів полягає в перетворенні арахідонової кислоти, присутньої в нашому організмі, на простагландини, простацикліни і тромбоксани.

Простагландини - і особливо простагландини G2 і H2 (відповідно PGG2 і PGH2) - беруть участь у запальних процесах і опосередковують больові відповіді. Хоча простагландини E (PGE) індукують підвищення температури тіла, тому вони викликають лихоманку.

Тому, з інгібуванням активності ЦОГ-2, кетопрофен запобігає синтез простагландинів, відповідальних за запалення і біль.

Однак кетопрофен не є селективним для ЦОГ-2, тому він також здатний інгібувати ЦОГ-1. Це останнє інгібування є початком деяких побічних ефектів, характерних для всіх неселективних НПЗП (таких як шлунково-кишкові побічні ефекти).

Крім того, кетопрофен також проявляє антагоністичну дію проти брадикініну, нейромедіатора, що вивільняється під час запальних процесів, відповідальних за активацію периферичних рецепторів болю.

Нарешті, кетопрофен також здатний інгібувати синтез лейкотрієнів (молекул, що беруть участь у запальних процесах) і знижувати міграцію лейкоцитів до запалених суглобів.

Режим використання - дозування

Як згадувалося, кетопрофен доступний в різних фармацевтичних композиціях, придатних для різних способів введення. Точніше, препарат доступний для:

Пероральне введення у вигляді таблеток, твердих капсул, м'яких капсул, порошку або гранул для перорального розчину, пероральних крапель і шипучих гранул.
Місцеве введення у вигляді піни шкіри, крему, спрею для шкіри, гелю, шкірного розчину та медикаментозного гіпсу (ці склади слід наносити тільки на шкіру) і у вигляді слизової оболонки порожнини рота і ополіскувача (застосовувати тільки на слизовій порожнині рота).
Ректальне введення у вигляді супозиторіїв.
Внутрішньовенне або внутрішньом'язове введення у вигляді розчину для ін'єкцій або порошку і розчинника для розчину для ін'єкцій, яке необхідно змішувати безпосередньо перед застосуванням препарату.

Щоб уникнути виникнення небезпечних побічних ефектів під час лікування кетопрофеном, необхідно скрупульозно дотримуватися показань, наданих лікарем, як щодо кількості лікарського засобу, який буде використовуватися, так і щодо частоти введення та тривалості застосування препарату. ж лікування.

Нижче наведені деякі вказівки на дози кетопрофену, які зазвичай використовуються в терапії. Однак, щоб дізнатися точну дозування кожної фармацевтичної композиції, див. Ілюстративні листівки з індивідуальними лікарськими засобами.

Пероральне введення

Коли перорально вводять кетопрофен, доза, що звичайно використовується у дорослих, становить від 25 мг до 200 мг препарату, залежно від тяжкості болю і запалення.

Частота введення залежить від кількості препарату, оскільки в жодному разі не слід перевищувати максимальну добову дозу 200 мг кетопрофену.

Місцеве введення

При використанні кетопрофену для шкірного застосування у вигляді крему, гелю, спрею, розчину або піни шкіри, як правило, рекомендується проводити 1-3 аплікації на добу, згідно з призначенням лікаря.

Коли, з іншого боку, кетопрофен використовується у вигляді медикаментозного гіпсу, доцільно застосовувати тільки один пластир за раз, якщо інше не призначено лікарем.

Дуже важливо пам'ятати, що при використанні кетопрофену для шкірного застосування оброблена частина не повинна піддаватися впливу сонячних променів і ультрафіолетових променів, як під час лікування, так і протягом щонайменше двох тижнів після закінчення лікування. Це пов'язано з реакціями фоточутливості, які можуть виникнути.

При використанні аерозольного слизової оболонки на основі кетопрофену рекомендована доза становить 1-2 розпилення до трьох разів на день.

Однак при використанні ополіскувача на основі кетопрофену бажано двічі на день промивати.

Ректальне введення

Коли кетопрофен застосовують у вигляді супозиторіїв, рекомендована добова доза варіюється від 100 до 200 мг активного інгредієнта на добу.

Також у цьому випадку - як для перорального прийому - не слід перевищувати максимальну дозу 200 мг кетопрофену на добу.

Парентеральне введення

При використанні розчину на основі кетопрофену для ін'єкцій звичайна доза препарату становить 100-200 мг на добу, що вводиться внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

Вагітність і лактація

Як правило, застосування кетопрофену не рекомендується протягом першого і другого триместру вагітності, однак, якщо лікар вважає це абсолютно необхідним, він все ж може вирішити його призначити.

Застосування препарату в третьому триместрі вагітності, з іншого боку, протипоказано через пошкодження, яке сам кетопрофен може викликати у плода (серцево-легенева токсичність, порушення функції нирок і продовження часу кровотечі після народження) і матері (продовження часу). кровотечі та інгібування скорочень матки з подальшою затримкою або подовженням праці.

Застосування кетопрофену також протипоказано матерям, які годують грудьми.

Крім того, препарат негативно впливає на фертильність жінок, тому його не слід приймати жінками, які мають намір завагітніти.

Протипоказання

Застосування кетопрофену протипоказано у наступних випадках:

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до того ж кетопрофену;
У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти або до інших НПЗП;
У пацієнтів з виразковими захворюваннями;
У пацієнтів, які страждали шлунково-кишковими кровотечами, виразками або перфорацією або які страждали хронічною диспепсією;
У хворих з гастритом;
У пацієнтів з важкою серцевою недостатністю;
У хворих з печінковою та / або нирковою недостатністю;
У пацієнтів з важкими порушеннями коагуляції;
У пацієнтів з раніше існуючою лейкопенією та / або тромбоцитопенією;
У пацієнтів, які нещодавно страждали проктитом або у хворих на геморой;
В останньому триместрі вагітності;
Під час грудного вигодовування.