ARTILOG ® Целекоксиб

ARTILOG ® є препаратом на основі целекоксибу

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® показаний при симптоматичному лікуванні суглобових запальних станів, присутніх при ревматичних захворюваннях, таких як остеоартрит, ревматоїдний артрит і анкілозуючий спондиліт.

Механізм дії ARTILOG ® Целекоксиб

Численні дослідження дозволили нам точно охарактеризувати молекулярні події, які призводять до синтезу хімічних медіаторів, що беруть участь у генезі запального процесу.

У ланцюзі реакцій, що відбуваються під час запальних процесів, ключову роль відіграють деякі ферменти, відомі як циклооксигенази, присутні в організмі людини в різних ізоформах, і здатні каталізувати реакцію, яка гарантує перетворення арахідонової кислоти в простагландини,

Більш точно, можна було диференціювати циклоксигеназу 1 (COX1), конститутивно експресовану у всіх тканинах і, зокрема, в шлунково-кишковій тканині і здатну опосередкувати синтез простаноїдів з слизозащитной активністю, з індукованих Cyclossigenases 2 (COX 2) індукованих від запальних явищ і залучених до синтезу хімічних медіаторів, наділених провоспалительной, эдемигенной, пірогенної і альгічної активністю.

Протягом багатьох років активність обох ізоформ модулювалася вгору, недиференційовано, отримуючи як зупинку запальних процесів, так і інгібування продукування хімічних медіаторів із захисною активністю проти слизової оболонки, таким чином зв'язуючи використання неселективних нестероїдних протизапальних препаратів підвищеного ризику побічних реакцій на слизову оболонку.

Проте, фармацевтичні дослідження дозволили через серію хімічних модифікацій піразолів отримати активні інгредієнти, такі як целекоксиб, які можуть вибірково інгібувати ЦОГ 2, таким чином виконуючи важливу протизапальну дію без шкоди для здоров'я шлунково-кишкова слизова оболонка.

Однак це селективне інгібування було пов'язано з більшим ризиком серцево-судинних подій, по суті, через відсутність інгібування продукції TXA2, тромбоксану з вазоконстрикторной і проагрегирующей активністю, хоча в основному у схильних пацієнтів.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. CELECOXIB В КОНТРОЛІ ПОСТ-ОПЕРАТИВНОЇ БОЛІ

J Craniofac Surg. 2012 Mar; 23 (2): 526-9.

Попередній анальгетичний ефект низьких доз целекоксибу перевершує низькі дози традиційних нестероїдних протизапальних препаратів.

Дуже важливе дослідження, що демонструє поліпшену анальгетичну ефективність целекоксибу у контролі післяопераційного болю після важливих операцій, порівняно з класичними нестероїдними протизапальними препаратами.

2 .КЕЛКОКСИБ ТА РАДІОТЕРАПІЯ

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Mar 13.

Целекоксиб посилює радіосенсибілізуючу дію 7-гидроксистауроспорина (UCN-01) на клітинні лінії раку легенів людини.

Цікава експериментальна робота, яка демонструє, як целекоксиб може підвищити специфічність і ефективність променевої терапії проти клітин раку легенів людини. Це може відкрити двері для нових терапевтичних підходів, зарезервованих для хворих на рак.

3. КЕЛЕКОКСИБ У ДИКТОРІ ГІДКИ

J Int Med Res. 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Ефективність та безпека застосування целекоксибу при лікуванні гострого болю 2 до розтягування гомілковостопного суглоба в латиноамериканській та близькосхідній популяції.

Мексиканське дослідження, яке показує, як лікування 400 мг целекоксибу, в фазі навантаження, з наступним щотижневим підтримкою 200 мг може бути ефективним у зниженні болю після важкого розтягування щиколотки.

Спосіб застосування і дозування

ARTILOG ®

Непрозорі 200 мг капсули целекоксибу.

Ефективною стандартною дозою для лікування запальних станів, пов'язаних з ревматичними захворюваннями, є 200 мг целекоксибу, розділеного на два різних періоди дня.

У особливо серйозних випадках, коли зазначена доза не є достатньою для забезпечення помітного терапевтичного ефекту, дозування може бути збільшена, за медичними показаннями, до 400 мг на добу, завжди розділеної на дві різні дози.

Для пацієнтів похилого віку або пацієнтів, які страждають захворюваннями печінки та нирок, необхідно забезпечити коригування доз, які зазвичай використовуються.

Попередження ARTILOG ® Celecoxib

У світлі результатів, отриманих у численних дослідженнях, які показують, що частота і тяжкість побічних реакцій, пов'язаних з целекоксибом, пропорційна використовуваній дозі та тривалості терапії, було б доречно приймати ARTILOG ® при мінімально ефективній дозі і в найкоротші терміни.

Особливу обережність слід рекомендувати пацієнтам, які страждають шлунково-кишковими, серцево-судинними, печінковими та нирковими захворюваннями, внаслідок підвищеної сприйнятливості до побічних ефектів, характерних для селективної терапії НПЗП.

Такий же догляд повинен бути зарезервований для всіх цих атопічних пацієнтів, враховуючи значну алергенну здатність целекоксибу.

Якщо стандартна терапія неефективна або пов'язана з появою небажаних побічних реакцій, пацієнт повинен негайно звернутися до свого лікаря, з яким він може бути схильний до припинення терапії.

ARTILOG ® містить лактозу, тому не рекомендується застосовувати у пацієнтів з непереносимістю лактози, дефіцитом лактазного ферменту або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Враховуючи здатність целекоксибу викликати запаморочення, запаморочення та сонливість, доцільно уникати водіння автомобіля або використання техніки після прийому препарату ARTILOG ®.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Враховуючи відсутність значних клінічних випробувань та потенційно токсичних ефектів целекоксибу на здоров'я плода, що спостерігається в численних експериментальних дослідженнях, застосування ARTILOG ® під час вагітності протипоказано.

Це протипоказання також поширюється на наступний період грудного вигодовування, враховуючи тенденцію цього активного інгредієнта до накопичення в грудному молоці.

взаємодії

Печінковий метаболізм, до якого піддається целекоксиб, який бачить деякі особливо активні цитохроміальні ферменти як CYP2C9 в якості протагоністів, піддає ARTILOG ® ризику відповідних лікарських взаємодій як для можливих побічних ефектів, так і для значних терапевтичних змін.

Тому особливу увагу слід приділяти одночасному прийому целекоксибу і:

пероральні антикоагулянти, враховуючи важливі зміни в гомеостазі коагуляції;
Інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II, циклоспорин і такролімус внаслідок збільшення здатності до нирок;
Флуконазол та інші активні інгредієнти або інгібітори CYP2C9, через непередбачувані фармакокінетичні, а отже і терапевтичні, варіації.

З тієї ж причини було б доречно розглянути інгібіторну активність целекоксибу проти згаданого ферменту, залученого в метаболізм інших активних інгредієнтів, таких як антидепресанти, нейролептики і антиаритміки.

Протипоказання ARTILOG ® Целекоксиб

Застосування ARTILOG ® протипоказано при підвищеній чутливості до активного інгредієнта або до однієї з його допоміжних речовин, печінкової та ниркової недостатності, хронічних запальних захворювань кишечника, виразкової хвороби, застійної серцевої недостатності, ішемічної хвороби серця та артеріопатій і васкулопатій як центральних, так і \ t периферійні пристрої.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Хоча селективна інгібуюча дія целекоксибу дозволяє різко зменшити пошкоджуючу дію на шлунково-кишкову слизову оболонку, як правило, описану для неселективних нестероїдних протизапальних препаратів, прийом ARTILOG ® не вільний від потенційних побічних ефектів.

Насправді, синусит, інфекції сечовивідних шляхів і дихальних шляхів, безсоння, біль у животі, метеоризм, запори і діарея, грипоподібні симптоми, гіпертонія, серцебиття, серцево-судинні захворювання, печінкова та нефротоксичність, алергічні реакції. що дихання.

Тяжкість і частота вищезазначених симптомів неминуче пов'язана з тривалістю терапії і використовуваними дозами ліків.