Pilocarpine

Пілокарпін - алкалоїд, природне речовина, витягнуте з листя Pilocarpus jaborandi . Через парасимпатоміметичну активність мускаринового типу (що взаємодіє з периферичними ацетилхоліновими рецепторами), пілокарпін використовується в основному в офтальмології як стимулятор секреції сліз. Термін «парасимпатоміметик» відноситься до його здатності стимулювати діяльність парасимпатичної нервової системи, що сприяє відпочинку, релаксації, спокою, травленню і накопиченню енергії; Не дивно, що пілокарпін також використовується для пропаганди слинних виділень, в той час як відома його здатність збільшувати перистальтику кишечника.

Хоча пілокарпін може сприяти росту волосся, він викликає виражений рубефаційний ефект (якщо він застосовується локально, він викликає гіперемію і потовиділення), і уповільнює серцебиття, його головні фармакологічні застосування стосуються очного сектора. На додаток до посилення розриву, фактично, пілокарпін виробляє міоз, тобто звуження зіниці; у вигляді очних крапель вона вже давно є основним препаратом у боротьбі з глаукомою, хоча вона може бути пов'язана з місцевими порушеннями, такими як водянисті очі, гіпермемія кон'юнктиви і варіації рефракції. У офтальмології пілокарпін також використовується для зменшення можливості нічного відблиску у пацієнтів, які нещодавно пройшли імплантацію факичного внутрішньоочного об'єктива; використання пілокарпіну в низьких концентраціях (1%) полегшило б ці симптоми шляхом звуження зіниці.

Як уже згадувалося, у формі пероральних таблеток пілокарпін застосовується при лікуванні ксеростомії (сухість у роті внаслідок поганого слиновиділення), неприємний побічний ефект променевої терапії шиї або голови. Якщо з одного боку це викликає поліпшення слиновиділення, то з іншого боку ця речовина сприяє підвищенню потовиділення, панкреатичного, кишкового і слизового виділень дихальної системи; воно також підвищує тонус і моторику гладких м'язів кишечника, сечовивідних шляхів, сечового міхура, жовчних проток і бронхів.

Призначається перорально, пілокарпін починає виробляти перші ефекти протягом періоду 20-30 хвилин, з піком через 1 годину і тривалістю дії близько 3 годин. Швидкість абсорбції зменшується, якщо препарат приймається з високим вмістом жиру. Маючи короткочасну дію, необхідно застосовувати прийом принаймні двічі на день.

Побічні ефекти пілокарпіну є типовими для холінергічної стимуляції і залежні від дози; серед тих, які найчастіше зустрічаються, є підвищене потовиділення, висока частота, бронхоспазм, нудота, спазми в животі, діарея, припливи, озноб, запаморочення і втому. Потовиділення, зокрема, є основною причиною суспензії лікування. Не випадково пілокарпін також використовується при так званому пот-тесті, корисному іспиті в діагностиці кістозного фіброзу. У обстежених хворих після стимуляції пілокарпіном вимірюють концентрацію хлору і натрію в виділеному поті; фактично, суб'єкти з муковісцидозом або муковісцидозом (спадкова хвороба) мають особливо високі концентрації хлору в поту.