парацетамол

загальність

Парацетамол (або ацетамінофен) є препаратом, що належить до класу анальгетико-антипіретиків. Він вважається досить безпечним препаратом, тому його можна вводити - у відповідних дозах - навіть новонародженим.

Парацетамол - хімічна структура

Всупереч тому, що багато хто помилково вважає, парацетамол НЕ оснащений протизапальною активністю, але має виражену анальгетичну активність, що робить його корисним для лікування багатьох артритів і кістково-м'язових розладів.

Парацетамол доступний в різних фармацевтичних композиціях, придатних для перорального, ректального і парентерального введення.

З хімічної точки зору, парацетамол є похідним параамінофенолу, отриманого шляхом ацетилювання останнього.

Приклади лікарських спеціальностей, що містять парацетамол

Actigrip ® (у поєднанні з трипролідином і псевдоефедрином).
Buscopan compositum ® (у комбінації з бутилсополаміном).
Кодамол ® (у зв'язку з кодеїном).
Efferalgan ®.
Panadol ®.
Tachipirina ®.
Zerinol ® (у комбінації з хлорфенаміном).

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування парацетамолу показано для лікування:

лихоманка;
Слабкий або помірний біль різної природи і походження (головний біль, невралгія, міалгія, біль у суглобах, післяопераційний біль, зубний біль, менструальні болі тощо).

попередження

У пацієнтів з легким та помірним захворюванням печінки і у пацієнтів, які вже отримують ліки, які можуть впливати на функцію печінки, парацетамол слід призначати з особливою обережністю через пошкодження печінки, що може призвести до цього.

Через зміни, які може викликати лікарський засіб у крові та нирках, парацетамол слід призначати обережно і у пацієнтів, які страждають гемолітичною анемією та у пацієнтів з дефіцитом ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Нарешті, парацетамол слід застосовувати обережно, навіть у наступних випадках:

У пацієнтів, які вживають надмірне вживання або зловживають алкоголем;
У хворих на булімію або анорексію;
У пацієнтів з кахексією;
У хворих з хронічним недоїданням;
У зневоднених пацієнтів;
У хворих гіповолемією.

Якщо необхідно застосовувати парацетамол протягом тривалого часу, добре проводити регулярні перевірки для моніторингу функції печінки і нирок і крові.

Якщо під час лікування парацетамолом виникає будь-яка алергічна реакція, лікування негайно припиняється, і про це слід негайно повідомити лікаря.

взаємодії

Коли пероральний парацетамол вводять одночасно з лікарськими засобами, здатними знижувати швидкість випорожнення шлунка (наприклад, антихолінергічні засоби та опіоїдні анальгетики ), може спостерігатися зниження біодоступності того ж парацетамолу.

І навпаки, коли препарат вводять одночасно з лікарськими засобами, що збільшують швидкість спорожнення шлунка (наприклад, прокинетиком ), то спостерігається збільшення біодоступності парацетамолу.

Одночасне введення парацетамолу перорально і холестираміну (препарат, що використовується проти високого холестерину) знижує абсорбцію самого парацетамолу.

Супутній прийом парацетамолу та хлорамфеніколу (антибіотика) може викликати збільшення періоду напіврозпаду плазми останнього з ризиком підвищення його токсичності.

Застосування парацетамолу при досить високих дозах одночасно з пероральними антикоагулянтами може викликати незначне збільшення протромбінового часу. У цих випадках, отже, необхідні часті перевірки.

Парацетамол слід застосовувати з обережністю у хворих на хронічному лікуванні іншими препаратами, які можуть викликати печінкові моноксигенази (наприклад, циметидин, рифампіцин та деякі антиепілептики ).

Застосування парацетамолу може вплинути на деякі типи лабораторних досліджень, що проводяться для визначення рівня сечової кислоти та рівня глюкози в крові.

У будь-якому випадку, все одно доцільно повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно - будь-який вид медикаментів, включаючи лікарські засоби без рецепта, а також лікарські засоби рослинного і гомеопатичного походження.

Побічні ефекти

Хоча це добре переноситься і вважається безпечним препаратом, навіть парацетамол може викликати кілька побічних ефектів, навіть якщо не всі пацієнти відчувають їх. Це залежить від різної чутливості, яку кожна людина має до препарату.

Основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування парацетамолом, наведені нижче.

Розлади крові та лімфатичної системи

Терапія парацетамолом може призвести до:

Пястринопения, тобто зменшення кількості тромбоцитів у крові;
Лейкопенія, тобто зниження рівнів лейкоцитів у крові;
Агранулоцитоз, тобто сильне зниження рівня гранулоцитів в крові;
Анемія.

Алергічні реакції

Парацетамол може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Ці реакції можуть виникати у вигляді вуликів, ангіоневротичного набряку, набряку гортані і анафілактичного шоку.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Лікування парацетамолом може викликати:

Шкірні висипання;
Мультиформна еритема;
Синдром Стівенса-Джонсона;
Токсичний епідермальний некроліз.

Гепатобіліарні порушення

Терапія парацетамолом може змінити функцію печінки і сприяти виникненню гепатиту.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Лікування на основі парацетамолу може викликати;

Гостра ниркова недостатність;
Інтерстиціальний нефрит;
Гематурія (тобто наявність крові в сечі);
Анурія (тобто відсутність сечі).

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії парацетамолом:

Шлунково-кишкові розлади;
запаморочення;
Аномальне збільшення частоти серцевих скорочень (коли парацетамол вводиться внутрішньовенно);
Біль або печіння в місці ін'єкції (коли парацетамол вводиться внутрішньовенно).

передозування

Ризик передозування існує і є більшим у пацієнтів, які страждають захворюванням печінки, у алкоголіків, у пацієнтів, які страждають хронічним недоїданням, і у пацієнтів, які приймають індуктори ферментів.

Першими симптомами, які можуть з'явитися у випадку передозування парацетамолом, є:

нудота;
блювота;
анорексія;
Епігастральна біль;
Зниження загальних умов.

Передозування парацетамолом може призвести до лізису клітин печінки, що може призвести до незворотного некрозу печінки з фатальними результатами. Крім того, спостерігається підвищення плазмових рівнів трансаміназ печінки, молочної дегідрогенази та білірубіну і зниження рівня протромбіну в крові.

Антидотом при передозуванні парацетамолом є N-ацетилцистеїн, який слід вводити внутрішньовенною інфузією. Випорожнення шлунка також може бути корисним.

У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте передозування парацетамолом, негайно зверніться до лікаря і зверніться в найближчу лікарню.

Механізм дій

Парацетамол є препаратом із вираженою анальгетичною і жарознижувальною активністю, але точний механізм, за допомогою якого цей препарат здійснює свою дію, ще не був повністю уточнений. Найбільш акредитованою гіпотезою є те, що згідно з яким парацетамол виконує свої дії через інгібування конкретної ізоформи циклооксигеназного ферменту, вираженого насамперед на центральному рівні: ЦОГ-3.

Циклооксигеназа є ферментом, з якого відомі три різні ізоформи: COX-1, COX-2 і COX-3. Завданням цих ферментів є перетворення арахідонової кислоти в простагландини, простацикліни і тромбоксани. Зокрема, простагландини опосередковують больові відповіді і втягуються в механізми, які викликають підвищення температури тіла.

Таким чином, парацетамол, інгібуючи ЦОГ-3 на центральному рівні, запобігає синтезу простагландинів (зокрема, простагландинів Е або ПГЕ), відповідальних за початок лихоманки і болю.

Режим використання - дозування

Як згадано, парацетамол доступний в різних фармацевтичних композиціях, придатних для різних способів введення.

Докладніше, парацетамол доступний для:

Пероральне введення у вигляді таблеток, шипучих таблеток, таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині, шипучих гранул, сиропу, порошку для перорального розчину та оральних крапель.
Введення через пряму кишку у вигляді супозиторіїв.
Парентеральне введення в якості розчину для внутрішньовенної інфузії.

Під час лікування препаратом - щоб уникнути виникнення небезпечних побічних ефектів, особливо в печінці і нирках - важливо ніколи не перевищувати рекомендовані дози парацетамолу і необхідно скрупульозно дотримуватися показань, наданих лікарем, як щодо кількість лікарського засобу, що необхідно приймати, як щодо частоти введення, так і щодо тривалості такого лікування.

Нижче наведені деякі вказівки на дози парацетамолу, які зазвичай використовуються в терапії.

У будь-якому випадку, щоб знати точну дозування кожної фармацевтичної композиції, див. Ілюстративні листівки індивідуальних лікарських засобів.

Пероральне і ректальне введення

Коли парацетамол вводять перорально або ректально, доза, що звичайно використовується у дорослих, становить 500-1000 мг препарату на добу, що приймається 3-4 рази на день, з інтервалами щонайменше чотирьох годин між одним введенням і наступним. «ще. Кількість лікарського засобу і частоту введення варіюють залежно від тяжкості симптомів і клінічних станів кожного окремого пацієнта.

Доза, яка зазвичай використовується у дітей, коливається від 120 до 500 мг парацетамолу, що приймається не частіше чотирьох разів на день. У ранньому дитинстві, з іншого боку, доза парацетамолу, яка звичайно вводиться, становить 40-120 мг, що приймається не частіше чотирьох разів на день.

Кількість парацетамолу, що вводиться дітям і в ранньому дитинстві, залежить від маси тіла кожної дитини. У будь-якому випадку, не слід перевищувати максимальну рекомендовану добову норму.

Внутрішньовенне введення

Кількість парацетамолу, що вводиться внутрішньовенно, залежить від маси тіла пацієнта.

У пацієнтів з масою тіла менше 10 кг доза зазвичай використовуваного парацетамолу становить 7, 5 мг / кг, що приймається не частіше чотирьох разів на день без перевищення максимальної добової дози 30 мг / кг маси тіла.

У пацієнтів з вагою від 10 до 33 кг звичайна доза препарату становить 15 мг / кг, що вводиться не частіше чотирьох разів на день. У будь-якому випадку максимальна добова доза 2 г препарату не повинна перевищуватися.

У пацієнтів вагою від 33 до 50 кг звичайна доза препарату становить 15 мг / кг маси тіла, що вводиться не частіше чотирьох разів на день, не перевищуючи максимальну дозу 3 г парацетамолу на добу.

У хворих вагою більше 50 кг замість цього звичайно застосовується доза 1 грам парацетамолу, що вводиться не частіше чотирьох разів на день, не перевищуючи максимальну дозу 3-4 г препарату на добу.

Вагітність і лактація

Парацетамол можна застосовувати під час вагітності, але тільки після того, як проконсультував лікаря і тільки після того, як останній зробив оцінку взаємозв'язку між очікуваними вигодами для матері та потенційними ризиками, які можуть бути присутніми для плода.

Парацетамол виділяється невеликими частинами в грудному молоці, і випадки висипань були зареєстровані у дітей, чиї матері приймали парацетамол. Однак препарат все ще можна приймати під час грудного вигодовування, але з обережністю і тільки після того, як проконсультується лікар.