Низатидин є антагоністом Н2, розробленим фармацевтичною компанією Eli Lilly, яка вперше поставила його на ринок у 1987 році під назвою зареєстрованої спеціальності Axid ®. У 2000 році фармацевтична компанія Eli Lilly оголосила про продаж усіх прав на торгівлю та продаж на Reliant Pharmaceuticals.
Низатидин є комерційно доступним у вигляді таблеток, що продаються під назвою Axid ®, Zanizal, Axid Ar ®, Cronizat ® та інших винахідливих назв; активний інгредієнт також можна знайти в якості перорального розчину Axid® і розчину Nizax ® для внутрішньовенного вливання.
Застосування низатидина особливо показане при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки, виразки шлунка, гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, рецидивуючих виразок і виразок, пов'язаних з використанням нестероїдних запальних препаратів. Нізатидин є потужним, селективним і оборотним антагоністом рецепторів гістамінових H2. Нізатидин значно зменшує об'єм соляної кислоти, що виділяється в шлунку, і все це відбувається саме внаслідок інгібування як базальної, так і стимульованої секреції шлункової кислоти. Цей препарат працює швидко, даючи швидке полегшення болю, викликане виразкою. Однак, на основі кількох клінічних досліджень, нізатидин не є більш ефективним, ніж інші антагоністи гістамінових H2 рецепторів, хоча деякі параметри вказують, що ця молекула може бути краще переноситься нашим організмом, ніж інші антагоністи H2.
Нізатідіна - Дози і спосіб застосування
При лікуванні виразки шлунка, викликаної тривалим застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів - або коли необхідно проводити тривалу терапію з використанням НПЗП з високою гастросевмивною потужністю - доза низатидина становить 300 мг / день, що можна приймати в одному прийомі, ввечері перед сном або розділити на два прийоми, один вранці, а інший ввечері. Тривалість лікування зазвичай становить вісім тижнів.
Доза нізатидину, що рекомендується при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки, становить 300 мг на добу, що приймається одноразово перед сном або ділиться на два прийоми по 150 мг кожен, один вранці, а інший ввечері. перед сном. Середня тривалість лікування становить чотири тижні, але може бути продовжена ще на чотири тижні, якщо немає повного одужання; якщо замість цього відбувається повне загоєння виразки вже в першому циклі терапії - і якщо загоєння підтверджується ендоскопічним дослідженням - то лікування може бути перервано до проходження чотирьох тижнів.
Також для лікування доброякісної виразки шлунка рекомендована доза становить 300 мг / день нізатидину, яку слід приймати одноразово, ввечері перед сном або розділити на дві добові дози по 150 мг кожна, один вранці, інший ввечері, перед сном. Тривалість лікування нізатидином зазвичай варіюється від чотирьох до восьми тижнів, але може бути менше чотирьох тижнів, якщо є ендоскопічно підтверджений випадок.
У деяких особливих випадках, коли відбувається загоєння виразки після курсу терапії чотири тижні, може виникнути необхідність зберегти контроль над шлунковою секрецією, особливо у пацієнтів, які, як правило, мають рецидиву виразки шлунка або дванадцятипалої кишки; у цих випадках тривалу підтримуючу терапію можна слідувати за допомогою 150 мг / день нізатидину, що приймається в одному прийомі перед сном. Цей тип терапії повинен ретельно контролюватися лікарем.
При лікуванні гастроезофагеальної рефлюксної хвороби рекомендована доза становить 300 мг / день нізатидину, розділеного на два прийоми щодня, один вранці і один ввечері, по 150 мг кожен. У найбільш важких випадках може бути використана доза атаки 600 мг / день нізатидину, а потім якнайшвидше знижена на основі особистого терапевтичного відповіді пацієнта.
Низатидин виводиться головним чином нирками, тому доцільно приймати особливу обережність у випадку важкої ниркової недостатності.
Нізатидин - Протипоказання та попередження для застосування
Перед початком лікування нізатидином необхідно забезпечити, щоб симптоми, для яких потрібне фармакологічне втручання, не були пов'язані з неопластичною злоякісною виразкою шлунка; низатидин, по суті, за допомогою маскування симптомів і полегшення болю може істотно затримати діагностику новоутворення. Декілька досліджень показали, що нізатидин не заважає ферментативній системі, яка метаболізує більшість препаратів, пов'язаних з цитохромом Р450, тому малоймовірно, що взаємодія з іншими лікарськими засобами, пов'язана з інгібуванням метаболізму печінки цитохромом Р450., Однак у разі тривалого лікування низатдином необхідно проводити медичні перевірки на терапевтичний ефект препарату та на будь-які побічні ефекти, які можуть виникнути. Нізатидин частково метаболізується печінкою і виділяється майже 90% нирками; якщо це передбачалося, слід дотримуватися обережності, якщо лікують пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю; оскільки відомо, що значна частина літніх пацієнтів страждає на ниркову недостатність, рекомендується звернути особливу увагу на лікування низатидином під час старіння. У випадку хворих з важкою або навіть помірною нирковою недостатністю рекомендується зниження добової дози нізатидину.
Кілька великих клінічних випробувань показали, що застосування нізатидину не порушує здатність пацієнтів керувати машинами або управляти транспортними засобами.
Вагітність і грудне вигодовування
Перед початком лікування низатидином під час вагітності або годування груддю слід обговорити це з лікарем, щоб обговорити переваги та ризики такого лікування. Кілька досліджень на тваринах щодо застосування нізатидину під час вагітності не показали жодного ризику для плоду, але, на жаль, немає контрольованих даних і достовірних досліджень щодо застосування нізатидину під час вагітності людини; Тому ми рекомендуємо приймати препарат у вагітності тільки тоді, коли переваги переважають передбачувані ризики. Було підтверджено, що нізатидин виводиться з грудним молоком тільки в невеликих кількостях; в одному дослідженні було відзначено, що лише 0, 1% дози нізатидину, взятої матір'ю, секретується в грудне молоко протягом наступних 12 годин. В іншому дослідженні секреція низатидина в грудному молоці вивчалася у трьох матерів протягом 6 місяців грудного вигодовування; медсестрам давали по 150 мг низатидина в одному прийомі або розділяли на п'ять доз, що приймалися кожні дванадцять годин; середній рівень секреції нізатидину в молоці склав 96 мкг, що відповідає 0, 064% дози, взятої матір'ю. Незважаючи на вищезазначені дані, виробники препарату рекомендують припинити грудне вигодовування під час застосування препарату (або навпаки, навіть якщо це дуже малоймовірно) на підставі несприятливого ефекту, що спостерігається під час дослідження на щурах; практично щури щурів показали депресію росту, коли вони годувалися грудьми матерів, які отримували нізатидин. Однак необхідно підкреслити, що нізатидин виводиться з нашого організму майже повністю через 12 годин і повністю через 24 години, тому у випадку початку або відновлення грудного вигодовування після терапії нізатидином немає ризику для дитини.
Нізатідин - побічні і небажані ефекти
Всі препарати можуть, теоретично, викликати побічні ефекти, але у більшості пацієнтів немає побічних ефектів або небажаних ефектів. Як правило, нізатидин є препаратом, який добре переноситься нашим організмом; незважаючи на це, це також може викликати низку побічних ефектів. Цікавий факт, що випливає з клінічних досліджень, проведених у Сполучених Штатах і Канаді, полягає в тому, що більшість побічних ефектів, пов'язаних з нізатидином, виявилися, однаково, у пацієнтів контрольної групи, які отримували плацебо. Тим не менш, серед найбільш поширених побічних ефектів, що спостерігаються при прийомі низатидина, є шлунково-кишкові, такі як біль у животі і діарея, які найчастіше зустрічаються, потім нудота, блювота, метеоризм, запор і диспепсія. Інші побічні ефекти, пов'язані з центральною нервовою системою, такі як головний біль, є - поряд з болями в животі - найбільш частими, після чого виникають запаморочення, безсоння і рідко нервовість. Нарешті, існують рідкісні побічні ефекти, такі як дерматологічні (свербіж і шкірний висип), серцево-судинні (короткі епізоди безсимптомної шлуночкової тахікардії) та інші небажані ефекти, такі як гіперчутливість, лихоманка, міалгія і астенія.
