TREDAPTIVE ® Нікотинова кислота і ларопіпрант

ЗВЕРНІТЬ УВАГУ: ЛІКАРСЬКИЙ ПРОДУКТ НЕ ПОВИНЕН

TREDAPTIVE ® - препарат на основі нікотинової кислоти і ларопіпранта.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Гіполіпідемічна - Синтетичний аналог нікотинової кислоти

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування TREDAPTIVE ® Нікотинова кислота і ларопіпрант

TREDAPTIVE ® використовується при лікуванні змішаної дисліпідемії, що характеризується високим рівнем тригліцеридів і холестерину LDL, а також при лікуванні гетерозиготної сімейної гіперхолестеринемії.

TREDAPTIVE ® слід вводити в синергії з статинами або, як монотерапія, пацієнтам, які не реагують на лікування інгібіторами редуктази HMG-CoA.

Як і будь-яке зниження рівня ліпідів, використання TREDAPTIVE® повинно передувати і супроводжуватися гіполіпідною дієтою і постійними вправами.

Механізм дії TREDAPTIVE ® Нікотинова кислота і ларопіпрант

TREDAPTIVE ®, вживаний перорально, всмоктується на шлунково-кишковому рівні, викликаючи плазмовий пік його активних інгредієнтів приблизно через 4 години. Біодоступність для нікотинової кислоти і ларопіпранта становить близько 70% від прийнятої дози. Обидва активні інгредієнти піддаються метаболізму першого проходу: при низьких дозах нікотинова кислота призводить до появи нікотинаміду, тоді як один раз насичений цей шлях продукує нікотинурову кислоту (шляхом кон'югації з гліцином); ларопіпрант замість кон'югованого з ацилглюкороидом, з частковим зниженням його біологічної функціональності.

Зниження ліпідів дії препарату зумовлено виключно дією нікотинової кислоти. Після досягнення жирової тканини, пов'язаної з гліцином, цей активний принцип може фактично взаємодіяти з сиротними рецепторами і - через клітинні події, які ще не були уточнені - пригнічують ліполіз і вивільнення жирних кислот в крові.

Знижений приплив жирних кислот, не кон'югованих з печінкою, призводить до значного зниження печінкового синтезу тригліцеридів і ліпопротеїнів (VLDL і LDL), що сприяє зміні балансу ліпідемічного профілю.

Всі ці події, що супроводжуються збільшенням холестерину ЛПВЩ та поступовою заміною малих і щільних частинок ЛНП холестерину (сильно атерогенних) з більшими ліпопротеїнами, гарантують зниження серцево-судинного ризику.

Високі концентрації нікотинової кислоти, необхідні для гарантії зниження ліпідів, систематично супроводжуються неприємним побічним ефектом, що підтримується підвищеною продукцією простагландину D2 і характеризується припливами. Ларопіпрант діє на цьому рівні, блокуючи рецептор DP1 для простагландину D2 і запобігаючи шкірної судинорозширювальної дії викликати промивання.

Після терапевтичного ефекту нікотинова кислота усувається головним чином через сечу, а ларопіпрант переважно через кал.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

ЗНАЧЕННЯ АСОЦІАЦІЇ НІКОТІНОВОЇ КИСЛОТИ / ЛАРОПІРАНТУ

Нікотинова кислота є одним з найбільш ефективних препаратів для зниження серцево-судинного ризику, пов'язаного з гіперліпідемією. Ця характеристика наводиться, перш за все, можливістю значного підвищення рівня холестерину ЛПВЩ. Незважаючи на це, нікотинова кислота визнає межі, що по суті пов'язані з високою необхідною дозою, що дуже часто викликає такі побічні ефекти, як класичні припливи. Зв'язок з ларопіпрантом значно знижує побічні ефекти нікотинової кислоти, захищаючи її терапевтичну ефективність.

2. ЕФЕКТИВНІСТЬ TREDAPTIVE

Ефективність комбінації нікотинової кислоти з тривалим вивільненням і ларопіпранта оцінювали майже у 1500 пацієнтів, які пройшли терапію. Результати, отримані через 20 тижнів лікування 2 г нікотинової кислоти і 40 мг ларопіпранта, були досить позитивними. Зафіксовано середнє зниження рівня холестерину ЛПНЩ на 18%, тригліцеридів на 26% та загального холестерину на 8%, а холестерину ЛПВЩ на 20%.

3. КОМБІНАЦІЯ НІКОТІНОВОЇ КИСЛОТИ / ЛАРОПІРАНТ / СИМВАСТАТИН

Асоціація симвастатину з комбінацією нікотинової кислоти / ларопіпранта могла б завершити терапевтичну ефективність ліпід-знижувального лікування, гарантуючи синергічну та додаткову дію. Насправді, в той час як нікотинова кислота може гарантувати значне збільшення холестерину ЛПВЩ, симвастатин може розщеплювати ЛПНЩ. Тому ця терапевтична комбінація забезпечить значне зниження серцево-судинного ризику. Одне з найважливіших обмежень такої терапії полягає в потенційному збільшенні ризику розвитку захворювання печінки і рабдоміолізу.

Спосіб застосування і дозування

Таблетки з модифікованим вивільненням TREDAPTIVE ®, що містять 1000 мг нікотинової кислоти і 20 мг ларопіпранта: протягом перших чотирьох тижнів лікування дозування повинна становити одну таблетку в день, потім збільшуватися до 2 таблеток щодня, що приймаються в одному прийомі.

Приймаючи TREDAPTIVE ®, бажано ввечері, під час вечері або перед сном, щоб зберегти фармакокінетичні властивості продукту.

До і під час фармакологічного втручання TREDAPTIVE ® доцільно дотримуватися здорового способу життя і гіполіпідного харчування.

У будь-якому випадку, перед прийомом TREDAPTIVE ®, НІКОТИЧНА КИСЛОТНА ТА ЛАПРОПРІНТАН - НЕОБХІДНЕ ЗАБЕЗПЕЧЕННЯ І КОНТРОЛЬ ЙОГО ЛІКУ.

Попередження TREDAPTIVE ® Нікотинова кислота і ларопіпрант

До і під час прийому TREDAPTIVE ® доцільно проводити немедикаментозні втручання (гіполіпідна дієта і фізична активність), спрямовані на зниження вмісту ліпідів у крові. Якщо необхідний прийом препарату, лікар повинен дослідити функцію печінки і м'язів пацієнта, оцінити, чи слід проводити терапію в разі порушення функції печінки і м'язів, або схильність до появи таких захворювань. Ці запобіжні заходи необхідні для того, щоб уникнути побічних реакцій печінки та скелетних м'язів, задокументованих у літературі, і особливо часто у випадку одночасного введення інгібіторів HMG-CoA редуктази.

З урахуванням сечової екскреції нікотинової кислоти та її впливу на деякі гематоклінічні параметри доцільно контролювати функціональну здатність нирок, глюкозу натще, концентрації сечової кислоти та фосфатів, кількості тромбоцитів до і під час лікування.,

Присутність лактози серед допоміжних речовин TREDAPTIVE ® може бути відповідальною за несприятливі реакції шлунково-кишкового препарату, поширені у пацієнтів, які страждають від мальабсорбції глюкози / галактози або дефіциту ферменту лактази.

Хоча ніяких втручань не було описано на нормальних сприйнятливих здібностях пацієнта, наявність запаморочення, яке часто відбувається на початку лікування TREDAPTIVE ®, може порушити нормальну здатність керувати транспортними засобами та використовувати техніку.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Застосування TREDAPTIVE ® під час вагітності та лактації не рекомендується, враховуючи відсутність корисних досліджень для розуміння профілю безпеки препарату на здоров'я плода, новонароджених і вагітних жінок.

взаємодії

Наявність двох різних активних інгредієнтів значно збільшує можливі взаємодії, які препарат TREDAPTIVE ® може приймати з іншими біологічно активними молекулами.

Насправді, у високих дозах нікотинова кислота може взаємодіяти з:

Антигіпертензивні препарати різних видів, що підсилюють їх гіпотензивну ефективність;
Статини, що підвищують ліпід-знижуючий ефект;
Агенти секвеструють жовчні кислоти, втрачаючи частину своєї активної висоти.

Взаємодії, що спостерігаються для ларопіпранта, не були значущими ні з фармакокінетичної, ні з клінічної точки зору.

Протипоказання до застосування TREDAPTIVE ® Нікотинова кислота і ларопіпрант

TREDAPTIVE ® протипоказаний у разі зниженої функції печінки або нирок, у разі активної пептичної виразки, артеріального кровотечі та гіперчутливості до одного з його сполук.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Побічні реакції, про які повідомляли пацієнти, які отримували TREDAPTIVE ®, були загалом перехідними і легкими.

Найбільш описаними побічними ефектами були гарячі спалахи, запаморочення, головний біль, діарея, нудота, блювота, еритема, свербіж, висип і зміни параметрів крові трансаміназ, цукру в крові та сечової кислоти.

Реакції підвищеної чутливості та клінічно більш релевантні побічні ефекти були виявлені лише в декількох випадках, як правило, у категоріях пацієнтів, які визначені як ризиковані.