ітраконазол

Ітраконазол є азольним протигрибковим засобом, який використовується при лікуванні різних типів грибкових інфекцій, як поверхневих, так і системних.

Ітраконазол - хімічна структура

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування ітраконазолу показано для лікування:

Кандидоз рота, горла і статевих органів;
Мікотичні інфекції шкіри та нігтів;
Лімфоконтанний споротрикоз;
паракокцідомікоз;
бластомикоз;
гістоплазмоз;
Інвазивний аспергільоз у випадках, коли амфотерицин B (інший протигрибковий) не може бути введений.

попередження

Перед початком лікування ітраконазолом необхідно повідомити лікаря, якщо:

У вас є анамнез серцевої недостатності або якщо ви страждаєте від задишки;
Якщо ви страждаєте від серцевих захворювань;
Якщо ви страждаєте від захворювань печінки та / або нирок;
Якщо у вас алергія на інші протигрибкові препарати.

Ітраконазол може викликати побічні ефекти, які можуть змінити здатність до водіння та / або використання техніки, тому велику увагу слід приділяти.

взаємодії

Пацієнти, які вже проходять терапію такими препаратами, не повинні приймати ітраконазол через побічні ефекти, які можуть виникнути:

Астемізол, терфенадин та інші антигістамінні препарати;
Цизаприд, лікарський засіб, здатний збільшувати моторику шлунково-кишкового тракту;
Низолдипин та інші препарати, що застосовуються при лікуванні гіпертонії та стенокардії;
Бензодіазепіни, такі як мидазолам або триазолам;
Хінідин, антиаритмічний;
Ерготамін, дигідроерготамін або елетриптан, лікарські засоби, що використовуються при лікуванні мігрені;
Статини .

Також - у зв'язку з можливими взаємодіями, які можуть виникнути - Вам необхідно повідомити лікаря, якщо Ви приймаєте будь-який з наступних препаратів:

Рифампіцин, рифабутин або ізоніазид, препарати, що застосовуються при лікуванні туберкульозу;
Антиепілептики ;
Верапаміл, дигоксин та інші препарати, що застосовуються для лікування серцево-судинних захворювань;
Антикоагулянти, такі як, наприклад, варфарин;
Кларитроміцин і еритроміцин, антибіотичні препарати;
Індінавір, саквінавір та інші противірусні засоби;
Протиракові препарати, такі як доцетаксел, бусульфан, вінкристин або вінбластин;
Циклоспорина, сиролімус, такролімус та інші імуносупресивні препарати;
Анксиолитики ;
Антидепресанти ;
Фентаніл та інші опіоїдні анальгетики;
Стероїдні протизапальні засоби ;
Пероральні гіпоглікемічні засоби ;
Алофантрин, протималярійний.

Нарешті, протягом принаймні двох годин після прийому ітраконазолу не слід приймати препарати проти шлункової кислоти, виразки шлунка або порушення травлення.

Якщо ви приймаєте ліки, що знижують секрецію шлункової кислоти, рекомендується приймати ітраконазол з напоєм на основі кола.

У будь-якому випадку, все одно доцільно повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно - будь-який вид медикаментів, включаючи лікарські засоби без рецепта і трав'яні та / або гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Ітраконазол може викликати різні види побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це пов'язано з різною чутливістю, яку кожна людина має до лікарського засобу. Тому не говориться, що всі побічні ефекти відбуваються з однаковою інтенсивністю в кожній людині.

Основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування препаратом, наведені нижче.

Алергічні реакції

Ітраконазол може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Ці реакції можуть проявлятися як симптоми, такі як:

Набряк Квінке;
Шкірні висипання;
Розлади зору;
Хвороба сироватки.

Розлади крові та лімфатичної системи

Лікування ітраконазолом може викликати:

Лейкопенія, тобто зменшення кількості лейкоцитів у крові;
Нейтропенія, тобто зменшення кількості нейтрофілів у крові;
Пястринопения, тобто зменшення кількості тромбоцитів в крові.

Розлади нервової системи

Терапія на основі ітраконазолу може призвести до:

Головний біль;
запаморочення;
парестезії;
Hypoaesthesia;
Периферична нейропатія;
Зміни в сенсі смаку.

Розлади зору

Лікування ітраконазолом може викликати порушення зору, такі як помутніння зору і диплопія.

Розлади вуха

Терапія ітраконазолом може викликати шум у вухах (тобто слуховий розлад, який характеризується сприйняттям дзижчання, свисту, брязкання, шелесту тощо) і може викликати тимчасову або постійну втрату слуху.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування ітраконазолом може викликати:

Біль у шлунку;
нудота;
блювота;
Діарея або запор;
диспепсія;
метеоризм;
Панкреатит.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Під час терапії ітраконазолом вони можуть відбуватися:

Шкірні висипання;
Реакції фоточутливості;
Випадання волосся;
Виразки порожнини рота;
Синдром Стівенса-Джонсона;
Токсичний епідермальний некроліз.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Лікування ітраконазолом може викликати збільшення частоти сечовипускання і сприяти виникненню нетримання сечі.

Розлади репродуктивної системи

Терапія ітраконазолом може викликати зміни менструального циклу та еректильної дисфункції.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування ітраконазолом:

Пошкодження печінки;
жовтяниця;
Серцева недостатність;
Набряк легенів;
занепокоєння;
Зниження вмісту калію в крові;
Підвищення рівня тригліцеридів у крові;
лихоманка;
Коротке дихання;
Труднощі дихання.

передозування

Якщо ви підозрюєте, що приймали передозування ітраконазолу, негайно зверніться до лікаря і зверніться в найближчу лікарню.

Механізм дій

Ітраконазол є протигрибковим азольним типом, який здійснює свою фунгіцидну активність, заважаючи синтезу ергостеролу.

Ергостерол являє собою стерол, який утворює плазматичну мембрану грибкових клітин.

Ітраконазол - як і всі азольні протигрибкові засоби - інгібує один з ключових ферментів у синтезі згаданого ергостеролу: 14α-деметилаза. Інгібуванням цього ферменту є накопичення попередників ергостеролу всередині грибкової клітини.

Прекурсори ергостеролу - коли вони досягають надто високих рівнів у клітині - стають токсичними для самої клітини і викликають зміни в проникності клітинної мембрани та у функціонуванні білків, що містяться в ній. Таким чином, грибкова клітина засуджується до певної смерті.

Режим використання - дозування

Ітраконазол доступний для перорального введення (у вигляді капсул і перорального розчину) і для внутрішньовенного введення (у вигляді концентрату для розчину для інфузії).

Для успішної терапії рекомендується скрупульозно дотримуватися показань, наданих лікарем, як щодо кількості лікарського засобу, так і щодо тривалості самої терапії.

Як правило, доза ітраконазолу, яка зазвичай вводиться перорально, становить 100-400 мг, що приймається один або два рази на день. Кількість введеного препарату, частота введення і тривалість лікування залежать від типу грибкової інфекції, що підлягає лікуванню, і від її тяжкості.

Використання ітраконазолу у дітей до 12 років не рекомендується.

Також у літніх пацієнтів лікування ітраконазолом не рекомендується, за винятком випадків, коли лікар не вважає це абсолютно необхідним.

Вагітність і лактація

Використання ітраконазолу вагітними жінками та матерями, що годують груддю, не рекомендується.

Крім того, фертильні жінки повинні приймати адекватні контрацептивні заходи для запобігання початку вагітності, як під час, так і після лікування ітраконазолом.

Протипоказання

Застосування ітраконазолу протипоказано у наступних випадках:

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до самого ітраконазолу;
У пацієнтів вже проводиться терапія певними видами препаратів (див. Розділ "Взаємодія з іншими препаратами");
Під час вагітності;
Під час грудного вигодовування.