EFIENT ® Прасугрель

EFIENT® - препарат на основі гідрохлориду прасугреля.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антитромботики

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування EFIENT ® Prasugrel

EFIENT ® використовується у профілактиці ішемічних подій на основі атеротромбозів у пацієнтів з гострим коронарним синдромом, інфарктом міокарда або під час первинного або відстроченого черезшкірного коронарного втручання.

Ефективність EFIENT® є найвищою при одночасному введенні з ацетилсаліциловою кислотою.

Механізм дії Erasent® Prasugrel

Прасугрель є одним з останніх активних інгредієнтів, схвалених EMEA за його антитромботичні властивості. Приналежність до сімейства вже відомих і проданих тієнопіридинів, вона являє собою проліки, які, взяті через рот, негайно гідролізуються в кишечнику і в подальшому поглинаються.

Після метаболізму першого проходу ферментами цитохрому Р450, схильних до модуляції їх активності, максимальні концентрації активного інгредієнта реєструються лише через 30 хвилин після прийому.

Подібно до інших елементів, що належать до сімейства тієнопіридинів, активні метаболіти прасугреля проявляють свою антитромботичну дію, розпізнаючи і необоротно зв'язуючий рецептор P2Y тромбоцитів, пригнічуючи його зв'язування з ADP і послідовну активацію комплексу глікопротеїну IIb / IIIa, залученого до взаємодія з фібриногеном і стабілізація тромбоцитарної пробки.

Враховуючи швидку кінетику дії, терапевтичний ефект отримують у вузьких часових інтервалах по відношенню до тих, які описані для інших подібних активних інгредієнтів, і має тенденцію до зникнення, у світлі незворотності зв'язку, тільки після принаймні 5 днів від призупинення терапії., Після його дії, що оцінюється в період напіввиведення приблизно 7, 4 години, активний метаболіт усувається приблизно на 70% через сечу, а для решти - через фекалії.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

ЕФЕКТИВНІСТЬ ПРАЗУГРЕЛЯ В ГОСТРОМУ КОРОНАРНОМУ СИНДРОМІ

Дослідження TRITON є першим клінічним випробуванням, яке продемонструвало терапевтичну ефективність прасугреля. У цьому дослідженні було включено 13 000 пацієнтів з гострим коронарним синдромом, які лікувалися прасугрелем або клопідогрелем. Результати показують кращий профілактичний ефект прасугреля порівняно з клопідогрелем у частоті ішемічних подій та інфаркту міокарда, у відсотках 10% у пацієнтів, які отримували прасугрель, і 12% у пацієнтів, які отримували клопідогрель.

2. PRASUGREL: ВІД МОЛЕКУЛЯРНИХ ПЕРЕВАГ ДО КЛІНІЧНОЇ ВІДПОВІДІ

Прасугрель являє собою перший з третього покоління активних інгредієнтів, що належать до категорії тієнопіридину. Найбільшу терапевтичну ефективність, що спостерігається в різних клінічних випробуваннях, можна приписати, перш за все, фармакокінетичним характеристикам цього активного початку, здатним проявляти інгібуючу дію на рецептори тромбоцитів в інтервалах часу, значно менших, ніж ті, що спостерігаються для інших активних основ. Це призводить до більш швидкого часу і більш успішної терапії.

3. ПРИКЛАД ПРАСУГРЕЛЯ

Тієнопіридини використовували протягом більше 15 років у профілактиці ішемічних подій на основі атеротромбозів. Протягом багатьох років використовувався тиклопідин, пізніше замінений на клопідогрель.

Починаючи з 2009 року, і EMEA, і FDA санкціонували збут нового, активного прасугреля, в десять разів ефективнішого, ніж клопідогрель, і, насамперед, менш схильні до фармакокінетичних змін, і тому безпечніше.

Спосіб застосування і дозування

EFIENT ® 5 мг таблетки прасугреля гідрохлориду : найчастіше застосовувана доза являє собою одноразову 60 мг навантажувальну дозу, за якою слід 10 мг підтримуючої дози, що приймається за одну добову дозу. EFIENT ® зазвичай дається в комбінованій терапії з ацетилсаліциловою кислотою.

Тривалість терапевтичного втручання, вибір правильної комбінації лікарських засобів і можливе коригування дозування (необхідних для окремих категорій пацієнтів, що знаходяться в групі ризику) повинні бути встановлені вашим лікарем після ретельної оцінки клінічного стану пацієнта.

У будь-якому випадку, ПЕРЕД ВИКОНАННЯМИ ПЕРЕВАГУ ® Prasugrel - ВИМОГИ ТА ПЕРЕВІРКА ВАШОГО ЛІКУ НЕОБХІДНІ.

Попередження EFIENT ® Prasugrel

Як і інші антитромботичні препарати, прийом EFIENT ® повинен передувати і супроводжуватися ретельним моніторингом гематологічної та коагуляційної картини, щоб зменшити потенційний ризик кровотечі. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, що підлягають цим ризикам, і особливо пацієнтам з недавніми травмами, пептичними виразками, шлунково-кишковими кровотечами або епістаксом, для яких також слід розглянути можливість уникнення медикаментозного лікування або його призупинення, коли це вже відбувається.

Коригування дози може бути необхідним для пацієнтів старше 75 років з масою тіла менше 60 кг або супутньою терапією з лікарськими засобами, активними в системі згортання крові.

Терапію слід призупинити, принаймні на сьомий рані, у випадку хірургічних або стоматологічних процедур з ризиком кровотечі.

Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із захворюваннями печінки, враховуючи печінковий метаболізм препарату, і так звані повільні метаболізатори, для яких варіанти генів різних форм цитохромних ферментів можуть визначати зміну концентрацій активного метаболіту, а отже, і його терапевтична ефективність.

EFIENT ® містить лактозу, тому його не рекомендують у пацієнтів з непереносимістю глюкози / галактози або у пацієнтів з дефіцитом ферменту лактази.

Prasugrel безпосередньо не впливає на здатність керувати транспортними засобами або використовувати машини.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Різні експериментальні докази, на даний момент, проведені виключно на тваринних морських свинках, не виявили особливого токсичного впливу на здоров'я плода після прийому прасугрела під час вагітності. Проте, відсутність клінічних випробувань і значних даних для людей свідчать про те, що слід уникати застосування EFIENT® як під час вагітності, так і під час лактації.

взаємодії

Різні дослідження в літературі про можливі взаємодії різних активних інгредієнтів з прасугрелем демонструють помітно знижену чутливість порівняно з аналогічними активними речовинами, такими як клопідогрель, що робить EFIENT® більш безпечним для здоров'я пацієнта.

У цьому відношенні різні активні інгредієнти, здатні взаємодіяти як інгібітори, так і індуктори CYP3A4 (фермент, відповідальний за метаболізм прасугреля), не виявляють значних фармакокінетичних варіацій, які змінюють функціональні і біологічні характеристики препарату.

Необхідно приділяти більше уваги при одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних препаратів, варфарину, гепарину та інших препаратів, що діють на систему згортання крові, для чого можна підвищити антикоагулянтні ефекти і підвищити ризик кровотечі.

Протипоказання EFIENT ® Прасугрель

EFIENT® протипоказаний пацієнтам, які страждають патологіями, травмами або потенційно небезпечними захворюваннями внаслідок виникнення епізодів кровотечі, важкої печінкової дисфункції і справжньої гіперчутливості одного з його компонентів.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Найбільш описаним побічним ефектом у різних клінічних випробуваннях, які призвели до припинення медикаментозного лікування приблизно у 7% населення, що одержували EFIENT®, була кровотеча, описана у вигляді шлунково-кишкової кровотечі, гематурії, гематоми і носове.

Більш рідкісні випадки тромбоцитопенії, лейкопенії, анемії і пурпури.