КЛЕПРЕСС ® Кандесартан цилексетил

BLOPRESS ® є препаратом на основі кандесартану цилексетилу.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антигіпертензивні препарати - антагоністи рецепторів ангіотензину II

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил

BLOPRESS® застосовується у пацієнтів з гіпертонічною хворобою, серцевою недостатністю та зміненою систолічною функцією лівого шлуночка. У цих останніх умовах він може бути використаний у разі непереносимості інгібіторів АПФ або, при допущенні, в синергії з цими, з метою поліпшення його терапевтичних властивостей.

Механізм дії BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил

БЛОПРЕС ®, введений перорально, абсорбується лише в невеликій мірі, забезпечуючи значення біодоступності, які рідко перевищують 14%, визначаючи початок терапевтичної активності через 2 години, і досягаючи максимального піку плазми після хороших 3, 5 годин від його припущення. Для того, щоб BLOPRESS ® здійснював своє терапевтичне дію, необхідно, щоб його активний інгредієнт, кандесартан цилексетил, трансформувався в активний метаболіт кандесартан (шляхом гідролізу, який швидко досягається на рівні шлунково-кишкового тракту). Після всмоктування і в значній мірі пов'язаних з білками плазми, кандесартан може таким чином досягти різних органів-мішеней і виконати свою терапевтичну дію. Біологічна активність цієї молекули матеріалізується в антагоністичної дії проти ангіотензину II на рецептори AT1. Фактично, зв'язування рецепторів ангіотензину II-AT1 визначає ряд ефектів - таких як вазоконстрикція, стимуляція альдостерону, індукція росту клітин і регулювання гідро-сольового гомеостазу - які сприяють, крім іншого, підтримці артеріального тиску. Кандесартан, зв'язуючи рецептор AT1 досить стабільно, запобігає його активації ангіотензином II, значно знижуючи судинне скорочення і забезпечуючи значне зниження артеріального тиску без рефлекторних механізмів, потенційно небезпечних для здоров'я пацієнта.

Після закінчення періоду напіввиведення приблизно 9 годин активний засіб значною мірою усувається через сечу, а в невеликій частині - також через жовч.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1 CANDESARTAN В ЛІКУВАННІ ГІПЕРТЕНЗІЇ

У цьому дослідженні було проведено більше 700 пацієнтів, які страждають гіпертонією (рівні артеріального тиску вище 140/90 мм рт.ст.), а в деяких випадках від діабету, введення 8 мг цилексетилу кандесартану протягом 4/6 тижнів гарантувало зниження артеріального тиску. приблизно 20 мм рт.ст., повертаючи цих пацієнтів до нормального діапазону тиску

2. КАНДЕСАРТАН І ЛІКУВАННЯ ГІПЕРТЕНЗІЇ У ХВОРИХ НА РИСКУ ІНФАРТО.

Лікування кандесартаном під час гострої фази ішемії, хоча і не визначає негайну гіпотензивну дію, гарантує в короткий термін (точніше лише за 14 днів терапії) зниження артеріального тиску приблизно на 25 мм рт.ст. майбутнього гострого ішемічного інсульту.

3. Кандесартан, найефективніший Сартан

Ретельне перевизначення міжнародної наукової документації показало, що кандесартан є одним з антагоністів рецепторів ангіотензину II, один з тих, які мають більшу спорідненість і мають більший терапевтичний ефект. Серед різних переваг, що виникають при введенні цього препарату, можна включити особливу антигіпертензивну ефективність у поєднанні з діуретиками або іншими антигіпертензивними засобами проти ряду побічних ефектів скромного клінічного організму.

Спосіб застосування і дозування

BLOPRESS ® таблетки кандесартану цилексетилу 8/16/32 мг: дози, призначені для лікування гіпертензії, зазвичай включають дози від 8 до 16 мг на добу (1/2 таблетки на добу). У тих випадках, коли пацієнт виявляє рефрактерність до цієї дози, він може досягти максимум 32 мг / день або вибрати альтернативну антигіпертензивну терапію.

При лікуванні серцевої недостатності, з іншого боку, пропонуються дози 4 мг кандесартану цинексидилу.

Терапевтичну ефективність зазвичай спостерігають для тривалого введення протягом щонайменше 4 тижнів.

Коригування дозування необхідно проводити в деяких категоріях пацієнтів, які перебувають у небезпеці, для чого лікар повинен ретельно оцінювати фізіо-патологічні стани і вибирати дозу, яка може мінімізувати можливі побічні ефекти, зберігаючи при цьому терапевтичні функції.

Попередження BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил

Терапія CONFLOPRESS ®, особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю, може призвести до значного зниження функції нирок; тому, рівень плазми калію і креатиніну слід постійно контролювати.

Необхідно враховувати, що супутнє введення препаратів, здатних впливати на систему ренін-ангіотензин, або різні типи антигіпертензивів, може призвести до навіть гіпотензивних епізодів. Особливу увагу необхідно приділяти при одночасному введенні калийзберігаючих діуретиків через ризик гіперкаліємії і, як наслідок, зміни нормального серцевого ритму.

Інсульт і інфаркт можуть бути частішими у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або серцево-судинною ішемічною хворобою, внаслідок високого гіпотензивного ефекту препарату.

Наявність лактози може викликати низку побічних ефектів у пацієнтів, які не мають толерантності до галактози, дефіциту лактози або лактази та глюкози та / або галактози.

Незважаючи на відсутність прямої кореляції між введенням BLOPRESS ® зменшення перцептивного та реактивного потенціалу пацієнта, будь-які гіпотензивні епізоди або побічні ефекти різних видів можуть поставити під загрозу здатність керувати машиною та працювати з ними.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Ми настійно рекомендуємо не застосовувати BLOPRESS ® під час вагітності, оскільки кандесартан може викликати зміну перфузії крові плоду, серйозно погіршивши його зростання та розвиток. З іншого боку, доклінічні дослідження, проведені на тваринах, показали причинно-наслідковий зв'язок між прийомом фетальних та новонароджених вад розвитку BLOPRESS ®.

Під час лактації, хоча ще не встановлено на людському молоці, активний інгредієнт BLOPRESS ® може бути секретирован в грудне молоко; Тому ми не рекомендуємо приймати його протягом цього періоду.

взаємодії

Кількість досліджень, що оцінюють одночасне введення BLOPRESS ® інших лікарських засобів, як видається, обмежена; однак можна описати деякі комбінації, які змінюють нормальну функціональність кандесартану. Точніше, одночасний прийом інших препаратів з антигіпертензивною активністю, або здатний впливати на систему ренін-ангиотензин, може визначити збільшення гіпотензивного ефекту з наступним ризиком для здоров'я пацієнта.

Калій-зберігаючі діуретики, або добавки цього мікроелемента, можуть підвищити ризик гіперкаліємії. Нестероїдні протизапальні препарати можуть протидіяти антигіпертензивному дії BLOPRESS ®

Протипоказання BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил

Застосування BLOPRESS ® під час вагітності та лактації не рекомендується в разі холестазу, важкої печінкової недостатності або гіперчутливості до одного з його компонентів.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

У більшості випадків небажані ефекти BLOPRESS ® є легкими і швидкоплинними, із залученням центральної нервової системи (головний біль і запаморочення), серцево-судинної (гіпотензія), сечової (змінена функція нирок) і крові (змінені рівні плазми трансамінази, креатинін, калій і сечовина).

Проте лише в декількох випадках необхідно було призупинити терапію.

При підвищеній чутливості до одного з компонентів BLOPRESS ® спостерігалися дерматологічні (висипання, пік) і фебрильные реакції.