іміпрамін

Іміпрамін (також відомий як меліпрамін) є антидепресантним препаратом типу дибензоазепіну, що входить до класу трициклічних антидепресантів (ТКА).

Іміпрамін - хімічна структура

Іміпрамін був відкритий у 1950 році швейцарським психіатром Рональдом Куном і став предком ТКА.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування imipramina показано для лікування:

Великий депресивний розлад;
Депресивна фаза маніакально-депресивного психозу;
Реакційна депресія;
Замаскована депресія;
Депресія при шизофренічному психозі;
Інволютивна депресія;
Тяжка депресія при неврологічних захворюваннях або інших органічних захворюваннях;
Нічний енурез (мимовільне виділення сечі протягом ночі).

попередження

Депресія - це захворювання, яке підвищує ризик суїцидальних думок, самостійної поведінки і самогубства. Після прийому іміпраміну може пройти деякий час, перш ніж препарат виконує свою фармакологічну дію. Тому необхідно ретельно контролювати пацієнтів, поки не відбудеться значне поліпшення депресивного стану.

Іміпрамін не слід застосовувати у дітей та підлітків у віці до 18 років.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні іміпраміну у пацієнтів, які страждають від існуючих серцево-судинних захворювань, особливо у пацієнтів, які страждають серцево-судинною недостатністю.

Застосування іміпраміну у осіб з епілепсією - або у яких судомні розлади - слід проводити тільки під суворим медичним наглядом.

Іміпрамін може викликати збільшення психотичних станів у хворих на шизофренію.

На початку лікування іміпраміном у пацієнтів, які страждають панічними атаками, може виникнути інтенсифікація тривоги; цей парадоксальний ефект, однак, зникає з продовженням терапії.

Слід звернути увагу на введення іміпраміну у пацієнтів з історією глаукоми або підвищеним внутрішньоочним тиском.

Особливу обережність слід застосовувати при застосуванні іміпраміну у пацієнтів, які страждають печінковою, нирковою та / або пухлиною надниркових залоз, оскільки може виникнути гіпертонічна криза.

Велика увага повинна приділятися прийому іміпраміну пацієнтами з гіпертиреозом або тими, хто приймає тиреоїдні гормони, оскільки може бути погіршення серцевих побічних ефектів, викликаних іміпраміном.

Під час введення іміпраміну добре проводити періодичні перевірки кількості крові, зокрема, лейкоцитів.

Слід уникати раптового припинення лікування іміпраміном через побічні ефекти, які можуть виникнути.

взаємодії

Слід уникати одночасного введення іміпраміну з іншими антидепресантами, такими як інгібітори моноаміноксидази ( MAOI ), через серйозні побічні ефекти, які можуть виникнути.

Супутнє введення іміпраміну та антидепресантів із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може викликати посилення побічних ефектів. Зокрема, супутній прийом іміпраміну та флуоксетину або флувоксаміну може викликати підвищення концентрації самого іміпраміну в плазмі, що призводить до збільшення побічних ефектів.

Іміпрамін може підвищити депресивну дію на центральну нервову систему седативних, гіпнотичних, анксіолітичних і анестетичних препаратів.

Іміпрамін може підвищувати активність антикоагулянтних препаратів.

Токсичність іміпраміну, що впливає на очі, сечовий міхур, кишечник і центральну нервову систему, може бути підвищена при одночасному застосуванні фенотіазинів (групи антипсихотичних і антигістамінних препаратів), антигістамінних препаратів і атропіну .

Супутнє введення іміпраміну та симпатоміметичних препаратів може викликати збільшення серцево-судинних побічних ефектів, викликаних самим іміпраміном.

Одночасне застосування іміпраміну та L-допа (препарат, що використовується при лікуванні хвороби Паркінсона) може підвищити ризик розвитку аритмій та гіпотензії.

Іміпрамін не слід призначати одночасно з антиаритмічними засобами типу хінідину, оскільки вони можуть знижувати їх ефективність.

Циметидин (препарат, що використовується для лікування виразкової хвороби шлунка) здатний підвищувати концентрацію іміпраміну в плазмі, тому в разі супутнього введення необхідно знизити дозу антидепресанту.

Побічні ефекти

Іміпрамін може викликати різні побічні ефекти, деякі навіть серйозні. Однак кожен індивідуум по-різному реагує на терапію на основі чутливості, яку він має до препарату. Таким чином, тип побічних ефектів і інтенсивність, з якою вони виникають, не обов'язково однакові у всіх пацієнтів.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути після лікування іміпраміном.

Зміни функції крові та кісткового мозку

Хоча це рідкісний побічний ефект, іміпрамін може викликати депресію кісткового мозку (мієлосупресію) і, відповідно, зниження продукції клітин крові.

Зокрема, може виникнути лейкопенія (тобто зменшення кількості лейкоцитів у крові з подальшою підвищеною сприйнятливістю до інфекцій) і тромбоцитопенії (тобто зменшення кількості тромбоцитів у крові з підвищеним ризиком аномальних кровотеч та / або кровотеч).,

Крім того, іміпрамін може викликати фіолетовий колір . Цей термін відноситься до набору патологій, що характеризуються появою невеликих плям на шкірі, органах і слизових оболонках. Ці плями є наслідком розпаду дрібних кровоносних судин.

Розлади метаболізму та харчування

Терапія іміпраміном може викликати збільшення ваги, але вона також може сприяти появі анорексії.

Розлади ендокринної системи

Лікування іміпраміном може викликати синдром неналежної секреції антидіуретичного гормону (SIADH).

Психічні розлади

Іміпрамін може викликати різні психічні розлади, включаючи:

Неспокій і агітація;
ейфорія;
Бред;
галюцинації;
Mania;
плутанина;
занепокоєння;
гіпоманія;
Порушення сну;
Дезорієнтація.

Рідше іміпрамін може викликати агресивну поведінку, ідеацію та / або суїцидальну поведінку.

Розлади нервової системи

Лікування іміпраміном може викликати тремтіння, запаморочення, головний біль, сонливість, седативний ефект і парестезії. Крім того, іміпрамін може викликати судоми, міоклонію (короткочасне і мимовільне скорочення м'язів або групи м'язів), екстрапірамідні симптоми (наприклад, симптоми Паркінсона) і мовні порушення.

Розлади зору

Терапія іміпраміном може викликати погіршення зору, зниження слізного розриву, мідриаз (розширення зіниці) і - хоча рідко - може сприяти появі глаукоми.

Серцеві порушення

Іміпрамін може викликати синусову тахікардію, порушення електрокардіограми, порушення ритму серцевого імпульсу, серцеве порушення, серцеву недостатність, аритмію і шлуночкові тахікардії, фібриляцію шлуночків і інфаркт міокарда.

Судинні розлади

Лікування іміпраміном може викликати гарячі припливи, вазоспазм і підвищення артеріального тиску. Крім того, препарат може викликати ортостатичну гіпотензію, тобто раптове зниження артеріального тиску при переході з лежачого положення або сидячи в вертикальному положенні.

Шлунково-кишкові розлади

Після прийому іміпраміну може виникнути нудота, блювота, діарея, сухість у роті або запор. Рідше іміпрамін може сприяти появі абдомінальних розладів, паралітичної клубової кишки і виразок язика.

Гепатобіліарні порушення

Лікування іміпраміном може викликати патологічні тести на функцію печінки і, в деяких випадках, може викликати гепатит з жовтяницею або без неї.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Іміпрамін може викликати гіпергідроз (надмірну секрецію піт), свербіж, реакції фоточутливості, алопецію та гіперпігментацію шкіри.

Симптоми переривання

Після раптового припинення лікування іміпраміном можуть виникати так звані симптоми абстиненції. Основними симптомами, які можуть виникнути, є нудота, блювота, біль у животі, діарея, безсоння, тривога, нервозність і головний біль.

Інші побічні ефекти

Іміпрамін також може викликати інші побічні ефекти, включаючи:

Алергічні реакції у чутливих суб'єктів;
Зміни рівня глікемії;
Втрата ваги;
Шум у вухах (т. Е. Слуховий розлад, що характеризується такими шумами, як гудіння, шипіння, свист тощо);
Інсульт (дуже рідко);
Порушення сечовипускання і затримка сечі;
Гіпертрофія молочної залози;
Галакторея, тобто аномальна секреція молока у жінок, які не годують груддю;
Зміни в лібідо;
втома;
астенія;
набряк;
Лихоманка.

передозування

Не існує специфічного антидоту для передозування іміпраміну, тому лікування є лише симптоматичним.

Симптоми, спричинені передозуванням препарату, полягають у загостренні побічних ефектів, особливо тих, які впливають на серцево-судинну систему і нервову систему.

Якщо ви підозрюєте, що приймали передозування, вам слід негайно звернутися до лікаря і відправитися до лікарні. Може бути корисним викликати блювоту і проводити промивання шлунка.

Механізм дій

Іміпрамін є трициклічним антидепресантом, здатним інгібувати зворотне захоплення норадреналіну (NA) і - більш м'яко - також інгібує зворотне захоплення серотоніну (5-НТ).

Зокрема, іміпрамін перешкоджає зв'язуванню NA і 5-HT з транспортерами, призначеними для їх зворотного захоплення в межах закінчення пресинаптичного нерва (NET для норадреналіну і SERT для серотоніну).

Постійність норадреналіну і серотоніну в синаптичному просторі протягом тривалого часу змушує їх більше взаємодіяти зі своїми рецепторами, що знаходяться на постсинаптичному нерві. Більша взаємодія рецепторів NA і 5-НТ призводить до збільшення норадренергічного і серотонінергічного сигналу; це збільшення сприяє поліпшенню депресивної патології.

Режим використання - дозування

Іміпрамін доступний для перорального введення у вигляді таблеток, які необхідно проковтнути цілим, не розжовуючи.

Дозування іміпраміну повинна бути встановлена лікарем на основі типу патології, що підлягає лікуванню, і повинна бути адаптована до пацієнта відповідно до його стану та клінічної картини.

Нижче наведені звичайні дози.

Депресивні розлади

Для лікування депресивних розладів у дорослих звичайна доза становить 25 мг іміпраміну, що призначається 2-3 рази на день. Максимальна доза препарату, яка може вводитися, становить 200-300 мг / добу.

У пацієнтів похилого віку, з іншого боку, початкова доза становить 10 мг іміпраміну на добу, що може бути збільшено до 30-50 мг / добу.

Нічний енурез

Для лікування нічного енурезу дозування іміпраміну варіює від 25 мг до 75 мг препарату на добу в залежності від віку пацієнта.

Вагітність і лактація

Слід уникати введення іміпраміну у вагітних жінок - як встановлених, так і підозрюваних.

Оскільки іміпрамін виділяється з грудним молоком, матері, що годують груддю, не повинні приймати ліки.

Протипоказання

Застосування imipramina протипоказано у наступних випадках:

Відома гіперчутливість до іміпраміну або інших трициклічних антидепресантів, що належать до групи дибензоазепина;
У разі одночасної терапії з ІМАО;
У пацієнтів з глаукомою;
У пацієнтів, які страждають від вже існуючих шлунково-кишкових або сечостатевих розладів;
У хворих на захворювання печінки;
У пацієнтів, які страждають від вже існуючих серцево-судинних захворювань;
Під час вагітності та під час лактації;
У дітей і підлітків у віці до 18 років.