CAPOTEN ® Каптоприл

CAPOTEN ® - препарат на основі каптоприлу

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антигіпертензивні засоби - інгібітори АПФ не пов'язані

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування CAPOTEN ® Каптоприл

CAPOTEN ® можна застосовувати як в монотерапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (особливо тіазидними діуретиками) для лікування артеріальної гіпертензії.

CAPOTEN ® у поєднанні з дигіталісом або діуретиками, також показаний при лікуванні застійної серцевої недостатності.

CAPOTEN ® може бути використаний в постінфарктному діагнозі у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка, а також у пацієнтів з діабетичною нефропатією з профілактичною діяльністю на прогресування пошкодження нирок.

Механізм дії CAPOTEN ® Каптоприл

CAPOTEN ®, зокрема його активний інгредієнт каптоприл, швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, досягаючи свого максимального плазмового піку приблизно через годину. Його біодоступність, яка складає в середньому близько 75% від загальної дози, може істотно знизитися у випадку супутнього прийому їжі до 35%. Біологічний ефект, викликаний активним принципом, вже спостерігається через 15 хвилин від прийому, щоб максимізувати протягом приблизно півтори години.

Антигіпертензивна ефективність каптоприлу обумовлена вираженим пригніченням ензиму АПФ, необхідним для перетворення ангіотензину I на його активний метаболіт, ангіотензин II, таким чином запобігаючи ряду біологічних ефектів - таких як периферична вазоконстрикція та утримання гідросаліну - на основі патогенезу артеріальної гіпертензії. Антигіпертензивний ефект також, як видається, підтримується інгібуванням кінази II, ферменту, відповідального за деградацію деяких молекул з вазодилатирующим ефектом, таких як брадикінін. Після його дії каптоприл виводиться з сечею понад 75%.

На додаток до добре документованої і характеризується гіпотензивною дією, кілька досліджень також показують регресивну дію проти гіпертрофії лівого шлуночка, з поліпшенням шлуночкової скоротливої функції.

Ці поліпшення, які також супроводжуються захистом нирок від хворих на діабетичну нефропатію, здатні гарантувати зниження захворюваності, госпіталізації та смертності від серцево-судинних подій.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1 ЕФЕКТИВНІСТЬ КАПТОПРИЛУ В ГІПЕРТЕНЗИВНІЙ КРИЗІ

Це дослідження перевірило ефективність каптоприлу в лікуванні гіпертонічного кризу. У 53% пацієнтів, що отримували лікування, введення 25 мг сублингвального каптоприлу забезпечувало зниження на 25% початкових значень артеріального тиску на відстані лише однієї години від прийому. В інших випадках подальше споживання 25 мг каптоприлу забезпечило оптимальний контроль артеріального тиску. Ретельна оцінка встановила, що пацієнти, які не відповіли на цю терапію, були пацієнтами, які раніше проходили антигіпертензивну терапію.

2. КАПТОПРИЛЬ І КОГНІТИВНА ФУНКЦІОНАЛЬНІСТЬ

Одним з побічних ефектів гіпертонії є повільне погіршення пам'яті і когнітивних здібностей ураженого пацієнта. Дане дослідження показує, як введення каптоприлу може не тільки забезпечити кращий контроль артеріального тиску, але й значно поліпшити пізнавальні здібності пацієнта, знизивши рівень тривожності та депресії.

3. КАПТОПРИЛ: експериментальні дані регресії гіпертрофії лівого шлуночка

Гіпертрофія лівого шлуночка є однією з патологічних станів, найбільш пов'язаних з частотою інфаркту та серцево-судинних захворювань, таких як серцева недостатність. Визначивши роль каптоприлу в профілактиці цих захворювань, а також в індукції регресії гіпертрофії лівого шлуночка, дане дослідження намагається прояснити біологічні механізми, що лежать в основі цього ефекту. За даними дослідників Клівленду, ця дія визначалася б здатністю каптоприлу пригнічувати синтез і секрецію NF-KB, прозапального фактора, залученого до патогенезу гіпертонії та гіпертонії серця.

Спосіб застосування і дозування

CAPOTEN ® каптоприл 25/50 мг таблетки: для лікування високого кров'яного тиску початкова доза повинна бути 50 мг, прийнятих в одному або двох щоденних введеннях. У разі зниження контролю артеріального тиску після принаймні 2/4 тижнів лікування лікар, після ретельної оцінки клінічної картини пацієнта, може вирішити збільшити дозу до 100 мг на добу, або пов'язувати низький рівень тиазидного діуретику. дозування; в останньому випадку дозування CAPOTEN ® також необхідно переглянути

Для лікування застійної серцевої недостатності (стаціонарне лікування) дозування, яка завжди повинна становити від 25 мг / добу до 150 мг / добу, повинна бути сформульована лікарем після ретельної оцінки патологічної картини та постійний контроль рівня артеріального тиску. Особливу увагу слід приділяти при одночасному застосуванні лікарських засобів, таких як діуретики та наперстянки, з повторною оцінкою разових доз.

Для лікування діабетичної нефропатії рекомендована доза залишається в добовому діапазоні 75/100 мг, беручи до уваги, що у випадку зниженої функції нирок кліренс може знижувати кліренс, що призводить до підвищення рівня плазми. У цих умовах було б доцільно переглянути дозування, знизивши її.

У будь-якому випадку, перед прийомом каптоприлу, потрібно, щоб вимоги та перевірка лікаря були необхідні.

Попередження CAPOTEN ® Каптоприл

Кілька досліджень в літературі пов'язують умови інгібіторів АПФ з умовами лицьового, лінгвального і гортанного ангіоневротичного набряку, які можуть порушити нормальну дихальну здатність. У цьому випадку необхідно негайно припинити терапію і здійснити всі можливі заходи, щоб уникнути задухи.

Особливу увагу при формулюванні правильної дози слід приділяти у випадку одночасного введення інших препаратів з антигіпертензивною дією, щоб уникнути гіпотензивних криз. З тієї ж причини було б доцільно проводити, як до, так і під час фармакологічного втручання, постійний моніторинг рівнів артеріального тиску.

Для конкретних категорій пацієнтів, які піддаються ризику, таких як імуносупресовані або пацієнти з порушеною функцією нирок, необхідно також контролювати плазмові рівні нейтрофілів, щоб уникнути випадків нейтропенії, потенційно дуже небезпечного.

Рівень сироваткового калію слід контролювати у випадку пацієнтів, які отримують супутню терапію калій-діуретиками або добавками калієвої солі, щоб уникнути випадків гіперкаліємії.

Враховуючи нирковий метаболізм каптоприлу, необхідна коригування доз у пацієнтів з нирковою недостатністю, щоб уникнути надто вираженого та потенційно небезпечного біологічного ефекту. Також важливо пам'ятати, що деякі побічні ефекти (головним чином головний біль, запаморочення та сонливість), пов'язані з антигіпертензивною терапією, можуть зменшити нормальну проникність і реактивні можливості пацієнта, що робить його небезпечним для використання машин і приводів транспортних засобів.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Необхідно уникати прийому CAPOTEN ® протягом усієї вагітності, щоб уникнути навіть незворотного пошкодження плоду, і віддайте перевагу - у випадку реальної потреби - інших антигіпертензивних препаратів зі зниженим профілем ризику для здоров'я плода.

Необхідно призупинити грудне вигодовування під час прийому CAPOTEN ® у зв'язку з наявністю в літературі досліджень, що показують секрецію інгібіторів АПФ у грудному молоці.

взаємодії

Існує кілька документальних взаємодій для CAPOTEN ®, деякі з яких використовуються в терапевтичних цілях. Класичним прикладом є комбінація каптоприлу з іншими антигіпертензивними препаратами з метою підвищення терапевтичної ефективності. У цьому випадку, однак, якщо правильна лікарська форма дозволяє більш ефективний контроль артеріального тиску, вірно також, що - якщо доза окремих сполук не дуже збалансована - випадки важкої гіпотензії можуть збільшитися.

CAPOTEN ® також може взаємодіяти з;

Калій-доповнюючий калій або діуретики, що викликають підвищення плазмових рівнів цього елемента;
гіпоглікемічні препарати, із збільшенням гіпоглікемічного ефекту, ймовірно, внаслідок підвищеної чутливості до інсуліну;
Нестероїдні кортикостероїди і протизапальні препарати, з підвищеною затримкою солі та води і зниженням антигіпертензивного ефекту;
Негативно заряджені мембрани, такі як гемодіаліз, зі збільшенням анафілактичних епізодів;
Солі літію з подальшим накопиченням і збільшенням цитотоксичних ефектів.

Протипоказання CAPOTEN ® Каптоприл

Застосування CAPOTEN ® не рекомендується в разі вродженої гіперчутливості до одного з його компонентів, стенозу аорти і тяжких порушень функції нирок.

CAPOTEN ® також протипоказаний при вагітності та лактації.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Досить часто, але, на щастя, не є клінічно значущими, є епізоди шкірного висипу і свербіжних висипань після введення препарату CAPOTEN ®

Рідше, але потенційно більш небезпечними є випадки ангіоневротичного набряку, захворювань шлунково-кишкового тракту і зміни деяких показників крові (нейтрофілія, креатинінемія і калій).

На додаток до цих ефектів, є всі ті, які викликані неправильним моніторингом артеріального тиску, який може статися у випадку неправильної дозування препарату, гіперчутливості до активного інгредієнта або попереднього патологічного стану (гіповолемія, ниркова недостатність).