загальність
Показання до застосування
Доксазозин - це альфа-блокатор типу 1, конкурентний і селективний антагоніст адренергічних рецепторів, який використовується для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
У 2000 році деякі дослідження показали, що доксазозин не був дуже ефективним у лікуванні високого кров'яного тиску, як і інші альфа-блокатори в одній сім'ї, і що простий діуретик може мати той же ефект у зниженні артеріального тиску. З цієї причини спостерігається зниження інтересу до даної заявки, хоча більш пізні дослідження приписують відновлення значення цього препарату при лікуванні симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози і еректильної дисфункції.
Механізм дій
Режим дії доксазозину полягає в зв'язуванні з альфа 1А постсинаптичними адренергічними рецепторами (які іннервують майже всі гладкі м'язи), вибірково і конкурентно; вона слідує за розслабленням гладких м'язів, як передміхурової залози, так і уретри.
Релаксація гладких м'язів передміхурової залози і уретри призводить до збільшення максимальної швидкості сечового потоку і значного зниження обструкції.
Небажані ефекти
Проте релаксація гладких м'язів доксазозину також передбачає досить частий небажаний ефект, який полягає в зниженні артеріального тиску внаслідок надмірної релаксації кровоносних судин з усуненням периферичного опору. Цей побічний ефект може бути проблемою у пацієнтів, які вже страждають гіпотензією, в яких гіпотензивний ефект доксазозину може викликати запаморочення і непритомність. Якщо непритомність пацієнта виникає після прийому препарату, рекомендується відкласти його, щоб сприяти кровообігу, а при необхідності - звернутися за медичною допомогою. Призначення доксазозину викликає клінічно значне зниження артеріального тиску у всіх осіб, що продовжується протягом наступних 24 годин під час прийому; прояв симптомів, пов'язаних зі зниженням артеріального тиску, залежить від індивідуальної реакції пацієнта і його звичного артеріального тиску; ортостатичні побічні ефекти можуть виникати на початку лікування у багатьох осіб.
Історія та спеціальність записані
Доксазозин був розроблений американською фармацевтичною компанією Pfizer і продавався під зареєстрованими назвами Cardura і Carduran. У лютому 2005 року Управління з контролю за продуктами і лікарськими засобами (FDA, головний регуляторний орган США) затвердило запуск доксазозину з дозволом на ринок під зареєстрованим ім'ям Cardura XL.
В Італії доксазозин продається під зареєстрованою назвою Cardura або як генеричний препарат під різними назвами, такими як Benur і Doxazosin. В інших країнах її можна знайти під іншими назвами, такими як Dosin або Duracin, які залежать від фармацевтичної компанії, яка виробляє цей препарат.
Дрібні акції
На відміну від інших неселективних альфа-інгібіторів альфа-адренергічних рецепторів, які можуть викликати толерантність при тривалому лікуванні, доксазозин не викликає толерантності при тривалому лікуванні; використання доксазозину рідко може викликати легку тахікардію. Інші клінічні дослідження показали, що тривале лікування доксазозином може спричинити незначне зниження концентрації загального холестерину в плазмі та фракції ЛПНЩ, але клінічна значимість цих результатів ще не підтверджена. У тому ж клінічному дослідженні було показано, що лікування доксазозином може підвищити чутливість пацієнтів до інсуліну, таким чином викликаючи зміни у вуглеводному обміні.
Фармакокінетика та фармакодинаміка
Доксазозин має досить тривалий період напіввиведення, який варіюється від 16 до 30 годин, і цей діапазон дії робить препарат придатним для одноразового щоденного введення. Максимальна концентрація доксазозину в плазмі крові досягається через 2 години після введення. Біодоступність препарату в крові становить близько 63%.
Доксазозин транспортується в кров, пов'язаний з білками плазми; насправді препарат, пов'язаний з білками плазми, досягає близько 98% від загальної концентрації. Доксазозин метаболізується головним чином печінкою і усувається поширеним способом, приблизно на 65%, виведенням з калом.
Дози і спосіб застосування
Рекомендована доза доксазозину в лікуванні артеріальної гіпертензії становить 1 мг / добу, як початкову дозу, що приймається в одноразовій дозі. З іншого боку, підтримуюча доза варіюється від 1 до 16 мг / добу, в залежності від потреби пацієнта і тяжкості захворювання.
При лікуванні симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози рекомендована початкова доза доксазозину становить 1 мг на добу, що приймається в одноразовій добовій дозі, якщо використовуються звичайні таблетки і 4 мг на добу, завжди приймаються тільки один раз на день, якщо використовують таблетки з пролонгованим вивільненням. Рекомендована доза доксазозину для підтримуючої терапії становить від 1 до 8 мг на добу, один раз на день, для звичайних таблеток; для осіб з тривалим вивільненням, однак, рекомендована доза становить від 4 до 8 мг / день, один раз на день. Коригування дози залежить від тяжкості виражених у пацієнта симптомів і індивідуальної чутливості до його дії. Якщо необхідно переходити від використання звичайних таблеток до таблеток з пролонгованим вивільненням, рекомендується починати з найменшої дози (тобто 4 мг / докса доксазозину), незалежно від дози, що використовується з нормальними таблетками. Завжди у разі зміни таблеток доксазозину рекомендується не приймати дозу останнього вечора у звичайних таблетках. У разі переривання протягом декількох днів лікування таблетками з пролонгованим вивільненням рекомендується відновити терапію з найменшою дозою, тобто 4 мг на добу.
У пацієнтів з печінковою недостатністю необхідна корекція дози доксазозину; якщо печінкова недостатність є досить важкою, таблетки з пролонгованим вивільненням не рекомендуються.
Коригування дози слід проводити на основі індивідуальної відповіді на доксазозин; отже, значення артеріального тиску пацієнта повинні вимірюватися у вертикальному положенні, ґрунтуючись на трьох різних вимірах: перший через 2 години після введення доксазозину, другий через 6 годин після введення препарату, а третій через 24 години. Зазвичай постуральні побічні ефекти, такі як запаморочення і непритомність (непритомність), виникають між двома і шести годинами після введення першої дози доксазозину.
Доксазозин: протипоказання та побічні ефекти »
