Після відкриття силденафілу і величезного успіху в лікуванні еректильної дисфункції, найбільш важливі компанії на фармацевтичному ринку були в дуже несприятливому становищі порівняно з Pfizer, компанією, яка продавала віагру; отже, вони ретельно здійснювали пошук нових і більш ефективних інгібіторів фосфодіестерази типу 5, категорію, до якої належить силденафіл.
Варденафіл є інгібітором фосфодіестерази типу 5, який використовується для лікування еректильної дисфункції.
Історія варденафілу
Варденафіл є другим препаратом інгібітора фосфодіестерази типу 5, який був проданий після отримання дозволу Адміністрації з харчових продуктів і лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції 19 серпня 2003 року.
Vardenafil продавався одночасно трьома фармацевтичними компаніями, які розробили його - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline і Schering-Plough - під зареєстрованою назвою Levitra ®. У 2005 році, однак, компанія Bayer Pharmeceutical прийняла права на комерціалізацію варденафілу під назвою Levitra на ринках за межами США, потім в Італії, а також в інших країнах Європейського Союзу, до фармацевтичної компанії GlaxoSmithKline. Сьогодні фармацевтична компанія GlaxoSmithKline продає варденафіл під зареєстрованою назвою Vivanza ®.
У зв'язку з законами ЄС про торгівлю, які дозволяють паралельні суми, vardenafil в Італії та інших країнах-членах ЄС можна знайти на ринку під обома зареєстрованими назвами, а саме Levitra (продається компанією Bayer Pharmaceuticals) та Vivanza (продається GlaxoSmithKline). Нещодавно у Сполучених Штатах Америки та Канаді була схвалена форма варденафілу, що диспергується у ротовій порожнині, яка продається під зареєстрованою назвою Staxyn® .
Варденафіл, більше, ніж результат реального дослідження або наукового відкриття, є структурною модифікацією батьківської молекули силденафілу (активного інгредієнта віагри). Насправді, хімічна структура варденафілу відрізняється від хімічної структури силденафілу тільки за рахунок різного положення атома азоту і алкільного заступника піперазинового кільця, яке замість метильної групи є етильною групою, тобто вона була додана тільки атом вуглецю, який абсолютно не змінює фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості варденафілу порівняно з силденафілом. Можна дійсно відзначити, що фармакологічні властивості, побічні ефекти, час, необхідний для дії препарату, та інші характеристики варденафілу дуже схожі з тими, що застосовуються силденафілом. Однак, незважаючи на всі подібності, варденафіл має особливу властивість, яку не має інший інгібітор фосфодіестерази типу 5; варденафіл значно збільшує час, необхідний від початку вагінального проникнення до еякуляції, і тому може також використовуватися при лікуванні передчасної еякуляції . Ця перевага варденафілу може бути використано для лікування пацієнтів, які страждають як еректильною дисфункцією, так і передчасною еякуляцією за допомогою одного препарату.
Механізм дій
Для функціонування варденафіл потребує достатньої сексуальної стимуляції, інакше його вживання не дає бажаного ефекту.
Варденафіл є інгібітором фосфодіестерази типу 5 (PED5), специфічним для цГМФ (циклічний гуанозинмонофосфат); фосфодіестераза 5 типу знаходиться головним чином в гладком'язовому судині кавернозного тіла статевого члена і є ферментом, відповідальним за деградацію цГМФ (циклічного гуанозинмонофосфату); тому інгібування цього ферменту варденафілом призводить до більш високої концентрації цГМФ (циклічного гуанозинмонофосфату), отже, вона дає можливість більшої вазодилатації, що дає більш енергійну ерекцію за рахунок більшого постачання крові в кавернозний корпус.
На закінчення можна сказати, що варденафіл, будучи інгібітором фосфодіестерази типу 5, специфічним для цГМФ (циклічного гуанозинмонофосфату), не має прямого ефекту розслаблення, але ефективно збільшує м'язовий релаксантний ефект оксиду азоту (NO) на гладких м'язах кавернозного тіла статевого члена: коли активується шлях NO / cGMP, як це відбувається під час сексуальної стимуляції, інгібування фосфодіестерази типу 5 варденафілом значно підвищує рівень цГМФ у кавернозному тілі.
Крім того, варденафіл, як і інші інгібітори фосфодіестерази типу 5 і лікування еректильної дисфункції в цілому, завоював всі інтернет-сторінки, більшість з яких пропонує дуже простий спосіб отримати препарат, навіть пропонуючи направити препарат безпосередньо. додому відповідного клієнта. Багато людей приваблює можливість отримання варденафілу через Інтернет, спокушані начебто низькими цінами і бажанням вирішити свою проблему, не звертаючись до свого лікаря, уникаючи можливого збентеження. Це, безумовно, абсолютно неправильне ставлення, тому що лікар є незамінним у оцінці проблеми. Наприклад, еректильна дисфункція може бути різною за характером і ліки не потрібні.
Часто варденафіл та інші інгібітори ферменту фосфодіестерази типу 5 продаються у значно нижчих або більш високих дозах, ніж рекомендовані терапевтичні, та / або у препаратах, які поєднують кілька "чудодійних" препаратів: подібні коктейлі рекламуються менеджерами. цих інтернет-сайтів як "дуже потужні" або "непогрішні"; Насправді подібні дози можуть серйозно зашкодити здоров'ю пацієнта за рахунок збільшення ступеня і частоти побічних ефектів препарату. Тому придбання варденафілу через Інтернет без попереднього консультації з лікарем не рекомендується. У разі прийому варденафілу людьми, які є старшими або мають серцево-судинні розлади, необхідно також провести ретельну та профілактичну медичну оцінку, щоб гарантувати, що введення варденафілу не призводить до серйозних побічних ефектів і не заважає клінічна картина пацієнта.
