флуразепам

Флуразепам - гіпнотичний препарат, що володіє анксиолитическими, седативними, протисудомними і м'язово-релаксантними властивостями. З хімічної точки зору, флуразепам є бензодіазепіном.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Флуразепам - хімічна структура

Застосування флуразепаму показане для лікування короткочасної безсоння.

Лікувана безсоння може бути пов'язана з тривожністю.

попередження

Важливо знати, що флуразепам - як, втім, і всі бензодіазепіни - показаний для лікування безсоння тільки тоді, коли він стає серйозним і виснажливим розладом для людини.

Флуразепам слід застосовувати з обережністю у літніх та ослаблених пацієнтів. У цих випадках може знадобитися зменшення дози введеного препарату.

Оскільки флуразепам володіє властивостями м'язового релаксації, у пацієнтів похилого віку може спостерігатися підвищений ризик падінь і подальших переломів.

У пацієнтів з хронічною дихальною недостатністю або печінковою недостатністю може знадобитися зменшення введеної дози.

Флуразепам не слід застосовувати у пацієнтів із спинномозкової або мозочковою атаксією.

Необхідно застосовувати надзвичайну обережність при введенні бензодіазепінів у пацієнтів з анамнезами зловживання алкоголем і наркотиками.

Споживання алкоголю слід уникати під час лікування флуразепамом.

Флуразепам не слід застосовувати у дітей.

Флуразепам може погіршити здатність керувати автомобілем та користуватися машинами.

Пацієнти, які повторно вживають флуразепам, можуть відчувати толерантність. Тобто може спостерігатися зниження гіпнотичних ефектів, індукованих самим флюразепамом.

взаємодії

Седативна дія флуразепаму може бути збільшена шляхом одночасного прийому алкоголю .

Депресивний ефект центральної нервової системи, індукований флуразепамом, може бути збільшений при одночасному застосуванні лікарських засобів, таких як:

Барбітурати ;
Антипсихотичні засоби ;
Інші гіпнотичні, седативні та анксіолітичні препарати;
Антидепресанти ;
Протисудомні препарати;
Антигіпертензивні препарати.

Супутнє введення флуразепаму і теофіліну або амінофіліну може зменшити седативний ефект, індукований флуразепамом.

Супутнє введення флуразепаму та опіоїдних анальгетиків може призвести до збільшення ейфорії та психічної залежності.

Супутнє введення флуразепаму і гідантоїнів і барбітуратів, що використовуються при лікуванні епілепсії, може викликати збільшення токсичності та побічних ефектів, викликаних самим флюразепамом.

Рифампіцин (антибіотик) здатний збільшити швидкість елімінації флуразепаму.

Флуразепам не слід призначати одночасно з циметидином, омепразолом (лікарськими засобами, що використовуються для зниження кислотної секреції шлунка) або дисульфірамом (препаратом, який використовується для лікування алкоголізму), оскільки ці препарати зменшують елімінацію флуразепаму, підвищуючи тим самим «дія.

Побічні ефекти

Лікування флуразепамом може викликати різні види побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх.

Основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії флуразепамом, наведені нижче.

Психічні розлади

Лікування флуразепамом може викликати:

Емоційна бідність;
плутанина;
галюцинації;
Депресія.

Крім того, препарат може викликати парадоксальні симптоми, такі як тривога, розлад сну, безсоння, кошмари, збудження і неспокій, дратівливість, агресія, марення, емоційні порушення, суїцидальні ідеї та поведінка.

наркоманія

Флуразепам може призвести до розвитку фізичної і психічної залежності. Ризик розвитку залежності прямо пропорційний дозі введеного препарату та тривалості лікування.

Пацієнти, які зловживали алкоголем і наркотиками, піддаються більшому ризику розвитку наркоманії.

Після встановлення фізичної залежності раптове припинення лікування викликає симптоми абстиненції. Ці симптоми:

депресія;
дереалізації;
деперсоналізація;
занепокоєння;
плутанина;
нервозність;
порушена;
дратівливість;
галюцинації;
Епілептичні удари;
Відскік безсоння;
Зміни настрою;
потовиділення;
діарея;
Головний біль;
М'язові болі;
Гіперчутливість і непереносимість звуків (гіперакузіс);
Гіперчутливість до світла і фізичний контакт.

Тому рекомендується поступово припинити лікування.

Симптоми відскоку

Після закінчення лікування флуразепамом можуть виникнути так звані симптоми відскоку. Тобто симптоми (безсоння і тривога), які змушували приймати флуразепам, рецидивують у погіршеному вигляді.

Іноді ці симптоми можуть супроводжуватися неспокою і перепадами настрою.

Симптоми відскоку з'являються легше, коли терапія припиняється раптово, тому рекомендується поступове припинення лікування.

амнезія

Лікування флуразепамом може викликати антероградну амнезію. Розвиток цього типу амнезії може відбуватися після години прийому препарату, тому пацієнти - після прийому препарату - повинні мати безперервний сон не менше 8 годин.

Пам'ять може бути порушена, якщо пацієнт прокидається під час максимальної активності препарату.

Розлади крові та лімфатичної системи

Терапія флуразепамом може викликати порушення системи вироблення клітин крові (гемолімфопоетичної системи). Ці порушення можуть викликати лейкопенію (зниження лейкоцитів у крові), агранулоцитоз (зниження рівня гранулоцитів у крові), тромбоцитопенію (зменшення кількості тромбоцитів у кровообігу) і панцитопенію (тобто зменшення кількості всіх клітин крові).,

Розлади нервової системи

Лікування флуразепамом може викликати зміни в сенсі смаку, сонливості, атаксії, запаморочення, головного болю, зниженої настороженості та екстрапірамідних розладів.

Розлади зору

Після прийому флуразепаму можуть виникати порушення зору, такі як, наприклад, диплопія (подвійне зір).

Гепатобіліарні порушення

Терапія флуразепамом може викликати зміни рівнів ферментів печінки в крові і може сприяти появі жовтяниці.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути після лікування флуразепамом:

Алергічні реакції у чутливих суб'єктів;
гіпотонія;
Дихальна депресія, особливо вночі;
нудота;
Болі в животі;
Шкірні висипання;
втома;
М'язова слабкість;
Затримка сечі;
Зміни в лібідо.

передозування

Як правило, прийом передозування флуразепаму не повинен створювати небезпечних для життя небезпек для пацієнтів, якщо тільки одночасно не приймаються інші речовини, які можуть пригнічувати центральну нервову систему, включаючи алкоголь.

Передозування може відбуватися як у легкій, так і в важкій формі.

Симптомами, які виникають у разі легкого передозування, є:

нудоту;
плутанина;
Сонливість.

Проте, у випадку важкого передозування, можуть виникати такі симптоми:

дизартрія;
Зміни в зорі;
дистонії;
гіпотонія;
атаксія;
Дихальна депресія;
Гіпотонія.

Дуже рідко може статися кома і смерть.

У разі передозування флуразепаму блювота повинна бути викликана протягом години після прийому препарату, якщо пацієнт свідомий, або - якщо пацієнт несвідомо - проводиться промивання шлунка. Введення активованого вугілля також може бути корисним.

Фармакологічне лікування полягає у введенні конкурентного антагоніста бензодіазепінів, флумазенілу .

У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте, що прийняли передозування, необхідно негайно звернутися до лікаря і відправитися до найближчої лікарні.

Механізм дій

Флуразепам, як і всі бензодіазепіни, діє шляхом стимулювання системи ГАМК (γ-амінобутірінова кислота), яка інакше називається ГАМКергічною системою.

ГАМК є основним гальмівним нейромедіатором мозку і виконує свої біологічні функції шляхом зв'язування з його специфічними рецепторами: ГАМК-А, ГАМК-В і ГАМК-С.

Сайт зв'язування для бензодіазепінів присутній на рецепторі ГАМК-А.

Флуразепам - як бензодіазепін - зв'язується з цим сайтом і активує рецептор, таким чином сприяючи каскаду інгібуючих сигналів, індукованих ГАМК.

Режим використання - дозування

Флуразепам доступний для перорального введення у вигляді твердих капсул.

Капсули слід приймати цілком з невеликою кількістю води перед сном.

Дозування флуразепаму повинна встановлюватися лікарем на індивідуальній основі, залежно від тяжкості безсоння і реакції пацієнта на терапію.

Як правило, введена доза флуразепаму становить від 15 мг до максимум 60 мг на добу.

Лікування може тривати від декількох днів до максимум чотирьох тижнів, включаючи період поступового переривання.

У пацієнтів похилого віку пацієнтам із захворюваннями печінки та / або нирок і у хворих на хронічну легеневу недостатність може знадобитися зменшити дозу введеного препарату.

Вагітність і лактація

Застосування препарату у вагітних жінок не рекомендується, за винятком випадків, коли лікар не вважає це абсолютно необхідним.

Прийом флуразепаму протягом останніх періодів вагітності або під час пологів може призвести до наступних побічних ефектів у плода або новонародженого:

Нерівномірність серцевого ритму плода;
переохолодження;
гіпотонія;
Дихальна депресія;
Можливість розвитку фізичної залежності і симптомів абстиненції в післяпологовому періоді.

Оскільки бензодіазепіни виводяться з грудного молока, флуразепам не повинен прийматися матерями, які годують грудьми.