MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® - препарат на основі телмісартану.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антигіпертензивні препарати - антагоністи ангіотензину II

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® призначений для лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Лікування за допомогою MICARDIS ® застосовується також у профілактиці серцево-судинної небезпеки у пацієнтів, які страждають серцево-судинними, атеротромботичними і цукровим діабетом II типу.

Механізм дії MICARDIS ® Telmisartan

Телмісартан, активний інгредієнт MICARDIS ®, абсорбується на рівні шлунково-кишкового тракту досить швидко, гарантуючи абсолютну біодоступність 50% порівняно з прийнятою дозою. Зв'язаний з білками плазми, значною мірою альбуміном і альфа-1 кислотним глікопротеїном, він досягає рецептора ангіотензину II, AT1, експресується в різних тканинах. Забороняючи зв'язок рецептор-субстрат, темісартан зменшує події, опосередковані цією взаємодією, перешкоджаючи вазоконстрикції гладких м'язів, вироблення альдостерону та зміни гідро-сольового балансу (всі біологічні дії, що беруть участь у генезі та підтримці артеріальна гіпертензія).

Антигіпертензивна дія, яка зазвичай з'являється через 3 години після прийому і продовжується протягом всієї терапії, не супроводжується потенційно небезпечними рефлекторними механізмами, такими як збільшення частоти серцевих скорочень. Ці характеристики роблять цей препарат дійсним захисним і профілактичним засобом проти судинних нещасних випадків.

Після тривалого дії, завдяки періоду напіврозпаду - навіть більше 20 годин - телмісартан частково метаболізується в печінці і усувається головним чином через фекалії.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1 ДОВГОСТРОКОВІ ЕФЕКТИ ТЕЛМІСАРТАНУ

Ефекти тривалого введення телмісартану оцінювалися у пацієнтів з гіпертензією. Це дослідження показало, що тривале введення протягом 12 місяців в дозах від 20 до 60 мг / добу може визначити не тільки значне зниження артеріального тиску (від 162/98 до 128/80), але також значне зниження рівня крові в крові. тригліцериди. Протягом цього періоду не спостерігалося клінічно значущих побічних ефектів.

2. ЕФЕКТИВНІСТЬ ТЕЛМІСАРТАНУ В ГІПЕРТЕНЗІЇ.

Це дослідження, проведене на пацієнтах, що страждають на гіпертонічну хворобу, демонструє, як введення 40 мг телмісартану на добу протягом 12 тижнів забезпечувало значне зниження рівня артеріального тиску приблизно на 24 мм рт.ст. для систолічного артеріального тиску і 14 для діастолічного артеріального тиску. Це зниження було більшим, ніж індукція іншими антигіпертензивними засобами, такими як еналаприл, що зберігало однакову частоту побічних ефектів.

3. ТЕЛМІСАРТАН ТА ПЕРСПЕКТИВИ МАЙБУТНЄ

Кілька досліджень зосереджують увагу на системних ефектах телмісартану, видаляючи цей активний інгредієнт з єдиного застосування в серцево-судинних та гіпертонічних полях. Це дослідження, наприклад, показує, як телмісартан - навіть якщо тільки на експериментальних моделях - може гарантувати значне зменшення вісцеральної жирової тканини і запобігти адипогенезу, діючи на дуже важливі клітинні механізми.

Спосіб застосування і дозування

Таблетки MICARDIS ® 40 мг Телмісартану: дозування, що використовується в лікуванні високого кров'яного тиску, становить близько 40 мг / день, хоча іноді доза 20 мг вже є досить ефективною. У разі рефрактерності до нормальної дози можна збільшити дозу до максимального значення 80 мг / день або передбачити зв'язок з іншими антигіпертензивними препаратами з неминучою корекцією дози.

Дозування 80 мг / добу з ретельним моніторингом артеріального тиску також може бути використана при профілактиці серцево-судинних подій.

Після коректної оцінки фізіопатологічної ситуації у пацієнта при наявності патологій, які могли б змінити нормальні фармакокінетичні характеристики телмісартану, лікар повинен зробити корекцію плану лікування.

Попередження MICARDIS ® Telmisartan

Враховуючи печінковий і біліарний метаболізм телмісартану, MICARDIS ® слід призначати з особливою ретельністю у пацієнтів, які страждають легкою та помірною печінковою недостатністю.

Гіперкаліємія, гіповолемія і гіпотензивні кризи можуть виникнути після одночасного застосування діуретиків або препаратів, що діють на систему ренін-ангіотензин.

Дослідження показують, що низький рівень реніну, характерного для чорношкірих чоловіків, може призвести до зниження ефективності препарату, таким чином гіпотезуючи мінливість етнічно-специфічного препарату.

Подібно до інших антигіпертензивних препаратів, можлива частота гіпотензивних епізодів, сонливості та запаморочення, дозволяє уникнути використання MICARDIS ® перед керуванням транспортними засобами або використанням небезпечних механізмів.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Застосування MICARDIS ® суворо протипоказано під час вагітності, враховуючи дослідження, проведені на тваринах, що демонструють тератогенні ефекти антагоністів ангіотензину II. Крім того, зміна перфузії крові плоду може порушити нормальний розвиток плода. Отже, було б доцільно вибрати альтернативну антигіпертензивну терапію з більшим профілем безпеки для використання під час вагітності.

Ми не рекомендуємо застосовувати цей препарат навіть під час грудного вигодовування, враховуючи відсутність безпечних даних щодо безпеки MICARDIS ® в подібних умовах.

взаємодії

MICARDIS ® може взаємодіяти з багатьма іншими сполуками, що призводить до зміни фармакокінетичних і фармакодинамічних властивостей його активного початку.

Паралельне адміністрування:

калій-зберігаючі діуретики, добавки калію або лікарські засоби, що впливають на цей елемент, можуть підвищити ризик гіперкаліємії, таким чином пропонуючи постійний моніторинг мінерального рівня сироватки;
нестероїдні протизапальні препарати і кортикостероїди можуть знижувати гіпотензивну дію препарату;
антигіпертензивні засоби можуть призвести до збільшення гіпотензивного ефекту;
літію, може викликати підвищення токсичності цього елемента.

Протипоказання MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® протипоказаний при підвищеній чутливості до одного з його компонентів і метаболітів, у разі обструкції жовчних шляхів і важкої печінкової недостатності.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Побічні ефекти, пов'язані з введенням MICARDIS ®, хоча і рідкісні, включають різні системи і, як правило, призводять до діареї, нудоти, депресії і безсоння, запаморочення, брадикардії, задишки, втрати апетиту і міалгії, астенії, гіперкаліємії та підвищення рівня креатиніну.

Як правило, ці ефекти, здається, не є дозозалежними, не кажучи вже про статеві чи етнічні зв'язки.