Ацетилсаліцилова кислота

загальність

Ацетилсаліцилова кислота (або АСК) - це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що належить до сімейства саліцилатів.

Це препарат з протизапальною, знеболюючою і жарознижувальною активністю. Крім того - при застосуванні в малих дозах - ацетилсаліцилова кислота має антиагрегаційну дію.

Ацетилсаліцилова кислота - хімічна структура

Ацетилсаліцилова кислота доступна у фармацевтичних композиціях, придатних для перорального і парентерального введення.

Приклади лікарських спеціальностей, що містять ацетилсаліцилову кислоту

Ascriptin ®
Alkaeffer ®
Аспірин ®
Аспірин C ® (у поєднанні з аскорбіновою кислотою).
Біль і запалення аспірину ®
Aspirinetta ®
Salicina ®
Vivin C ® (у поєднанні з аскорбіновою кислотою).

Показання до застосування

Для чого він використовує

Використання ацетилсаліцилової кислоти перорально показане для симптоматичного лікування:

Головний біль;
Зубний біль;
невралгії;
Менструальні болі;
Ревматичні та м'язові болі;
Гарячкові стани, синдроми грипу та охолодження.

Коли ацетилсаліцилова кислота використовується парентерально, вона застосовується при симптоматичному лікуванні:

Запалення опорно-рухового апарату;
Неопластичні захворювання;
Посттравматичний біль;
Післяопераційний біль.

І навпаки, низька доза пероральної ацетилсаліцилової кислоти показана для:

Лікування синдрому Кавасакі у дітей;
Запобігати утворенню тромбів, щоб забезпечити:
Профілактика основних атеро-тромботичних подій;
Профілактика повторного включення аортокоронарних обходів;
Профілактика серцево-судинних подій у хворих на атеросклероз;
Профілактика серцево-судинних подій у пацієнтів з високим ризиком.

попередження

Ацетилсаліцилову кислоту не слід приймати разом з іншими НПЗЗ, щоб уникнути виникнення небезпечних побічних ефектів.

При пероральному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти препарат слід приймати на повний шлунок.

Супутній прийом ацетилсаліцилової кислоти і алкоголю викликає підвищений ризик розвитку шлунково-кишкового кровотечі, тому слід уникати цього поєднання.

Ацетилсаліцилова кислота може впливати на жіночу фертильність.

Пацієнти, які перебувають на ацетилсаліцилової кислоти і потребують операції будь-якого розміру, повинні повідомити свого лікаря, оскільки препарат може допомогти кровотечі.

Ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю, тоді як вона не повинна використовуватися у пацієнтів з нирковою гіпоперфузією, нирковими захворюваннями та / або серцевою недостатністю.

Ацетилсаліцилова кислота може викликати бронхоспазм у хворих на астму та у схильних осіб. З цієї причини пацієнти з астмою повинні звернутися до лікаря перед прийомом препарату.

Навіть пацієнти, які страждають гіперурикемією або подагра, повинні звернутися до лікаря перед прийомом ацетилсаліцилової кислоти.

Нарешті, ацетилсаліцилова кислота може викликати небажані ефекти, які можуть змінити здатність до водіння та / або використання техніки, тому слід дуже обережно.

взаємодії

Ацетилсаліцилова кислота знижує швидкість елімінації метотрексату (протипухлинного), збільшуючи тим самим його токсичність, особливо для крові. Тому слід уникати цієї асоціації.

Слід уникати одночасного прийому ацетилсаліцилової кислоти і пероральних антикоагулянтів, оскільки існує підвищений ризик кровотечі.

Крім того, перед початком лікування ацетилсаліциловою кислотою, вам слід повідомити лікаря, якщо ви вже приймаєте будь-який з наступних препаратів:

Інші НПЗЗ ;
Антиагреганти ;
Ібупрофен (НПЗП), оскільки цей препарат здатний знижувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти;
Циклоспорин, такролімус та інші імуносупресивні препарати;
Пробенециди та інші препарати, що застосовуються при лікуванні подагри;
SSRIs (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну);
Дигоксин ;
Антидиабетики (такі як, наприклад, сульфонілсечовини), оскільки ацетилсаліцилова кислота може підвищувати гіпоглікемічний ефект цих препаратів;
Діуретики ;
Кортикостероїди ;
Антигіпертензивні препарати;
Фенитоин, антиепілептик.

У будь-якому випадку, це гарна ідея, щоб повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте будь-який вид медикаментів, включаючи безрецептурні ліки і трав'яні та гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Ацетилсаліцилова кислота може викликати кілька побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх.

Тип побічних ефектів і інтенсивність, з якою вони виникають, залежать від чутливості кожного індивідуума до препарату.

Основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування ацетилсаліциловою кислотою, наведені нижче.

Розлади крові та лімфатичної системи

Терапія ацетилсаліциловою кислотою може викликати:

Продовження часу кровотечі;
Анемія після шлунково-кишкової кровотечі;
Тромбоцитопения, тобто зниження кількості тромбоцитів в крові.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування ацетилсаліциловою кислотою може викликати:

Шлунково-кишкові болі;
Виразки шлунково-кишкового тракту, перфорація та / або кровотеча;
Шлункові розлади;
Нудота і блювота;
гематемезис;
діарея;
мелена;
Езофагіт.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Терапія ацетилсаліциловою кислотою може викликати:

Шкірні висипання;
сверблячка;
кропив'янка;
Еритема.

Розлади нервової системи

Під час лікування ацетилсаліциловою кислотою можуть виникати запаморочення, головний біль і запаморочення.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії ацетилсаліциловою кислотою, це:

Алергічні реакції, навіть серйозні, у чутливих осіб;
Набряк Квінке;
Дзвін у вухах;
Синдром Рея;
Астматичний синдром;
риніту;
Закладеність носа;
кон'юнктивіт;
Кардіореспіраторний дистрес;
Підвищення рівня крові печінкових трансаміназ;
Зміни функції нирок;
Періоперативна кровотеча;
Porpora;
Місцеві реакції на місці ін'єкції (коли препарат дається парентерально).

передозування

У разі помірної інтоксикації ацетилсаліциловою кислотою вони можуть відбуватися:

Нудота і блювота;
запаморочення;
запаморочення;
Дзвін у вухах;
Скорочення слуху;
Головний біль;
тахіпное;
Дихальний алкалоз;
гіпервентиляція;
Конфузійний стан.

Як правило, ці симптоми можна контролювати за рахунок зниження дози ацетилсаліцилової кислоти.

Однак у разі важкого отруєння вони можуть виникнути:

Метаболічний ацидоз;
лихоманка;
гіпервентиляція;
Дихальна недостатність;
Важка гіпоглікемія;
Серцево-судинний колапс;
Кома.

Важка інтоксикація може також мати фатальні наслідки.

З цієї причини, якщо ви підозрюєте, що приймали надмірні дози ацетилсаліцилової кислоти, негайно зверніться до лікаря і зверніться до найближчої лікарні.

Механізм дій

Ацетилсаліцилова кислота надає свою протизапальну, жарознижувальну, анальгетичну та антиагрегаційну агрегацію, інгібуючи дві окремі ізоформи циклооксигеназного ферменту: COX-1 та COX-2.

Ці ферменти мають завдання перетворення арахідонової кислоти в простагландини, простацикліни і тромбоксани.

ЦОГ-1 є конститутивною ізоформою, зазвичай присутня в клітинах і залучена в механізми клітинного гомеостазу. ЦОГ-1 також присутній в тромбоцитах, в межах якого він сприяє продукуванню тромбоксану А2, речовини, відповідальної за агрегацію тромбоцитів, отже, також відповідає за утворення тромбів.

COX-2, з іншого боку, є індукованою ізоформою, що продукується запальними клітинами (запальними цитокінами), активованими і сприяє синтезу простагландинів, відповідальних за запалення і біль (PGG2 і PGH2) і викликають лихоманку простагландини (PGE).

Через інгібування ЦОГ-2, отже, ацетилсаліцилова кислота перешкоджає продукуванню вищезгаданих простагландинів, надаючи його знеболюючу, протизапальну та антипіретичну дію.

З інгібуванням ЦОГ-1, присутнього в тромбоцитах, з іншого боку, ацетилсаліцилова кислота запобігає утворенню тромбоксану А2, таким чином виконуючи антиагрегационную дію тромбоцитів.

Режим використання - дозування

Як згадувалося, ацетилсаліцилова кислота доступна для перорального введення (у вигляді таблеток, м'яких капсул і порошку для перорального розчину) і для парентерального введення (у вигляді порошку і розчинника для розчину для ін'єкцій).

Під час лікування препаратом необхідно дотримуватися інструкцій, наданих лікарем, як з точки зору кількості ацетилсаліцилової кислоти, так і з точки зору тривалості самого лікування.

Нижче наведені деякі показання щодо доз ацетилсаліцилової кислоти, які зазвичай використовуються в терапії.

Пацієнтам похилого віку може знадобитися зменшення доз лікарського засобу, який зазвичай використовується.

Пероральне введення

Саліцилова кислота, що вводиться перорально, може бути використана для лікування хворобливих станів різної природи, для лікування синдрому Кавасакі у дітей і для запобігання утворенню тромбів.

Для лікування хворобливих станів різної природи, дозу ацетилсаліцилової кислоти, яка зазвичай використовується, може становити від 325 мг до 1000 мг, що приймається 2-3 рази на день.

Для профілактики тромбів звичайна доза ацетилсаліцилової кислоти становить 75-100 мг на добу.

Для лікування синдрому Кавасакі у дітей, однак, дозу ацетилсаліцилової кислоти, яку зазвичай вводять, становить 80-100 мг / кг маси тіла протягом перших 14 днів терапії. Згодом доза зменшується до 3-5 мг / кг маси тіла протягом ще 6-8 тижнів. У будь-якому випадку необхідно дотримуватися інструкцій лікаря.

Парентеральне введення

У цьому випадку дозу ацетилсаліцилової кислоти, яка зазвичай використовується, становить 500-1000 мг, що призначається кожні 6, 8 або 12 годин внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Кількість лікарського засобу, що підлягає прийому, і частота введення препарату залежать від тяжкості больового синдрому.

Вагітність і лактація

Під час першого та другого триместру вагітності ацетилсаліцилова кислота може бути використана тільки тоді, коли лікар вважає це абсолютно необхідним.

У третьому триместрі вагітності, однак, застосування ацетилсаліцилової кислоти протипоказано через пошкодження, яке може викликати препарат плоду і матері.

Крім того, оскільки ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, її застосування також протипоказано матерям, що годують грудьми.

Протипоказання

Застосування ацетилсаліцилової кислоти протипоказано у наступних випадках:

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до подовженої ацетилсаліцилової кислоти, до анальгетиків-антипіретиків та / або до інших НПЗЗ;
У пацієнтів, які перенесли астму після прийому інших саліцилатів або інших НПЗЗ;
У хворих на шлунково-кишкову виразку;
У пацієнтів, які страждають важкою серцевою, печінковою та / або нирковою недостатністю;
У пацієнтів з схильністю до розвитку геморагій;
У хворих з дефіцитом ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогеназа;
У пацієнтів вже на терапію метотрексатом або з пероральними антикоагулянтами;
У хворих з мастоцитозом;
У дітей та підлітків менше 16 років (за винятком випадків, коли препарат застосовують у низькій дозі для лікування синдрому Кавасакі у дітей);
В останньому триместрі вагітності;
Під час грудного вигодовування.