наркотики

Ticagrelor: Що це таке? Для чого це? Як це працює? Дозологія, побічні ефекти та протипоказання І.Ранді

загальність

Ticagrelor - активний інгредієнт з антиагрегаційною дією.

Хімічна структура Ticagrelor

Його застосування, таким чином, вказується у всіх тих випадках, коли необхідно запобігти згортанню крові, щоб уникнути появи серцево-судинних подій у пацієнтів з ризиком.

Зазвичай тикагрелор вводять перорально разом з іншим активним інгредієнтом з антиагрегаційною дією: ацетилсаліцилова кислота . Дозування препарату, що підлягає введенню, може змінюватися в залежності від причини, чому необхідно перешкоджати агрегації тромбоцитів.

Приклади лікарських спеціальностей, що містять тікагрелор

  • Brilique®

Терапевтичні показання

Коли вказується застосування Тікагрелор?

Застосування тикагрелору вказує на зменшення можливого початку інфаркту, інсульту або інших смертельних серцево-судинних подій, спричинених утворенням тромбів у пацієнтів, які раніше мали інфаркт або страждали на стенокардію нестійкий .

попередження

Попередження та запобіжні заходи щодо застосування Ticagrelor

Перед початком лікування ticagrelor бажано повідомити лікаря, якщо ви перебуваєте в одному або декількох з наступних умов:

  • Потрібно пройти операцію . У такому стані, фактично, терапія на основі тікагрелору повинна бути призупинена вчасно, щоб уникнути підвищеного ризику кровотечі та кровотечі під час хірургічної процедури. Орієнтовно, суспензія препарату повинна відбуватися за 5 днів до початку втручання; у будь-якому випадку, лікар надасть правильну інформацію з цього питання.
  • Ви піддаєтеся більшому ризику кровотечі / кровотечі внаслідок недавніх хірургічних втручань (включаючи стоматологічні), наявності порушень коагуляції, наявності серйозних ран, наявності виразки шлунка або поліпів товстої і прямої кишки.
  • Ви страждаєте від брадикардії .
  • Ви страждаєте від астми, труднощів дихання або інших розладів і захворювань легенів .
  • Відзначаються високі рівні сечової кислоти (сечової кислоти в крові).
  • Ви страждаєте від розладів або захворювань печінки .

Однак, як запобіжний захід, перш ніж приймати препарати на основі тикагрелору, завжди варто поінформувати лікаря про стан здоров'я і про можливу присутність будь-якого типу розладу або хвороби.

Фармакологічні взаємодії

Взаємодія Ticagrelor з іншими препаратами

Перш ніж приймати тікагрелор, ви повинні повідомити лікаря, якщо ви приймаєте інші ліки, які можуть підвищити ризик кровотечі, наприклад:

  • Пероральні антикоагулянти, такі як варфарин;
  • Фібринолітичні препарати (альтеплази, стрептокінази та ін);
  • Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗП), такі як, наприклад, напроксен і ібупрофен;
  • Протигрибкові препарати, такі як кетоконазол;
  • Алкалоїди і похідні ріжків, що використовуються при лікуванні головних болів;
  • Антибіотики, такі як кларитроміцин;
  • Цизаприд (активний інгредієнт, що використовується проти диспептичних розладів);
  • Антидепресанти, такі як нефазодон і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI), такі як сертралін, циталопрам і пароксетин;
  • Антивірусні засоби, такі як атазанавір і ритонавір.

Крім того, внаслідок взаємодії лікарських засобів, які можуть виникнути, однаково важливо повідомити лікаря, якщо ви приймаєте:

  • Антиаритмічні препарати, такі як дилтиазем і хінідин;
  • Антигіпертензивні препарати (верапаміл і бета-блокатори);
  • Глікозиди, такі як дигоксин;
  • Протиепілептичні препарати (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та ін);
  • Статини, такі як аторвастатин і ловастатин, зокрема, у дозах вище 40 мг на добу;
  • Імунодепресанти, такі як циклоспорин;
  • Опіоїдні препарати;
  • Рифампіцин (антибіотик, що належить до групи рифамицина).

У будь-якому випадку, перед початком терапії тикагрелор, вам слід повідомити лікаря, якщо ви приймаєте - або якщо ви недавно - ліки або продукти будь-якого виду, включаючи ліки без рецепта (SOP). ), Безрецептурні препарати, рослинні та рослинні продукти та гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Побічні ефекти, викликані припущенням Ticagrelor

Як і всі інші препарати, тикагрелор також може викликати кілька побічних ефектів, хоча не всі пацієнти виявляють їх або проявляють їх так само. Фактично кожен індивід реагує по-різному і суб'єктивно на введення препарату.

Однак основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії тикагрелором, наведені нижче.

Кровотеча та кровотеча

Оскільки тикагрелор є антитромбоцитом тромбоцитів, можливо, що його прийом несе більший ризик кровотечі та кровотечі .

Зокрема, ticagrelor може викликати:

  • Шлунково-кишкові кровотечі;
  • Ретроперитонеальні кровотечі;
  • Внутрішньочерепні кровотечі;
  • Кровотеча з дихальних шляхів;
  • М'язова кровотеча;
  • Кровотеча з сечовивідних шляхів;
  • Очні крововиливи;
  • otorrhagia;
  • Підшкірна кровотеча;
  • Репродуктивна система кровотечі.

Ризик кровотеч і кровотеч особливо виражений за наявності пухлин, інших захворювань крові, шлункових патологій (наприклад, виразки), травми тощо.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування тикагрелором може викликати появу:

  • нудота;
  • Діарея або запор;
  • Диспепсія.

Розлади нервової системи

Під час терапії Ticagrelor може статися наступне:

  • Головний біль;
  • запаморочення;
  • непритомність;

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Прийом тікагрелору може призвести до висипань і свербіння.

Інші побічні ефекти

Інші можливі побічні ефекти прийому тикагрелору складаються з:

  • Алергічні реакції у чутливих осіб;
  • задишка;
  • запаморочення;
  • Гіперурикемія, подагра і подагричний артрит;
  • гіпотонія;
  • плутанина;
  • Підвищення рівня креатиніну в крові.

передозування

У разі передозування тікагрелору можна розробити один або кілька вищезгаданих побічних ефектів. Все це пов'язано зі значним збільшенням ризику кровотеч і кровотеч. Отже, якщо ви приймаєте передозування тікагрелору - підозрюваного або встановленого - ви повинні негайно звернутися до відділення невідкладної допомоги, принісши упаковку ліків, що ви використовуєте.

Механізм дій

Як працює Ticagrelor?

Ticagrelor надає свою антитромбоцитарную дію через селективне і оборотне зв'язування з рецептором P2Y12, розташованим на тромбоцитах. Насправді, коли цей рецептор активується зв'язком з його ендогенним субстратом - ADP (аденозиндифосфат) - спостерігається значне збільшення агрегації тромбоцитів, індуковане інгібуванням аденілатциклази і, як наслідок, зниження рівнів циклічного AMP (з'єднання, яке, на відміну від ADP, інгібує агрегацію тромбоцитів).

Ticagrelor зв'язується з рецептором P2Y12 і запобігає активації та трансдукції сигналу, індукованих ADP, з подальшим пригніченням агрегації тромбоцитів .

Зверніть увагу

Тикагрелор не перешкоджає зв'язуванню ADP з P2Y12, але запобігає активізації останнього, коли відбувається зв'язок з його ендогенним субстратом (фактично ADP).

Спосіб застосування і доз

Як приймати тикагрелор

Ticagrelor доступний у фармацевтичних препаратах, придатних для перорального введення, таких як таблетки з покриттям, що містять 60 мг або 90 мг активного інгредієнта - і таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині - містять 90 мг активного інгредієнта.

Таблетки з покриттям слід проковтнути цілими з невеликою кількістю води; при цьому таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, повинні повільно розчинятися в роті .

Ticagrelor можна приймати, байдуже, далеко або близько їжі, але доцільно приймати препарат всі дні (до тих пір, як каже лікар) одночасно .

Дозування активного інгредієнта, вказаного для запобігання утворення згустків у кожного пацієнта, повинно бути встановлене лікарем. Однак дозування зазвичай наступне:

  • Таблетки, що містять 60 мг тікагрелору : вони використовуються для запобігання утворення згустків у пацієнтів, які мали серцевий напад більше року . Звичайна введена доза становить дві таблетки на день, що приймаються вранці і ввечері.
  • Таблетки, що містять 90 мг тикагрелору : вони використовуються для запобігання утворення згустків як у пацієнтів, які перенесли інфаркт, так і у пацієнтів, які страждали нестабільною стенокардією. Зазвичай, першу дозу введення вводять спочатку, а потім проводять підтримуючу дозу:
    • Початкова доза атаки : дві таблетки, які потрібно приймати відразу, загалом 180 мг тикагрелору.
    • Звичайна підтримуюча доза : одна таблетка 90 мг повинна прийматися двічі на день, до 12 місяців або протягом періоду, призначеного лікарем.

Пацієнти з труднощами ковтання

Пацієнти, які намагаються проковтнути таблетку з покриттям Ticagrelor у повному обсязі і не можуть приймати таблетки, що диспергуються у ротовій порожнині, можуть подрібнювати її і призупиняти її половиною склянки води, швидко перемішуючи і негайно пити. Після цього рекомендується знову заповнювати келих і пити, щоб бути впевненим, що взяли всю порошкоподібну таблетку.

Комбінація з ацетилсаліциловою кислотою

Зазвичай тикагрелор вводять у комбінації з іншим антиагрегантним агентом, ацетилсаліциловою кислотою . Як правило, дозу цього активного інгредієнта, що звичайно вводиться, становить від 75 мг до 150 мг на добу. Однак точне дозування обох активних інгредієнтів - тикагрелору і ацетилсаліцилової кислоти - буде встановлено лікарем на індивідуальній основі для кожного пацієнта.

Вагітність і лактація

Чи можна приймати Ticagrelor під час вагітності та під час грудного вигодовування?

Застосування тикагрелору не рекомендується вагітним жінкам і матерям, які годують груддю, оскільки він показав репродуктивну токсичність і тому, що він виводиться з грудним молоком . Тому ця категорія пацієнтів, якщо виникає необхідність у прийнятті даного активного інгредієнта, обов'язково повинна повідомити лікаря про їх стан до початку лікування.

Крім того, фертильні жінки, які отримують тікагрелор, повинні використовувати відповідні методи контрацепції, щоб уникнути вагітності.

Протипоказання

Коли Ticagrelor не слід використовувати

Призначення Ticagrelor протипоказано у всіх наступних випадках:

  • Відома підвищена чутливість до одного і того ж тикагрелору або до будь-якої з допоміжних речовин, що містяться в лікарському засобі, що буде використовуватися;
  • У хворих з кровотечею або кровотечею у стадії розвитку ;
  • У пацієнтів, які страждали інсультом, викликаним кровотечею в головному мозку;
  • У пацієнтів, які страждають важкими порушеннями печінки і захворюваннями ;
  • У хворих на ліки, такі як: кетоконазол (протигрибковий), кларитроміцин (антибіотик), нефазодон (антидепресант), ритонавір і атазанавір (противірусні);
  • Під час вагітності та під час грудного вигодовування .

Також пам'ятайте, що застосування тикагрелору рекомендується застосовувати тільки у дорослих, тому його не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років .