знеболюючі

загальність

Знеболюючі (або аналгетики) - як видно з їхньої назви - є препаратами, що використовуються для лікування болю різної природи і сутності.

Хоча ефективні при "гасінні" болю, ці препарати, як правило, не вирішують причини, що призвели до появи больового подразника.

До групи знеболюючих належать наступні класи препаратів:

НПЗЗ (нестероїдні протизапальні препарати);
Анальгетично-жарознижуючі засоби;
Опіоїдні анальгетики.

Характеристики цих класів препаратів будуть коротко проілюстровані нижче.

НПЗЗ

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗП) являють собою досить широку категорію лікарських засобів.

Активні інгредієнти, що належать до цього класу, більш-менш акцентовано надають протизапальні, знеболюючі та жарознижуючі властивості.

Нижче коротко описані лише деякі з основних особливостей НПЗП. Для отримання більш детальної інформації див. Спеціальні статті вже на цьому сайті ("НПЗП: історія, механізм дії, показання", "НПЗП: класифікація на основі хімічної структури", "НПЗП: побічні ефекти та протипоказання").

НПЗЗ можна класифікувати за хімічною структурою та за механізмом їх дії.

Серед найбільш відомих і використовуваних НПЗП ми знаходимо:

Саліцилати, включаючи ацетилсаліцилову кислоту;
Похідні пропионовой кислоти, такі як ібупрофен, напроксен, кетопрофен, декскетопрофен і флурбіпрофен;
Похідні оцтової кислоти, включаючи кеторолак, диклофенак і індометацин;
Сульфоніли, серед яких ми знаходимо німесулід;
Похідні енолової кислоти, серед яких виявлено піроксикам, мелоксикам, теноксикам і лорноксикам;
Похідні фенамовой кислоти, серед яких ми знаходимо мефенаминовую кислоту і флуфенамовую кислоту;
Селективні інгібітори ЦОГ-2, включаючи целекоксиб і еторикоксиб.

Механізм дії НПЗП

НПЗП виконують свою протизапальну, жарознижуючу і, насамперед, анальгетичну дію, інгібуючи циклооксигеназу.

Циклооксигеназа є ферментом, з якого відомі три різні ізоформи: COX-1, COX-2 і COX-3.

Ці ферменти перетворюють арахідонову кислоту в наш організм на простагландини, простацикліни і тромбоксани.

Простагландини - і особливо простагландини G2 і H2 - беруть участь у запальних процесах і опосередковують відповіді на біль. У той час як простагландини типу Е (PGE) викликають лихоманку.

ЦОГ-1 є конститутивною ізоформою, зазвичай присутня в клітинах і залучена в механізми клітинного гомеостазу. COX-2, з іншого боку, є індукованою ізоформою, що продукується активованими запальними клітинами (запальними цитокінами).

Через інгібування ЦОГ-2, отже, утруднене утворення простагландинів, відповідальних за початок лихоманки, запалення і болю.

Однак багато НПЗЗ (за винятком селективних інгібіторів ЦОГ-2) також здатні інгібувати конститутивну ізоформу ЦОГ-1. Це інгібування є джерелом деяких побічних ефектів, характерних для неселективних НПЗП.

Побічні ефекти

Звичайно, побічні ефекти змінюються в залежності від використовуваного активного інгредієнта, але деякі побічні ефекти є загальними для всього класу препаратів.

Серед побічних ефектів, загальних для всіх НПЗП, є шлунково-кишковий тип, такі як:

нудота;
блювота;
Діарея або запор;
Виразки шлунково-кишкового тракту, перфорація та / або кровотеча.

Крім того, застосування НПЗЗ у високих дозах і протягом тривалого періоду часу може викликати підвищений ризик інфаркту міокарда або інсульту.

Анальгетики-антипіретики

До цього класу відносяться препарати, які індукують жарознижуючі та знеболюючі ефекти, але не мають протизапальної активності.

Насправді, єдиним активним інгредієнтом, який досі на ринку належить до цього класу препаратів, є парацетамол .

Механізм дії, за допомогою якого цей препарат здійснює свою діяльність, проте ще не був повністю уточнений.

Найбільш прийнятною гіпотезою є те, що, згідно з яким парацетамол надає своє антипиретическое і знеболююче дію, інгібуючи одну з ізоформ циклооксигеназного ферменту: ЦОГ-3.

Опіоїдні анальгетики

Всі препарати, які виробляють знеболювання за рахунок стимуляції ендогенних опіоїдних рецепторів, належать до цього класу знеболюючих.

Також у цьому випадку нижче будуть коротко проілюстровані лише деякі характеристики цього класу лікарських засобів; Для отримання більш детальної інформації див. спеціальну статтю на цьому сайті ("Опіоїдні препарати").

Серед найбільш популярних опіоїдних знеболювальних засобів ми називаємо морфін, кодеїн (також використовують для його протикашльових властивостей), фентаніл (або фентаніл, або фентаніл), метадон, оксикодон і бупренорфін .

Механізм дії опіоїдних анальгетиків

Як згадувалося, знеболюючі, що належать до цього класу препаратів, проявляють свою дію шляхом стимулювання ендогенних опіоїдних рецепторів.

Існує кілька типів опіоїдних рецепторів:

Рецептор μ (також відомий як MOP);
Δ-рецептор (також відомий як DOP);
(Рецептор (також відомий як KOP);
Рецептор сиріт (інакше відомий як NOP).

Ці рецептори розташовані уздовж шляхів болю нашого тіла і залучені до нейротрансмісії больових подразників. Більш детально, їх стимуляція викликає активацію каскаду хімічних сигналів, що завершується індукцією аналгетичного ефекту.

Більшість опіоїдних анальгетиків, що використовуються в терапії, є агоністами (частковими або загальними, селективними чи ні) рецепторів мк. Отже, механізм дії цих препаратів полягає в стимулюванні вищезазначених рецепторів, таким чином, індукуючи аналгезію.