наркотики

Цилостазол: Що це таке? Як це працює? Показання, дозування, побічні ефекти та протипоказання І.Ранді

загальність

Цилостазол є активним інгредієнтом, здатним інгібувати агрегацію тромбоцитів і індукувати вазодилатацію .

Цилостазол - хімічна структура

З хімічної точки зору цилостазол є похідним хінолону і має специфічні терапевтичні показання для полегшення ходи без болю у пацієнтів з переривчастою кульгавістю . Він доступний у вигляді таблеток для перорального застосування, який необхідно проковтнути цілим.

Лікарські засоби, що містять цилостазол, можна видавати тільки після пред'явлення повторюваного рецепту (РР).

Приклади спеціальностей лікарських засобів, що містять цилостазол

  • Albaten®
  • Cilostazol EG®
  • Cilostazol Mylan®
  • Cilostazol Sandoz®
  • Fripass®
  • Pletal®

Терапевтичні показання

Коли вказується застосування цилостазолу?

Застосування цилостазолу вказує на наявність переривчастої кульгавості - стану, що характеризується сприйняттям болю в ногах, труднощі ходьби і слабкості - через недостатню подачу крові до нижніх кінцівок (периферична васкулопатія). Прийом препарату зменшує біль під час ходьби, сприймається пацієнтами, які страждають від вищезгаданого розладу.

Зверніть увагу

Застосування цилостазолу показане тільки у пацієнтів, у яких переривчаста кульгавість не поліпшилася достатньо після зміни їхніх звичок і способу життя (наприклад, утримання від куріння, збільшення фізичної активності тощо). ).

Докладніше: Claudicatio Intermittens »

попередження

Попередження та запобіжні заходи щодо застосування цилостазола

Перш ніж приймати цилостазол, ви повинні повідомити свого лікаря, якщо ви страждаєте від будь-якого типу серцево-судинних захворювань та / або якщо ви страждаєте від зміни артеріального тиску .

У будь-якому випадку, як запобіжний захід, перш ніж приймати препарати на основі цилостазолу, доцільно повідомити лікаря про стан вашого здоров'я, усвідомлюючи можливу присутність порушень або захворювань будь-якого виду, навіть якщо вони не мають серцево-судинної природи.

Натомість під час лікування цилостазолом необхідно повідомити свого лікаря, якщо:

  • Потрібно пройти будь-яку операцію, включаючи стоматологічну хірургію;
  • Синтети і / або кровотеча з'являються легко.

У вищезазначених випадках лікар може вирішити зменшити кількість активного інгредієнта або повністю призупинити його введення.

Зверніть увагу

Прийом цилостазолу може викликати побічні ефекти, які можуть негативно вплинути на здатність керувати машиною та / або використовувати механізм (запаморочення). З цієї причини слід уникати таких заходів після прийому даного активного інгредієнта.

Фармакологічні взаємодії

Взаємодія між цилостазолом та іншими препаратами

Перед початком лікування цилостазолом ви повинні повідомити лікаря, якщо ви приймаєте інші препарати, які можуть перешкоджати згортанню крові або агрегації тромбоцитів (антикоагулянтні препарати, антиагрегантні препарати, НПЗП тощо).

Крім того, внаслідок взаємодії ліків, які можуть виникнути, необхідно повідомити лікаря, якщо вони приймають або нещодавно були найняті:

  • Антибіотичні препарати, зокрема, макроліди (еритроміцин, кларитроміцин та ін) і рифаміцини (рифампіцин);
  • Протигрибкові препарати (наприклад, кетоконазол);
  • Гастропротекторні препарати (наприклад, омепразол);
  • Статини ;
  • Похідні ерготів ;
  • Протиепілептичні препарати, такі як фенітоїн і карбамазепін;
  • Цизаприд ;
  • Halofantrine ;
  • Гіперікум (також відомий як звіробій), його похідні та продукти, що містять його.

Нарешті, оскільки цилостазол здатний підвищувати дію антигіпертензивних препаратів, необхідно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте:

  • Бета-блокуючі препарати;
  • Інгібітори АПФ;
  • діуретики;
  • Блокатори кальцієвих каналів;
  • Антагоністи рецепторів ангіотензину II.

Однак перед початком терапії цилостазолом Вам необхідно повідомити лікаря, якщо Ви приймаєте або нещодавно приймали будь-які препарати або препарати будь-якого виду, включаючи препарати без рецепта (SOP). ), Безрецептурні препарати, рослинні та рослинні продукти та гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Побічні ефекти, викликані прийомом цилостазола

Як і будь-який інший активний інгредієнт, цилостазол також може викликати побічні ефекти, хоча не всі пацієнти виявляють їх або виявляють їх таким же чином. Фактично кожна людина суб'єктивно реагує на введення препарату, що виявляє побічні ефекти, які відрізняються за типом і інтенсивністю, або взагалі не проявляють їх.

Проте нижче наведені деякі з основних побічних ефектів, які можуть виникнути під час лікування цилостазолом.

Захворювання крові

Лікування цилостазолом може призвести до появи:

  • анемія;
  • тромбоцитопенія;
  • Продовження часу кровотечі;
  • Гранулоцитопенія або агранулоцитоз;
  • лейкопенія;
  • панцитопенія;
  • Крововиливи в різні органи і тканини;
  • Забій.

Розлади нервової системи

Під час прийому цилостазол може виникнути:

  • запаморочення;
  • Головний біль;
  • безсоння;
  • Hypoaesthesia;
  • Парез.

Серцево-судинні розлади

Введення цилостазолу може призвести до виникнення декількох побічних ефектів серцево-судинної системи, серед яких ми згадуємо:

  • серцебиття;
  • Серцеві аритмії;
  • Шлуночкові екстрасистоли;
  • Фібриляція передсердь;
  • Застійна серцева недостатність;
  • непритомність;
  • Гарячі спалахи;
  • Гіпертонія.

Шлунково-кишкові розлади

Пероральний прийом цилостазолу може викликати:

  • Нудота і блювота;
  • діарея;
  • метеоризм;
  • Болі в животі;
  • диспепсія;
  • Гастрит.

Розлади легенів і дихальних шляхів

Медикаментозна терапія цилостазолом може викликати:

  • фарингіт;
  • риніту;
  • кашель;
  • задишка;
  • Пневмонія.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

При введенні цилостазола може статися:

  • Висипання на шкірі;
  • сверблячка;
  • екзема;
  • кропив'янка;
  • Синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії цилостазолом:

  • Алергічні реакції, навіть серйозні, у чутливих осіб;
  • набряк;
  • Гіперглікемія і цукровий діабет;
  • анорексія;
  • Стани тривоги;
  • кон'юнктивіт;
  • Дзвін у вухах;
  • Зміни в функції печінки, гепатиту та жовтяниці;
  • міалгія;
  • Лихоманка і озноб;
  • нездужання;
  • Біль у грудях;
  • Підвищена сечовина, сечовина в крові і креатинемія.

передозування

У разі надмірних доз цилостазола можуть виникати такі симптоми, як: сильний головний біль, діарея і тахікардія. Отже, у разі передозування цилостазолу - встановленого або передбачуваного - необхідно негайно звернутися до лікаря або звернутися до найближчого відділення невідкладної допомоги, принісши з собою упаковку прийнятого лікарського засобу. Немає специфічних антидотів, тому лікування є симптоматичним і підтримує. Може бути корисним спорожнення шлунка шляхом індукування блювоти або промивання шлунка.

Механізм дій

Як діє цилостазол?

Цилостазол здійснює антитромбоцитарное і судинорозширювальне антиагрегирующее дію в основному через два механізми дії:

  • Селективне інгібування фосфодіестерази 3А (PDE-3A): PDE-3A являє собою ізоформу ферменту фосфодіестерази типу 3, найбільш вираженої на рівні тромбоцитів. Він відповідає за деградацію AMPc (циклічний аденозинмонофосфат, молекула з інгібуючою дією проти агрегації і дегрануляції тромбоцитів) в АМФ (аденозинмонофосфат, молекула, яка, навпаки, сприяє дегрануляції тромбоцитів). З пригніченням PDE-3A на рівні тромбоцитів, отже, спостерігається збільшення рівнів AMPc, які призводять до інгібування агрегації тромбоцитів. Крім того, збільшення рівнів циклічного АМФ сприяє вазодилятації.
  • Інгібування зворотного захоплення аденозину, що, взаємодіючи з його рецепторами А1 і А2, викликає збільшення рівнів АМФК. Як зазначено вище, збільшення рівнів останньої молекули сприяє як інгібуванню дегрануляції та агрегації тромбоцитів, так і розширенню кровоносних судин.

Завдяки інгібуванню агрегації тромбоцитів і індукції вазодилатації цилостазол дозволяє краще кровотік на рівні нижніх кінцівок, який, як ми пам'ятаємо, є недостатнім при наявності переривчастої кульгавості. Таким чином, цилостазол допомагає пацієнтам, які страждають цим розладом, довше йти - подорожуючи на великі відстані - не відчуваючи болю.

Використання і дозування

Як приймати цилостазол

Цілостазол доступний у вигляді таблеток для перорального застосування . Таблетки слід проковтнути цілком, за допомогою невеликої кількості води, принаймні за 30 хвилин до сніданку та вечері .

Доза, що застосовується зазвичай, становить 100 мг двічі на день, вранці і ввечері, що приймається, як описано вище.

Тривалість лікування може коливатися від 4 до 12 тижнів. Проте, точне дозування ліків буде встановлено лікарем для кожного пацієнта.

Вагітність і лактація

Чи можна приймати цилостазол під час вагітності та під час годування груддю?

Оскільки дослідження, проведені in vivo, показали, що цилостазол має репродуктивну токсичність, його застосування протипоказане під час вагітності .

Аналогічно, дослідження на тваринах показали, що цилостазол може виводитися з грудним молоком. Однак немає підтвердження того, що це відбувається і у людей. Тому як запобіжний захід використання активного інгредієнта під час годування груддю не рекомендується .

З перелічених вище причин, якщо виникає необхідність ініціювати медикаментозну терапію на основі цилостазола, вагітні жінки та матері-годувальниці повинні обов'язково повідомити лікаря про свій стан.

Протипоказання

При цилостазолі не слід застосовувати

Застосування цилостазола протипоказано у всіх наступних випадках:

  • Відома підвищена чутливість до цилостазолу та / або до одного або декількох допоміжних речовин, що містяться у лікарському засобі, що буде використовуватися;
  • Пацієнти, які страждають або страждають від різних серцево-судинних захворювань або порушень, таких як серцева недостатність, серцеві захворювання, аритмії, серцевий напад і зміна артеріального тиску;
  • Пацієнти, які страждають захворюваннями печінки та / або нирок;
  • Пацієнти, які страждають або страждають від розладів або захворювань, здатних підвищити ризик кровотечі (наприклад: інсульт, виразки шлунково-кишкового тракту, очні розлади, викликані діабетом і т.д.);
  • Прийом препаратів, що підвищують ризик кровотечі (наприклад, антитромбоцитарні препарати, антикоагулянтні препарати, НПЗП та ін.);
  • Під час вагітності.