CONCOR ® є препаратом бісопрололу еміфумарато.
Терапевтична група: бета-блокатори
Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t
Показання до застосування CONCOR ® Бісопролол
CONCOR ® використовується при лікуванні високого кров'яного тиску та стенокардії.
Механізм дії CONCOR ® Бісопролол
Бісопролол, що приймається через CONCOR®, поглинається більше 90% в кишечнику і метаболізується лише в невеликій мірі в печінці. Пов'язаний з 30% загального споживання білка плазми, він досягає серця, де він має високу спорідненість до адренорецепторів бета-1.
Цей активний інгредієнт, по суті, є класичним кардіоселективним бета-блокатором, який не надає ніякого виду активності на гладкі м'язи судин і бронхів, а також внутрішню симпатоміметичну активність.
Таким чином, його терапевтична дія обумовлена, головним чином, інгібуючою дією на серцеві рецептори бета-1, що призводить до негативного інотропного та хронотропного ефекту, що дозволяє як зменшити роботу серця, так і поліпшити коронарну реперфузію. Антигіпертензивна дія для цієї фармацевтичної категорії ще не була добре охарактеризована, хоча експериментальні дані свідчать про значне зниження активності реніну в плазмі (фермент, що бере участь у шляху ренін-ангіотензин-альдостерон), тоді як антиангінальна дія буде підтримуватися саме зниженням кардіологічної роботи та оптимізації коронарного кровообігу.
Після деякого тривалого періоду напіврозпаду (10/12 годин) препарат у рівних частках усувається через кал і сечу.
Проведені дослідження і клінічна ефективність
АНТИПЕРТЕНЗИВНИЙ ВПЛИВ BISOPROLOL
Це дослідження, проведене на 273 пацієнтах з гіпертензією, які отримували 5 мг бізопрололу протягом 16 тижнів, демонструє антигіпертензивну ефективність цього активного інгредієнта. Точніше, зниження спостережуваного систолічного тиску становило 16 мм рт.ст., з чутливістю 90% і незначною частотою побічних ефектів.
2. ЕФЕКТИВНІСТЬ БІЗОПРОЛОЛУ В ЗАПАЛЬНОЇ ПАТОЛОГІЇ
Бісопролол виявляється ефективним не тільки при лікуванні гіпертензії, але і при запальній патології. Це дослідження, проведене на 67 пацієнтів, показало, що секреція запальних цитокінів може істотно знизитися під час терапії цим активним інгредієнтом. Описане дію може бути особливо важливим у профілактиці системних і несистемних патологій на запальній основі.
3.КОМБІНОВАНА ГІПЕРТЕНЗІЙНА ТЕРАПІЯ
Декілька досліджень підтверджують особливу ефективність комбінації низьких доз бісопрололу та гідрохлортіазиду. Зокрема, комбінована терапія здається не тільки більш ефективною, ніж монотерапія, але також здатна гарантувати досягнення терапевтичного стандарту за менший час без клінічно значущих побічних ефектів.
Спосіб застосування і дозування
CONCOR ® 5mg / 10mg таблетки бісопрололу еміфумарато: стандартна доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг на добу. У разі зниження ефективності і після ретельної клінічної оцінки лікар може вирішити подвоїти добову дозу.
Прийом препарату повинен проводитися на повному шлунку, тоді як припинення терапії повинно проводитися шляхом поступового зменшення дози.
У будь-якому випадку, перш ніж прийняти CONCOR ® Bisoprololo - НЕОБХІДНІ ВИМОГИ ТА ПЕРЕВІРКА ВАШОГО ЛІКУ.
Попередження CONCOR ® Бісопролол
CONCOR ®, як і інші бета-блокатори, має важливі метаболічні та серцево-судинні ефекти, які можуть бути потенційно небезпечними для окремих категорій пацієнтів, які перебувають під ризиком. Наприклад, брадикардійна дія бісопрололу може маскувати деякі побічні ефекти гіпоглікемії і гіпертиреозу, приховуючи важливі ознаки для діагностичних і терапевтичних цілей. Таку ж дію можна підкреслити і стати небезпечною у випадку одночасного введення анестезуючих і м'язових релаксантів; тому доцільно призупинити терапію перед операцією.
Суспензію терапії CONCOR ® слід проводити поступово, щоб уникнути особливо очевидних реактивних реакцій у хворих на серце та пацієнтів із серцевим блоком першого ступеня, захворюваннями периферичного кровообігу або стенокардією Prinzmetal.
Хоча бісипролол є селективним бета-блокатором, високі концентрації також можуть впливати на рецептори бета 2 гладких м'язів бронхів, викликаючи бронхоспазм у пацієнтів з бронхопатією.
Бісопролол, як видається, підвищує чутливість до алергенів, погіршуючи симптоми у схильних пацієнтів.
Несподівані реакції і побічні ефекти, такі як запаморочення, сонливість і головний біль, можуть знизити нормальне сприйняття пацієнта і зробити використання техніки або керування транспортними засобами небезпечними.
ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ
CONCOR ® протипоказаний протягом усього періоду вагітності, оскільки він може бути відповідальним за гемодинамічні події, які можуть порушити нормальну плацентарну перфузію і викликати проблеми з розвитком плоду. Більш того, на час доставки метаболічні ефекти бісопрополу могли визначати гіпоглікемію і брадикардію, що має серйозні наслідки для здоров'я плода.
Відсутність даних про можливу секрецію цього активного інгредієнта в грудному молоці передбачає уникнення прийому навіть під час лактації або призупинення його в разі терапії.
взаємодії
Кардіоселективні бета-блокатори, отже, також бісопролол, можуть взаємодіяти з численними іншими активними принципами, визначаючи значну зміну терапевтичної ефективності.
Точніше, антиаритміки класу II і III, антагоністи кальцію, такі як верапаміл / дильтіазем, центрально діючі антигіпертензивні засоби, галогеновані анестетики, леткі речовини, глікозиди дигіталісу, клонідин, антипсихотики і антидепресанти, здатні визначити збільшення біологічної дії препарату гіпотонія.
У випадку хворих на цукровий діабет, які проходять гіпоглікемічну терапію, може знадобитися коригування дози після постійного моніторингу рівня глюкози в крові.
CONCOR ® може також викликати збільшення депресивного дії алкоголю, анальгетиків та антигістамінних препаратів.
Протипоказання CONCOR ® Бісопролол
CONCOR ® протипоказаний у випадках гіпотензії, респіраторних захворювань і бронхопатій, феохромоцитоми, метаболічного ацидозу, кардіогенного шоку, брадикардії, гострої або хронічної недостатності лікування серцевої недостатності і гіперчутливості до одного з активних інгредієнтів.
Небажані ефекти - Побічні ефекти
Дослідження в літературі та дані клінічного досвіду свідчать про появу побічних ефектів, особливо на початковій фазі терапії. Найбільш частими побічними реакціями були втому, стомлюваність, запаморочення, головний біль, відчуття холоду та поколювання в кінцівках, нудота, блювота, діарея та запори. Були рідше випадки слабкості, судоми, брадикардії, гіпотензії, депресії.
Зміни гемато-клінічних показників спостерігалися лише в декількох випадках, для яких призупинення терапії врівноважило ці значення.
примітки
CONCOR ® продається тільки за рецептом лікаря.
Застосування CONCOR ® у спортсменів, при відсутності терапевтичної необхідності, для зменшення фізіологічної реакції на стрес і пов'язаних з ним симптомів (тремтіння кінцівок, підвищення артеріального тиску, збільшення емоційної напруги і т.д.) є практикою ДОФАНТ.
