азитроміцин

Азитроміцин є антибіотиком, що належить до класу макролідів. Він є напівсинтетичним похідним еритроміцину, родоначальником цієї родини.

Азитроміцин - хімічна структура

У порівнянні з його попередником еритроміцин, азитроміцин має більшу стабільність у кислому середовищі, більший період напіврозпаду плазми, а також більш широкий спектр дії.

Часто, коли потрібна макролідна терапія, азитроміцин є першим вибором антибіотика.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Азитроміцин використовується для лікування бактеріальних інфекцій, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами.

Точніше, азитроміцин показаний для лікування:

Інфекції верхнього та нижнього дихальних шляхів, такі як синусит, інфекції середнього вуха, тонзиліт, фарингіт, бронхіт і пневмонія;
Одонтостоматологічні інфекції;
Інфекції шкіри та м'яких тканин;
Негонококовий уретрит, викликаний Chlamydia trachomatis ;
Інфекції шийки матки, спричинені хламідіями;
М'яка виразка, викликана інфекціями Haemophilus ducreyi .

попередження

Необхідно дотримуватися обережності при введенні азитроміцину пацієнтам з важким порушенням функції нирок.

Азитроміцин в основному метаболізується в печінці, тому введення препарату у пацієнтів, які страждають захворюванням печінки, необхідно проводити з обережністю і під жорстким контролем лікаря.

У разі порушення функції печінки, лікування азитроміцином слід негайно припинити.

Терапія азитроміцином може сприяти появі суперінфекцій з резистентними бактеріями або грибами, які зазвичай населяють бактеріальну флору людини, наприклад, Clostridium difficile або Candida albicans .

Clostridium difficile вважається відповідальним за початок псевдомембранозного коліту, що характеризується появою важкої діареї. Колити іноді можуть бути смертельними і можуть з'явитися ще через кілька місяців після завершення лікування антибіотиком.

Азитроміцин може викликати подовження інтервалу QT (інтервал часу, необхідний міокарду шлуночків для деполяризації та реполяризації), з підвищеним ризиком зупинки серця. Тому велику обережність слід застосовувати при введенні препарату пацієнтам з вже існуючими серцевими захворюваннями.

Азитроміцин може погіршити симптоми вже існуючих пацієнтів з міастенією (нервово-м'язові захворювання).

У разі будь-якого типу алергічної реакції лікування азитроміцином слід негайно припинити і розпочати адекватну терапію.

взаємодії

Не рекомендується одночасно приймати азитроміцин і антацидні препарати, оскільки концентрація азитроміцину в плазмі може бути знижена.

Азитроміцин може підвищити концентрацію дигоксину в плазмі (препарат, що використовується для підвищення сили серцевого скорочення), тому слід використовувати обережність.

Супутній прийом азитроміцину і ерготаміну (препарат, що використовується при лікуванні мігрені) або його похідних не рекомендується через можливий початок ерготизму.

У пацієнтів, які вже знаходяться на терапії статинами (препарати, що застосовуються для лікування гіперхолестеринемії), азитроміцин може викликати рабдоміоліз, який є розривом клітин, що складають скелетні м'язи з наступним вивільненням в кров речовин, що містяться в мускулатурі.

Азитроміцин може посилювати активність кумаринових пероральних антикоагулянтів (таких як варфарин ), тому - у випадку супутнього введення - слід проводити більш часті протромбінові перевірки.

Азитроміцин може підвищити концентрацію циклоспорину в плазмі (імуносупресивний препарат, що використовується для попередження відторгнення при трансплантації), тому - якщо необхідно одночасне введення двох препаратів - необхідно звернути пильну увагу і регулярно контролювати концентрацію циклоспорину в крові.

Нелфінавір (противірусний препарат) може підвищити концентрацію азитроміцину в плазмі.

Азитроміцин може підвищити дію теофіліну (використовуваного при лікуванні бронхіальної астми), альфентанілу (опіоїдного препарату) і астемізолу (антигістамінного препарату).

Супутнє застосування азитроміцину і цизаприду може викликати серцево-судинні розлади.

У будь-якому випадку необхідно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно приймали - будь-які препарати, в тому числі безрецептурні лікарські засоби та рослинні та / або гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Азитроміцин може викликати різні побічні ефекти, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Оскільки кожна людина має свою власну чутливість до препарату, не говориться, що побічні ефекти відбуваються все з однаковою інтенсивністю в кожному індивіду.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії азитроміцином.

Розлади крові та лімфатичної системи

Лікування азитроміцином може викликати порушення системи крові та лімфатичної системи (тобто системи, що використовується для вироблення клітин крові). Такі порушення можуть викликати:

Гемолітична анемія;
Тромбоцитопенемия (тобто зменшення кількості тромбоцитів у крові) з подальшим збільшенням ризику кровотечі;
Лейкопенія, тобто зменшення кількості лейкоцитів у крові;
Еозинофілія, тобто підвищення концентрації в крові еозинофілів.

суперинфекции

Лікування азитроміцином може сприяти розвитку інфекцій від стійких бактерій і грибів, які зазвичай є частиною людської бактеріальної флори. До таких суперінфекцій належать:

Інфекції Clostridium difficile, які можуть викликати псевдомембранозний коліт;
Пероральний (молочниця) і вагінальний кандидоз;
Вагінальні інфекції;
Пневмонія і дихальні розлади;
Гастроентерит.

Алергічні реакції

Азитроміцин може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Ці реакції можуть виникати у вигляді ангіоневротичного набряку або анафілактичних реакцій.

Розлади нервової системи

Терапія азитроміцином може викликати:

Головний біль;
сонливість;
запаморочення;
парестезії;
Hypoaesthesia;
Втрата почуття смаку;
Психомоторна гіперактивність;
судоми;
Непритомність.

Психічні розлади

Лікування азитроміцином може викликати:

безсоння;
нервозність;
агітація;
занепокоєння;
галюцинації;
Хибні уявлення заважають;
Агресивність.

Розлади вуха та лабіринту

Терапія азитроміцином може викликати порушення слуху, запаморочення і глухоту.

Серцево-судинні розлади

Лікування азитроміцином може викликати різні проблеми з серцево-судинною системою, включаючи: \ t

Гарячі спалахи;
гіпотонія;
серцебиття;
Розширення інтервалу QT;
Пікові вигини;
Шлуночкова тахікардія;
Аритмії.

Шлунково-кишкові розлади

Терапія азитроміцином може викликати:

Нудота і блювота;
діарея;
Болі в животі;
запор;
метеоризм;
диспепсія;
дисфагія;
гастрит;
Здуття живота;
відрижка;
Панкреатит.

Крім того, препарат може викликати сухість у роті, виразки рота і знебарвлення язика.

Гепатобіліарні порушення

Азитроміцин може викликати зміни функції печінки, печінкової недостатності, гепатиту і холестатичної жовтяниці.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Лікування азитроміцином може сприяти виникненню: \ t

Шкірні висипання;
кропив'янка;
сверблячка;
дерматити;
Сухість шкіри;
Реакції фоточутливості;
пітливості;
Синдром Стівенса-Джонсона;
Токсичний епідермальний некроліз;
Мультиформна еритема.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Терапія азитроміцином може викликати біль у нирках та дизурію (утруднення сечовипускання). Крім того, препарат міг би сприяти виникненню гострої ниркової недостатності та інтерстиціального нефриту.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування азитроміцином:

астенія;
лихоманка;
набряк;
анорексія;
Зміни в зорі;
Міастенія;
артралгія;
міалгія;
остеоартроз;
задишка;
Nosebleeds.

передозування

Симптоми, які можуть виникнути при передозуванні азитроміцином:

нездужання;
Тяжка нудота;
блювота;
діарея;
Тимчасова глухота.

Якщо ви підозрюєте передозування азитроміцину, необхідно негайно повідомити про це свого лікаря і звернутися в найближчу лікарню.

Механізм дій

Азитроміцин є макролідом і, таким чином, проявляє антибіотичну дію, перешкоджаючи синтезу білка бактерій.

Синтез білка в бактеріальних клітинах відбувається завдяки органелам, що називаються рибосомами.

Рибосоми складаються з рибосомних РНК і білків, пов'язаних один з одним, утворюючи дві субодиниці:

Субодиниці 30S, що складається з 21 білка і однієї молекули РНК (16S);
Субодиниця 50S, що складається з 34 білків і двох молекул РНК (23S і 5S).

Ці органели зв'язують і переносять РНК, що надходить з ядра клітини, таким чином синтезуючи білки, для яких вона кодує.

Азитроміцин зв'язується з молекулою 23S рибосомної РНК, присутньої в межах 50S субодиниці.

Азитроміцин-РНК зв'язування запобігає самому РНК завершити синтез білка, тим самим інгібуючи ріст бактеріальних клітин.

Режим використання - дозування

Азитроміцин доступний для перорального введення у вигляді таблеток і порошку для пероральної суспензії.

Таблетки слід проковтнути цілими, не розжовуючи.

Препарат можна приймати або натщесерце, або після їжі.

Споживання їжі перед введенням азитроміцину може зменшити будь-які шлунково-кишкові побічні ефекти, які можуть виникнути.

Нижче наведені деякі вказівки на дози азитроміцину, які зазвичай використовуються.

дорослі

У дорослих дозу азитроміцину, що вводиться зазвичай, становить 500 мг лікарського засобу на добу, в одному прийомі і протягом трьох послідовних днів.

Для інфекцій Chlamydia trachomatis і Haemophilus ducreyi звичайна доза препарату становить 1 г на добу в одноразовому пероральному введенні.

діти

Для дітей з масою тіла, що дорівнює або перевищує 45 кг, дозу азитроміцину, яка звичайно використовується, застосовують у дорослих, тобто 500 мг препарату на добу протягом трьох послідовних днів.

У будь-якому випадку, максимальна доза азитроміцину, яка може бути використана при будь-якому типі педіатричної терапії, становить 1500 мг препарату.

старі

Навіть у літніх пацієнтів можуть застосовуватися ті ж самі дози азитроміцину, що застосовуються у дорослих, за винятком випадків, коли такі пацієнти піддаються ризику розвитку серцевих аритмій. У цьому випадку рекомендується обережність.

Вагітність і лактація

Не можна виключити, що азитроміцин здатний завдати шкоди плоду та / або новонародженому. Тому застосування препарату вагітним жінкам слід проводити тільки у випадках абсолютної необхідності, тільки під суворим наглядом лікаря і тільки після ретельної оцінки взаємозв'язку між очікуваною користю для матері та потенційним ризиком. для плода або новонародженого.

Оскільки азитроміцин виділяється з грудним молоком, слід уникати застосування препарату грудним годуванням. Якщо прийом азитроміцину є істотним, мами повинні припинити грудне вигодовування.

Однак вагітні жінки та матері, які годують груддю, повинні завжди звертатися до лікаря, перш ніж приймати будь-які ліки.