Що таке Tracleer?
Tracleer - лікарський засіб, що містить діючу речовину бозентан. Вона доступна у вигляді помаранчевих та білих "плівкових" таблеток (круглі: 62, 5 мг; овальні: 125 мг) і у вигляді блідо-жовтих таблеток у формі конюшини (32 мг) у формі конюшини.
Для чого використовується Tracleer?
Tracleer використовується для лікування пацієнтів з легеневою артеріальною гіпертензією (ЛАГ) III класу з метою підвищення працездатності (здатності до фізичного навантаження) і симптомів. ЛАГ є патологічним станом, при якому тиск в легеневих артеріях високий. "Клас" відображає тяжкість захворювання: "клас III" передбачає сильне обмеження фізичної активності. ЛАГ може бути:
- первинний (без ідентифікованої чи сімейної причини);
- викликана склеродермією (також називається системним склерозом, стан, що характеризується ненормальним ростом сполучної тканини, яка підтримує шкіру та інші органи);
- викликані вродженим серцевим дефіцитом (від народження) з шунтами (аномальними зв'язками), які викликають аномальний кровотік між серцем і легенями.
Деякі покращення були виявлені у пацієнтів з ПАУ в II класі. "Клас II" передбачає незначне обмеження фізичної активності.
Tracleer можна також застосовувати у дорослих з системним склерозом, при яких поганий кровообіг, викликаний захворюванням, викликав розвиток «цифрових виразок» (запалення пальців рук і ніг). Метою Tracleer є зменшення кількості нових цифрових виразок.
Враховуючи обмежену кількість пацієнтів з ПАУ та системним склерозом, ці захворювання вважаються «рідкісними», і 14 лютого 2001 року та 17 березня 2003 року Tracleer був визначений як «лікарська сирота-сирота» (лікарський засіб, що використовується при рідкісних захворюваннях).
Ліки можна отримати лише за рецептом .
Як застосовується Tracleer?
Лікування Tracleer має розпочинатися і контролюватися лікарем, який має досвід лікування ПАУ або системного склерозу.
Tracleer дається вранці і ввечері, натщесерце або з повним шлунком. У дорослих терапію слід починати в дозі 62, 5 мг двічі на день протягом чотирьох тижнів і потім збільшувати до звичайної дози 125 мг двічі на день. У дітей з ЛАГ доза, яку слід використовувати, повинна бути розрахована на основі маси тіла і зазвичай починається з 2 мг на кілограм двічі на день.
Пацієнти повинні проковтнути таблетки з плівковою оболонкою в супроводі води. Таблетки, що диспергуються, слід застосовувати тільки у пацієнтів, які не можуть приймати таблетки, покриті плівкою. Вони повинні бути розчинені у невеликій кількості води в ложці, перш ніж їх взяти. Дисперсні таблетки мають розрізи, які дозволяють легко розділити їх на чотири частини, кожна з яких містить 8 мг бозентана. Докладніше див.
Лікар оцінить відповідь пацієнта на Tracleer і оцінить необхідність продовження подальшого лікування після восьми тижнів у пацієнтів з ЛАГ, які не повідомили про поліпшення, а також регулярно у пацієнтів із системною склерозом та поточними виразками.
Пацієнтам, які отримували лікування Tracleer, необхідно надати спеціальний меморандум, у якому підсумовуються основні відомості про безпеку ліків.
Як працює Tracleer?
Активна речовина Tracleer, босентан, пригнічує природний гормон, який називається ендотелін-1 (ЕТ-1), що викликає звуження кровоносних судин. Тому Tracleer викликає розширення кровоносних судин.
ЛАГ є виснажливим захворюванням, при якому виникає серйозне звуження кровоносних судин у легенях. Це викликає дуже високий кров'яний тиск у судинах, які несуть кров з правого боку серця до легенів. Цей тиск зменшує кількість кисню, який кров може переносити в легені, ускладнюючи фізичну активність. Розширюючи ці кровоносні судини, знижується артеріальний тиск і покращуються симптоми.
У хворих на системний склероз і тривалі цифрові виразки бозентан покращує кровообіг у пальцях рук і ніг, перешкоджаючи розвитку нових цифрових виразок.
Як вивчено Tracleer?
У ЛАГ фільтровані таблетки Tracleer були досліджені в чотирьох основних дослідженнях: у двох дослідженнях із загальною кількістю 245 дорослих із захворюванням класу III або IV, який був первинним або викликаний склеродермією, дослідження 54 дорослих Клас III ЛАГ пов'язаний з вродженим серцевим дефіцитом і дослідженням 185 пацієнтів класу II. Дослідження порівнювали Tracleer з плацебо (фіктивним лікуванням), обидва додавали до стандартного лікування. Основним показником ефективності була відстань, яку пацієнти могли пройти пішки за шість хвилин (спосіб вимірювання працездатності), проте дослідження, пов'язане з хворобою II класу, також спостерігало відхилення в стійкості до кровотоку в кровоносних судинах легенів (показник звуження судини). Дослідження також проводили на таблетках з покриттям на 19 дітей віком від 3 до 15 років. У подальшому дослідженні досліджено вплив диспергованих таблеток Tracleer на 36 дітей з ПАУ та у віці від 2 до 11 років.
У разі системної склерозу з цифровими виразками в двох дослідженнях порівнювалися таблетки Tracleer з плівковою оболонкою з плацебо, які включали 312 дорослих. Основний показник ефективності базувався на кількості нових цифрових виразок, які розвивалися під час досліджень. Одне з досліджень також розглядало вплив Tracleer на загоєння на 190 пацієнтів, вимірюючи час, необхідний для досягнення повного одужання конкретної виразки, вибраної у кожного пацієнта.
Яку користь показала Tracleer під час досліджень?
У ЛАГ класу III або IV, який був первинним або спричинений склеродермією, у двох дослідженнях було виявлено, що пацієнти, які отримували Tracleer, могли проходити довше, ніж пацієнти, які отримували плацебо через 16 тижнів (на 44 метри більше велике дослідження), але було дуже мало пацієнтів із захворюванням IV класу для підтвердження застосування препарату в цій групі. Аналогічні результати спостерігалися у пацієнтів з вродженими вадами серця.
У пацієнтів із захворюванням II класу Tracleer після шести місяців терапії знизив опір кровоносних судин на 23% порівняно з плацебо, однак пацієнти, які могли пройти через шість хвилин, були подібними у двох групах.
Поліпшення також було виявлено у дослідженні дітей, які приймали таблетки з плівковою оболонкою. У дослідженні з диспергируемими таблетками рівні бозентану були нижчими, ніж очікувалося, порівняно з результатами інших досліджень і не могли бути збільшені з більш високою дозою Tracleer. Проте, ЛАГ, як виявилося, залишається стабільним майже у всіх дітей старше 12 тижнів лікування, і у більшості дітей ПАУ залишалася стабільною протягом принаймні 18 місяців.
При системному склерозі з цифровими виразками Tracleer був більш ефективним у зниженні розвитку нових цифрових виразок, ніж плацебо. У першому дослідженні пацієнти, які приймали Tracleer, мали в середньому 1, 4 нових цифрових виразок після 16 тижнів порівняно з 2, 7 у пацієнтів, які приймали плацебо. Подібні результати спостерігалися у другому дослідженні через 24 тижні, однак Tracleer не впливав на загоєння цифрових виразок.
Який ризик пов'язаний з Tracleer?
У ЛАГ найбільш поширеними побічними ефектами при застосуванні Tracleer (що спостерігаються у більш ніж 1 пацієнта з 10) є головний біль і аномальні результати тестів, проведених для контролю печінки. У пацієнтів з цифровими виразками більшість побічних ефектів (що спостерігаються у більш ніж 1 пацієнта з 10) - аномальні тести на печінку, набряк (набряк) і затримка рідини. Враховуючи ризик розвитку захворювань печінки, лікар буде вимірювати рівні печінкових ферментів до лікування і кожного місяця під час лікування Tracleer. Повний список всіх побічних ефектів, про які повідомлялося у Tracleer, див.
На ефективність деяких лікарських засобів (наприклад, протизаплідних таблеток) може впливати одночасний прийом Tracleer. Докладніше див.
Tracleer не слід застосовувати у осіб, які можуть бути гіперчутливі (алергічні) до бозентану або будь-яких інших інгредієнтів. Tracleer не можна застосовувати у пацієнтів, які мають проблеми з печінкою, у жінок, які вагітні або, ймовірно, вагітні, або у пацієнтів, які отримують циклоспорин А (лікарський засіб, що впливає на імунну систему).
Чому Tracleer було схвалено?
Комітет з лікарських засобів для лікування людини (CHMP) визначив, що переваги Tracleer переважають ризики у лікуванні пацієнтів з ЛАГ та у зменшенні кількості нових цифрових виразок у пацієнтів з системною склерозом та наявними цифровими виразками., Комітет рекомендував, щоб Tracleer отримала ліцензію на маркетинг.
Спочатку Tracleer було дозволено в "виняткових обставинах", оскільки, оскільки ЛАГ є рідкісним захворюванням, обмежена інформація була доступна на момент першого схвалення. Оскільки фармацевтична компанія надала додаткову запитну інформацію, стан, що стосується "виняткових обставин", було видалено 30 листопада 2004 року.
Які заходи вживаються для забезпечення безпечного використання Tracleer?
Компанія, яка виробляє Tracleer, надасть інформаційні набори лікарським засобам та інформаційний буклет для пацієнтів у кожній країні-члені, що пояснює безпеку Tracleer (особливо його вплив на печінку та під час вагітності) та їх взаємодію. Фармацевтична компанія також ретельно контролюватиме поширення лікарського засобу в кожній державі-члені і збирати інформацію про його застосування у пацієнтів із системною склерозом та наявними цифровими виразками.
Докладніше про Tracleer:
15 травня 2002 року Європейська Комісія надала дозвіл на маркетинг, дійсний на всій території Європейського Союзу, до Actelion Registration Ltd. Цей дозвіл було поновлено 15 травня 2007 року.
Резюме висновку Комітету з лікарських засобів-сиріт для Tracleer можна знайти тут (PAH) і тут (системний склероз).
Повний EPAR для Tracleer можна знайти тут.
Останнє оновлення цього резюме: 05-2009.
