Цефалоспоринами є β-лактамні антибіотичні препарати з бактерицидними властивостями.
введення
Загальна структура цефалоспоринів
Цефалоспорини мають природне походження.
Цефалоспорин С - попередник цього класу антибіотиків - був виділений з міцету Cephalosporium acremonium .
Відкриття цефалоспорину С відбулося в Італії, точніше на Сардинії, завдяки доктору Джузеппе Броцу.
Фактично цефалоспорин С не був достатньо потужним, щоб його можна було помістити в терапію як такий, тому зміни були внесені в його структуру до тих пір, поки не вдалося отримати його основне ядро: 7-аміноцефалоспорановую кислоту (або 7-АКА).,
Протягом багатьох років було внесено численні модифікації в ядро 7-ACA, що дозволило більш ефективно розвивати нові цефалоспорини, ніж їх природний попередник і з більш широким спектром дії.
Показання до застосування
Для чого він використовує
Цефалоспорини дуже ефективні при лікуванні:
- Інфекції верхнього та нижнього дихальних шляхів;
- Інфекції шкіри та м'яких тканин;
- Інфекції кісток і суглобів;
- сепсис;
- Ендокардит інфекційного походження;
- Інфекції черевної порожнини та жовчного міхура, викликані грампозитивними бактеріями, чутливими до цефалоспоринів.
Механізм дій
Цефалоспорини діють шляхом інгібування синтезу клітинної стінки бактерій, зокрема пептидоглікану.
Пептидоглікан являє собою полімер, що складається з паралельних ланцюгів азотистих вуглеводів, з'єднаних між собою поперечними зв'язками.
Цефалоспорини зв'язуються з трансаммидазой, ферментом, що бере участь у формуванні вищевказаних поперечних зв'язків. Взаємодія цефалоспорину з трансаммідазою запобігає утворенню цих зв'язків, створюючи таким чином слабкі ділянки в структурі пептидоглікану, що призводить до лізису клітин і наступної загибелі бактеріальної клітини.
класифікація
Цефалоспорини можна розділити на чотири покоління в залежності від їх спектру дії.
Цефалоспорини першого покоління
Цефалоспорини першого покоління активні переважно до:
- Грампозитивні коки;
- Hem-гемолітичні стрептококи групи А;
- Стрептококи групи В;
- Streptococcus pneumoniae .
Вони не дуже ефективні проти грам-негативів, хоча деякі штами можуть бути чутливими.
Цефапирин, цефазолін, цефалексин, цефадроксил і цефрадин належать до цієї категорії.
Цефалоспорини другого покоління
Цефалоспорини другого покоління ефективні проти грампозитивних бактерій, таких як перше покоління, але вони більш ефективні проти грам-негативів.
До цієї категорії відносяться цефамандоло, цефоніцид, цефуроксим, цефокситин, кафететан, кафефлор, лоракарбеф і цефпрозил .
Цефалоспорини третього покоління
Цефалоспорини третього покоління знижують ефективність проти стафілококів (грампозитивних бактерій), але володіють більшою активністю відносно грам-негативів, ніж цефалоспорини першого і другого поколінь.
До цієї категорії відносяться цефотаксим, цефтізоксим, цефтріаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефіксим, цефтібутен, цефподоксим, цефдінір і цефдіторен .
Цефалоспорини четвертого покоління
Цефалоспорини четвертого покоління мають спектр дії, дуже схожий на спектр цефалоспоринів третього покоління, але вони також активні проти деяких видів ентеробактерій, стійких до останнього.
Cefepima в цій категорії.
Побічні ефекти
Найбільш часто виникають побічні ефекти при лікуванні цефалоспоринами легка і тимчасова нудота, блювота і діарея. Ці ефекти пояснюються взаємодією препарату з нормальною кишковою бактеріальною флорою.
Рідше може виникнути важка діарея внаслідок псевдомембранозного коліту. Цей ефект пояснюється інфекцією Clostridium difficile, опортуністичним анаеробним патогеном. Цей збудник, як правило, міститься в мікробіоті людини і його зростання зберігається під контролем інших бактерій, що належать до однієї бактеріальної флори. Проте після антибактеріальної терапії - особливо при тривалому - бактерії, відповідальні за контроль росту C. difficile, можуть бути знищені; це дозволяє патогену перейняти і дозволити йому встановити інфекцію.
Рідкісні випадки дискразії крові також повідомляються після лікування цефалоспоринами.
Нарешті, деякі цефалоспорини можуть викликати пролонгацію часу кровотечі і сприяти початку гострої непереносимості алкоголю.
Алергічні реакції
Цефалоспорини викликають алергічні реакції рідше, ніж пеніциліни, а також можуть бути надані пацієнтам з легкою або затримкою алергічних реакцій на пеніциліни.
Однак у пацієнтів, які мали гострі та важкі епізоди непереносимості пеніциліну, застосування цефалоспоринів протипоказано.
