KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® - препарат на основі гідрохлориду гранісетрон.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Протиблювотні засоби - Протипухлинні - антагоністи серотоніну.

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® використовується як на профілактичній, так і на терапевтичній фазах гострих і відстрочених епізодів нудоти і блювоти, викликаних хіміотерапією, радіотерапією та хірургічним втручанням.

Механізм дії KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® - це препарат на основі гранісетрону, активний інгредієнт, який приймається швидко і повністю всмоктується шлунково-кишковим трактом, а потім розподіляється на 65% з білками плазми.

Після періоду напіввиведення приблизно 9 годин, що діє як для парентерального, так і для перорального прийому активного інгредієнта, гранісетрон метаболізується до рівня печінки і згодом виводиться частково через сечу і частково через фекалії.

Антиеметична дія KYTRIL ® гарантується наявністю активного інгредієнта гранісетрон, який виступає як високоселективний антагоніст 5HT3 рецепторів серотоніну як на рівні шлунково-кишкового тракту, так і на центральному рівні, що бере участь у генезі блювоти.

Висока специфічність дії мінімізує виникнення побічних ефектів, і антагонізуючу дію проти цих рецепторів, дозволяє особливо ефективно використовувати при лікуванні нудоти, пов'язаної з хіміотерапією або променевою терапією, що характеризується збільшенням концентрації серотоніну на периферичному рівні.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. GRANISETRON НОВІ ФОРМУЛЯЦІЇ

Лише нещодавно FDA схвалила комерціалізацію нової рецептури гранісетрону, представленого трансдермальними пластирами. Фармакокінетичні дослідження показали, що цей режим поглинання може перекриватися для фармакокінетичних характеристик таблеток і клінічної ефективності, що робить лікування набагато простішим.

2. GRANISETRON НЕ ТІЛЬКИ АНТИЕМЕТИЧНИЙ

Корисність гранісетрону в післяопераційному періоді, здається, не пов'язана виключно з протиблювотною та профілактичною здатністю, а також з можливістю істотного зменшення пост-анестетичного тремтіння, таким чином скорочуючи час госпіталізації.

3. АНТИЕМЕТИЧНІ ДІЇ ГРАНІЗЕТРА

У цьому дослідженні антиеметична ефективність різних доз гранісетрону була перевірена у жінок, які перенесли операцію на грудях. Дані показують, що істотний протиблювотний ефект можна спостерігати вже в дозах 20 мкг / кг гранісетрону, і оскільки більш високі дози, вони, очевидно, не пов'язані з поліпшенням терапевтичної ефективності препарату. Крім того, мінімальна ефективна доза, як видається, не має клінічно значущих побічних ефектів.

Спосіб застосування і дозування

Таблетки з покриттям KYTRIL ®, 1 мг гранісетрону; 0, 2 / мл перорального розчину гранісетрону; розчин для ін'єкцій для внутрішньовенного застосування 3мг / мл - 1мг / мл - 3мг / 5мл гранісетрону; розчин для ін'єкцій для внутрішньом'язового застосування 3мг / мл гранісетрону:

рекомендованою дозою, корисною для зменшення блювоти, пов'язаної з хіміотерапією або променевою терапією, є те, що перед запуском цитостатичної терапії 3 мг гранісетрону приймають у вигляді розчину для ін'єкцій (якщо внутрішньовенно з повільною інфузією). У разі виникнення відчуття нудоти і відносної блювоти доцільно розширити терапевтичний протокол до максимальної добової дози 9 мг.

Що стосується таблетованої композиції, рекомендована доза становить 1 мг два рази на день, або 2 мг один раз на день, для продовження до сьомого дня після терапії.

Дози помітно падають, коли KYTRIL ® вводять з метою зменшення нудоти і блювоти, пов'язаних з хірургічним втручанням.

У будь-якому випадку, правильне дозування препарату повинно проводитися тільки лікарем, виходячи з фізіологічних і клінічних характеристик пацієнта.

Попередження KYTRIL ® Granisetron

Як і всі антагоністи, навіть селективні, серотонінових рецепторів, гранісетрон, що міститься в KYTRIL ®, здатний знижувати моторику кишкового сегмента, потенційно посилюючи клінічні стани пацієнтів, які страждають оклюзіями і кишковими обструкціями.

Незважаючи на гранисетрон, він трохи змінює характеристики провідності міокарда, зміни, такі як подовження інтервалу QT або настання аритмій і порушень провідності, можуть бути значно підвищені у пацієнтів, які страждають серцево-судинними захворюваннями.

Різні склади, передбачені для KYTRIL ®, можуть містити сорбіт і лактозу, що є небезпечним для людей з непереносимістю фруктози, глюкозо / галактозною мальабсорбцією або дефіцитом ферменту лактази.

Наявність головного болю, запаморочення та сонливості після прийому гранісетрону може знизити нормальну сприйнятливість пацієнта, що робить його небезпечним для використання техніки та керування транспортними засобами.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Відсутність клінічних випробувань, пов'язаних з тестуванням гранісетрон у вагітних, не дозволяє нам зрозуміти профіль безпеки KYTRIL ® при прийомі під час вагітності.

У зв'язку з цим зазвичай не рекомендується приймати цей препарат протягом усього періоду вагітності та подальшого годування груддю.

взаємодії

Різні фармакокінетичні дослідження показали, що гранісетрон може добре адаптуватися до одночасного введення інших активних інгредієнтів, особливо тих, які зазвичай використовуються під час антиеметичного лікування, без значних змін фармакокінетичних і фармакодинамічних властивостей вищезазначеного препарату.

Протипоказання KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® протипоказаний при гіперчутливості до одного з його компонентів або до вагітності та годування груддю.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Клінічне випробування пов'язувало прийом KYTRIL ® також у терапевтичних дозах, появі змін нервової системи, головним чином головного болю і сонливості, загальних розладів, таких як астенія, і розладів шлунково-кишкового тракту, таких як діарея або запор.

Зміни, що впливають на серцево-судинну систему, виявилися більш рідкісними.

Лише в деяких випадках спостерігається пірексия, підвищені трансамінази та шкірні висипання, які мають тенденцію до спонтанної регресії після припинення терапії.