перфеназин

Перфеназин є антипсихотичним препаратом. З хімічної точки зору препарат являє собою фенотіазін і вважається антипсихотиком середньої потужності.

Перфеназин - хімічна структура

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування перфеназину показано для лікування:

шизофренія;
Параноїдні держави;
Mania;
Токсичний психоз, індукований амфетамінами, ЛСД, кокаїном тощо;
Органічні психічні синдроми, що супроводжуються делірієм;
Важкі тривожні розлади, стійкі до терапії типовими анксиолитиками;
Депресія, що супроводжується збудженням і делірієм (спільно з антидепресантами);
Неконтрольована блювота і гикавка;
Лікування інтенсивного болю (зазвичай пов'язане з опіоїдними анальгетиками).

попередження

Антиеметичний ефект перфеназину може маскувати симптоми передозування інших препаратів або настання захворювань шлунково-кишкового тракту або центральної нервової системи.

Оскільки перфеназин може викликати гіперпролактинемію (збільшення кількості гормону пролактину в крові), препарат слід застосовувати з обережністю у жінок з раком молочної залози.

Через побічні ефекти перфеназину, що впливають на центральну нервову систему, печінка, кістковий мозок, очі і серцево-судинна система, необхідні періодичні клінічні та лабораторні перевірки.

Перфеназин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілепсією або судомними розладами, оскільки препарат здатний знижувати поріг нападів і тим самим сприяти появі кризи.

Перфеназин може збільшити м'язову ригідність у пацієнтів з хворобою Паркінсона або іншими руховими порушеннями.

У разі виникнення нейролептичного злоякісного синдрому лікування перфеназином слід негайно припинити.

Пацієнти з перфеназиновою терапією повинні уникати надмірного впливу сонця і використовувати захисні креми.

Перфеназин може модифікувати механізми терморегуляції, тому препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які зазнають дуже високих або дуже низьких температур.

Пацієнти, які потребують хірургічної операції, можуть вимагати меншої дози анестетиків.

Перфеназин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які страждають серцево-судинними захворюваннями та / або з сімейним анамнезом пролонгації інтервалу QT (інтервал часу, необхідний міокарду шлуночків для деполяризації та реполяризації).

Оскільки перфеназин сприяє утворенню тромбів, його слід вводити з обережністю у пацієнтів, які страждають або страждають від порушень кровотечі.

Необхідно використовувати обережність при застосуванні перфеназину у хворих з нирковими захворюваннями.

Перфеназин може викликати ефекти, здатні змінювати здатність керувати машиною та / або використовувати її.

взаємодії

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні перфеназину та інших препаратів, здатних пригнічувати центральну нервову систему. Серед цих препаратів ми знаходимо:

Барбітурати ;
Анксиолитики ;
Анестетики ;
Антигістамінні препарати ;
Меперидин та інші опіоїдні анальгетики .

Перфеназин може викликати зміни рівня фенітоїну в крові (препарат, що використовується для лікування епілепсії).

Комбінація перфеназину та літію (препарат, що використовується для лікування біполярних розладів) може викликати - хоча і рідко - гостру енцефалопатію, тому слід застосовувати обережність.

Перфеназин може антагонізувати дію деяких антигіпертензивних препаратів, таких як, наприклад, гуанетидин . І навпаки, одночасне застосування перфеназину і метилдопа або -блокатори (також ліки, що застосовуються для лікування гіпертензії) може збільшити їх гіпотензивні ефекти.

Супутнє введення перфеназину та антихолінергічних препаратів слід проводити з обережністю, через побічні ефекти, які можуть виникнути.

Мієлосупресія (пригнічення кісткового мозку), індукована перфеназином, може бути збільшена, якщо лікарський засіб одночасно вводиться з мієлотоксичними препаратами (токсичними для кісткового мозку).

Метрізамід (з'єднання, що використовується як контрастний агент) підвищує ризик судом, який може бути індукований перфеназином.

Перфеназин може антагонізувати дію антипаркинсонових препаратів, таких як, наприклад, леводопа .

Застосування антацидних препаратів знижує абсорбцію перфеназину.

Ризик виникнення серцевих аритмій зростає, коли перфеназин вводять одночасно з препаратами, які збільшують інтервал QT .

Перфеназин не слід вводити одночасно з лікарськими засобами, що викликають порушення електроліту.

Споживання алкоголю може потенціювати вплив перфеназину. Крім того, у осіб, які вживають алкоголь, існує підвищений ризик передозування та спроб самогубства.

Побічні ефекти

Перфеназин може викликати різні типи побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути після застосування перфеназину.

Розлади нервової системи

Лікування перфеназином може викликати різні побічні ефекти на нервову систему, включаючи:

Опістотонус (спазм мускулатури вздовж хребта, який приводить особу до аномального «мостового» положення);
Тризмус (спастичне скорочення м'язів щелепи);
Ригідність потиличних м'язів;
Біль і оніміння кінцівок;
Моторне занепокоєння;
Неможливість стояти на місці;
дистонії;
Паркинсоноподібні симптоми;
дискінезія;
атаксія;
Криза вилучення;
Сонливість.

Крім того, препарат може викликати стійку тардивну дискінезію, особливо у жінок і пацієнтів похилого віку, які проходять лікування високою дозою перфеназину. Проте цей ефект може виникати і у чоловіків і у дітей, а іноді навіть після лікування низькими дозами препарату.

Злоякісний нейролептичний синдром

Нейролептичний злоякісний синдром є неврологічним розладом, що характеризується:

лихоманка;
зневоднення;
М'язова ригідність;
акінез;
потовиділення;
тахікардії;
аритмія;
Зміни в стані свідомості, які можуть прогресувати до ступору і коми.

У разі виникнення таких симптомів необхідно негайно припинити терапію перфеназином і негайно звернутися до лікаря.

Психічні розлади

Перфеназин може викликати:

Парадоксальне загострення психотичних симптомів;
Параноїдні реакції;
порушена;
гіперактивність;
плутанина;
млявість;
Незвичайні мрії;
Кататонічні стани;
Безсоння.

Шлунково-кишкові розлади

Перфеназин може викликати нудоту, блювоту, діарею або запор, утримання шлунка, фекальні засмічення і паралітичну непрохідність (іноді слідують ускладнення та смертельний результат). Крім того, препарат може сприяти появі анорексії.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Лікування перфеназином може викликати затримку сечі, підвищену частоту сечовипускання, нетримання сечі, параліч сечового міхура і поліурію (тобто формування і виділення надмірної кількості сечі).

Розлади зору

Перфеназиновая терапія може викликати міоз (звуження зіниці) або мідриаз (розширення зіниці), порушення зору і сприяє появі глаукоми, змін сітківки і пігментної ретинопатії.

Міелосуппрессія

Лікування перфеназином може знизити активність кісткового мозку з подальшим зниженням утворення клітин крові. Це може призвести до:

Анемія (зниження рівня гемоглобіну в крові), основним симптомом настання анемії є відчуття фізичного виснаження;
Лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів) з підвищеною сприйнятливістю до скорочення інфекцій;
Тромбоцитопения (зниження кількості тромбоцитів) призводить до появи синяків і аномальних кровотеч з підвищеним ризиком кровотечі.

Алергічні реакції

Перфеназин може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Ці реакції можуть виникати у вигляді вуликів, еритеми, екземи, ексфоліативного дерматиту, свербіння, реакцій фоточутливості, астми, лихоманки, анафілактоїдних реакцій і набряку гортані.

У деяких випадках виникло набряк мозку, колапс кровообігу і смерть.

Розлади репродуктивної системи та грудей

Перфеназин може викликати:

Галакторея, тобто аномальне виділення молока, як у жінок, так і у чоловіків;
Гінекомастія, тобто аномальний розвиток грудей у чоловіків;
Інгібування еякуляції;
Розширення грудей у жінок;
Розлади менструального циклу;
Аменорея (відсутність менструального циклу).

Ендокринні розлади

Перфеназин може викликати гіперпролактинемію і може сприяти виникненню синдрому невідповідної секреції антидіуретичного гормону (SIADH).

Серцево-судинні розлади

Лікування перфеназином може викликати ортостатичну гіпотензію, тахікардію або брадикардію, непритомність, тривалий інтервал QT, шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків і зупинку серця. Були також випадки раптової смерті.

Гепатобіліарні порушення

Перфеназин може викликати ураження печінки і жовтяницю, як оборотні, так і хронічні.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути після терапії перфеназином:

Сухість у роті;
Збільшення слиновиділення;
запаморочення;
Гіперглікемія або гіпоглікемія;
глюкозурія;
Зміни в лібідо;
Хибнопозитивні або помилково негативні при тестах на вагітність;
Закладеність носа;
блідість;
Збільшення потовиділення;
Пігментація шкіри;
Периферичні набряки;
лихоманка;
Підвищений апетит і маса тіла;
М'язова слабкість.

передозування

Не існує специфічного антидоту для передозування перфеназином, тому лікування є симптоматичним і підтримує.

Симптоми, які можуть виникнути, полягають у загостренні побічних ефектів. Якщо приймається надмірна доза препарату, лікування необхідно негайно припинити, і пацієнт повинен бути госпіталізований.

Механізм дій

Перфеназин проявляє свою антипсихотичну дію, антагонізуючи рецептори дофаміну D2. Фактично цей моноамін залучений до розвитку психічних захворювань.

Режим використання - дозування

Перфеназин доступний для перорального введення у вигляді таблеток.

Дозування перфеназину повинна встановлюватися лікарем на строго індивідуальній основі, залежно від типу та тяжкості захворювання, що підлягає лікуванню, та стану пацієнта.

Нижче наведені деякі вказівки на звичайні дози перфеназину. У літніх пацієнтів може знадобитися зменшення дози введеного препарату.

У амбулаторних (дорослих і дітей старше 12 років) середня доза перфеназину становить 8-16 мг, що приймається двічі на день.

У госпіталізованих пацієнтів звичайна доза препарату становить 8-32 мг, що приймається двічі на день.

Однак дозу 64 мг перфеназину на добу не слід перевищувати.

При лікуванні неконтрольованої блювоти звичайною дозою перфеназину є 8-12 мг, що вводиться в розділених дозах протягом дня.

Вагітність і лактація

Через побічні ефекти, які можуть виникнути у новонароджених, вагітні жінки не повинні приймати препарат протягом першого триместру вагітності. У другому і третьому триместрі лікарський засіб можна використовувати тільки в тому випадку, якщо він необхідний і тільки під суворим наглядом лікаря.

Оскільки перфеназин виводиться з грудним молоком, годуючі матері не повинні приймати ліки.

Протипоказання

Застосування перфеназину протипоказано у наступних випадках:

Відома гіперчутливість до перфеназину;
У хворих в коматозному стані;
У пацієнтів сильно пригнічений алкоголь або інші активні речовини на центральній нервовій системі;
У пацієнтів, які страждають важкими станами депресії;
У пацієнтів, які страждають депресією кісткового мозку;
У хворих з порушеннями печінки;
У пацієнтів з підозрою або встановленим підкорковим ураженням головного мозку;
У дітей до 12 років;
У першому триместрі вагітності;
Під час грудного вигодовування.