загальність
Азелаїнова кислота являє собою насичену дикарбоновую кислоту, що зустрічається в природі в пшениці, ячміні, житі і оливковій олії (особливо в прогірклому). Інтерес до цієї речовини - що у великих кількостях виробляється грибом Malassezia furfur, який зазвичай мешкає на шкірі людини - випливає з деяких особливостей, які особливо корисні в дерматології.
властивість
Азелаїнова кислота є сполукою, наділеною численними властивостями і з цієї причини вона широко і ефективно використовується в дерматологічному полі.
Докладніше, азелаїнова кислота має:
- Антибактеріальні властивості.
- Інгібуюча активність щодо проліферації кератиноцитів.
- Протизапальна і антирадикальна активність.
- Депігментуючі дії.
використання
Як уже згадувалося, завдяки своїм численним властивостям азелаїнова кислота використовується в лікуванні різних шкірних захворювань і використовується також для боротьби з випаданням волосся.
Проти акне
Антиагрегатная активність азелаїнової кислоти, ймовірно, випливає з її бактеріостатичної та бактерицидної дії на мікроорганізми, що осідають поверхневі шари епідермісу, викликаючи шкірні поразки, характерні для вугрів вугрів ( Propionibacterium acnes ).
Таке бактеріостатичне і бактерицидну дію обумовлено інгібуючою активністю азелаїнової кислоти щодо ферментативних систем, фундаментальних для активації мітохондріального дихального ланцюга і для синтезу нуклеїнових кислот і білків.
На додаток до вищезазначених дій, азелаїнова кислота продемонструвала активність поглинання радикалів (анти-вільні радикали), потенційно корисні в перспективі проти старіння, але також цінні для протидії запальним явищам, які супроводжують акне.
З усіх цих причин азелаїнова кислота як і раніше вважається одним з перших вживаних препаратів у скромних формах акне.
Проти розацеа
Хоча причини розацеа ще не були повністю з'ясовані, вважається, що запальні процеси все ж відіграють фундаментальну роль у цій патології.
Завдяки своїм цікавим протизапальним властивостям азелаїнова кислота виявилася дуже корисною при лікуванні розацеа.
Докладніше, ефективність азелаїнової кислоти в цій області обумовлена його здатністю модулювати запальну реакцію на рівні кератиноцитів за допомогою низки механізмів, таких як: \ t
- Інгібування синтезу прозапальних цитокінів;
- Інгібування вивільнення активних форм кисню (вільних радикалів або ROS) нейтрофілами;
- Уже сформовано "поглинач" дії вільних радикалів (поглинач радикалів).
Як депігментація
Азелаїнова кислота має інгібуючу дію проти тирозинази, ключового ферменту для синтезу меланіну; в цьому сенсі вона активна перш за все в гіперактивних меланоцитах, в той час як вона зберігає нормальні. Як така, вона широко використовується в лікуванні меланодермії.
Проти випадання волосся
Відомо, що андрогенетична алопеція, найбільш поширена причина випадіння волосся у чоловіків і жінок, пов'язана з дією андрогенних гормонів у генетично схильній середовищі. У цьому сенсі головну роль відіграє фолікулярна концентрація ферменту 5-альфа-редуктази, яка перетворює тестостерон у дигідротестостерон, головний відповідач у генезі облисіння. Дослідження Stamatiadis et al. (1987) показали, що in vitro азелаїнова кислота має дуже сильну інгібуючу активність щодо ферменту 5-альфа-редуктази; цей ефект не є прямим (як у випадку прогестерону), але випливає з інгібування NADP редуктази з блокадою продукції NADPH (ключовий кофермент 5-альфа-редуктази). Отже, на рівні волосяної цибулини метаболічна доля тестостерону більше не орієнтована на синтез дигідротестостерону, а на окислення до андростендіону і естрону (остання з позитивною активністю на здоров'я волосся).
Зв'язок з піридоксином і цинком посилює вплив азелаїнової кислоти in vitro.
Проти старіння шкіри
В силу контрастної дії проти вільних радикалів - отже, його антиоксидантні властивості - вважається, що азелаїнова кислота може бути ефективним засобом проти зморшок і омолодження.
Як правило, при використанні в якості проти зморшок і анти-старіння лікування, азелаїнова кислота є кремовою або маслянистою рецептурою. Однак у цих випадках його концентрація обов'язково повинна бути нижчою, ніж використовується для протидії вищезазначеним порушенням, щоб уникнути неприємних побічних реакцій.
Насправді, в засобах проти старіння концентрація азелаїнової кислоти повинна становити близько 3%, проти 10-20% присутні в продуктах для медико-дерматологічного застосування.
Побічні ефекти
Незважаючи на те, що активний інгредієнт нормально переноситься, азелаїнова кислота не є вільною від індукування побічних ефектів. З цієї причини його використання слід проводити тільки за порадою лікаря і під його керівництвом.
Основним небажаним ефектом, викликаним азелаїновою кислотою, є подразнення шкіри, яке може бути пов'язане з:
- поколювання;
- поколювання;
- почервоніння;
- Суха шкіра.
У найбільш серйозних випадках - і, перш за все, у випадку неправильного та / або надмірного використання азелаїнової кислоти - реальні опіки можуть також відбуватися в області застосування.
Інші побічні ефекти включають:
- кропив'янка;
- Горіння або біль на місці застосування;
- Шкірні висипання;
- Втрата чутливості в оброблюваній зоні;
- Відлущування шкіри на місці застосування;
- еритема;
- кропив'янка;
- Депігментація оброблюваної ділянки (це слід вважати небажаним ефектом при використанні азелаїнової кислоти при лікуванні вугрів і розацеа, при цьому вона є бажаним ефектом при застосуванні проти меланодермії).
Нарешті, у чутливих суб'єктів використання азелаїнової кислоти може викликати алергічні реакції і сенсибілізацію.
