загальність
Допамінергічні агоністи являють собою молекули, здатні імітувати дію дофаміну (ендогенного нейромедіатора), зв'язуючись з його рецепторами і активуючи їх.
Деякі з цих молекул використовуються в медичній галузі як лікарські засоби для лікування різних типів захворювань і розладів, таких як - наприклад, хвороба Паркінсона, синдром неспокійних ніг і деякі типи пухлин гіпофіза, що секретують пролактин.
Крім того, певні допамінергічні агоністи також використовуються в психіатричному полі.
Механізм дій
Як згадувалося, агоністи дофаміну виконують свою дію шляхом зв'язування і активації рецепторів цього конкретного нейромедіатора.
Коли дофамін зв'язується зі своїми власними рецепторами, він індукує зміну конформації останнього. Модифікація рецепторів - у свою чергу - призводить до каскаду хімічних сигналів, що завершується біологічною реакцією.
Допамінергічні агоністи мають хімічну структуру, що дозволяє їм зв'язуватися з дофаміновими рецепторами, тим самим викликаючи структурні модифікації, подібні тим, які індукуються ендогенним нейромедіатором, таким чином імітуючи його дію.
класифікація
Допамінергічні агоністи можна розділити відповідно до їх здатності індукувати конформаційні зміни в дофамінових рецепторах.
Загальні дофамінергічні агоністи
Загальні дофамінергічні агоністи здатні зв'язуватися з дофаміновими рецепторами і викликати конформаційну модифікацію, що дозволяє отримати максимальний ефект, отже, повну реакцію.
Серед загальних допамінергічних агоністів, що використовуються в медичній сфері, нагадаємо:
- Бромокриптин, є препаратом, що використовується при лікуванні різних захворювань, включаючи аденоми, що секретують пролактин, гіперпролактинемію, галакторею, пролактин-залежну аменорею, акромегалію, пролакт-залежний чоловічий гіпогонадизм, нейролептичний злоякісний синдром і хвороба Паркінсона.
- Каберголін, також використовується при лікуванні пролактин-секретуючих гіпофізарних аденом, гіперпролактинемії, галакторея і хвороби Паркінсона.
- Лизурид, перголід, праміпексол, ропінірол, ротиготин, активні інгредієнти, що застосовуються як при лікуванні хвороби Паркінсона, так і при лікуванні синдрому неспокійних ніг.
- Апоморфін, інший препарат, що використовується для лікування хвороби Паркінсона.
Часткові допамінергічні агоністи
Часткові допамінергічні агоністи здатні зв'язуватися з дофамінергічними рецепторами, але вони індукують конформаційну модифікацію, що не дозволяє отримати загальну фармакологічну реакцію. Отже, активація рецептора є лише частковою і, отже, не досягається максимальний ефект.
Серед часткових допамінергічних агоністів, що використовуються в медичній галузі, згадаємо арипіпразол . Це нетиповий антипсихотичний препарат, який використовується для лікування шизофренії та маніакальних епізодів у пацієнтів з біполярним розладом.
Побічні ефекти
Як і будь-який інший препарат, допамінергічні агоністи можуть також викликати побічні ефекти.
Тип побічних ефектів може змінюватися в залежності від типу активного інгредієнта, вибраного і відповідно до патології, що підлягає лікуванню.
Однак деякі побічні ефекти є загальними для всієї категорії лікарських засобів. Серед них ми згадуємо:
- агітація;
- галюцинації;
- Нудота і блювота;
- анорексія;
- Збільшення або втрата маси тіла;
- безсоння;
- Втома або слабкість;
- сонливість;
- Ортостатична гіпотензія;
- тахікардії;
- Запаморочення.
