клоназепам

Клоназепам є препаратом з анксіолітичними, протисудомними, м'язовими релаксантами і седативними властивостями. З хімічної точки зору, клоназепам є бензодіазепіном. Продається під торговою назвою Rivotril®.

Клоназепам - хімічна структура

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування клоназепаму показане для лікування таких епілептичних клінічних форм у немовлят і дітей:

Мале зло, типове або нетипове;
Генералізовані тоніко-клонічні кризи, первинні або вторинні;
Стан зла у всіх його клінічних виразах.

Крім того, клоназепам також використовується для лікування епілепсії та фокальних нападів у дорослих.

Позаміцні терапевтичні показання

В Італії клоназепам схвалений виключно для лікування епілепсії. Однак він може бути використаний як непридатний препарат для лікування інших захворювань, включаючи:

занепокоєння;
Напади паніки;
Соціальна фобія;
Синдром неспокійних ніг;
Посттравматичний стресовий розлад;
Синдром Туретта.

Термін "відмінні від позначення" означає використання лікарських засобів, відомих і використовуваних протягом тривалого часу, для яких наукові дані свідчать про їх використання в клінічних ситуаціях, не явно зазначених на ілюстративному буклеті самого препарату.

попередження

Пацієнти з депресією та / або спробою самогубства в анамнезі слід ретельно контролювати під час лікування клоназепамом.

Клоназепам може викликати гіперсалівацію, тому необхідно звернути увагу на призначення препарату у пацієнтів з труднощами в контролі секреції.

Оскільки клоназепам може викликати пригнічення дихання, слід застосовувати обережність при введенні препарату хворим з хронічними респіраторними захворюваннями.

Клоназепам переважно виділяється з сечею, тому слід звернути увагу на введення препарату у хворих з порушенням функції нирок.

Різке припинення лікування клоназепамом може викликати судоми, тому припинення терапії має відбуватися поступово.

У дітей і новонароджених клоназепам може викликати гіперсалівацію і посилення бронхіального секрету, тому важливо проводити регулярні перевірки, щоб переконатися, що дихальні шляхи вільні.

На час лікування клоназепамом рекомендується проводити регулярні перевірки функції печінки та регулярні аналізи крові.

Слід дотримуватися обережності при введенні клоназепаму у пацієнтів з порфірією (рідкісний стан, що характеризується відсутністю ферменту, що бере участь у синтезі гемових груп).

Алкоголь може викликати епілептичні припадки, тому пацієнти, які перебувають на терапії клоназепамом, обов'язково повинні уникати споживання.

Необхідно застосовувати надзвичайну обережність при введенні клоназепаму у пацієнтів з історією зловживання алкоголем та / або наркотиками.

Через побічні ефекти, які клоназепам може викликати, водіння транспортних засобів або використання машин під час лікування препаратом не рекомендується.

взаємодії

Швидкість елімінації клоназепаму може бути збільшена - і, отже, його терапевтична ефективність може бути знижена - шляхом одночасного застосування інших антиепілептичних препаратів, включаючи фенитоин, карбамазепін, фенобарбітал і вальпроат .

Крім того, одночасне введення клоназепаму і фенитоина або примидона може викликати підвищення концентрації цих двох антиепілептиків у плазмі.

Депресивна дія на центральну нервову систему (ЦНС) і на дихання, індуковане клоназепамом, може бути збільшено шляхом одночасного введення речовин або препаратів, здатних також пригнічувати ЦНС. До таких препаратів відносяться амфетаміни, метилфенидат (препарат, що використовується при лікуванні дефіциту уваги з гіперактивністю), анксіолітичні препарати, антипсихотичні препарати та алкоголь .

Побічні ефекти

Клоназепам може викликати різні типи побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути після лікування препаратом.

наркоманія

Застосування клоназепаму може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності.

Тривале лікування та / або високі дози клоназепаму, можуть викликати незворотні порушення, такі як:

дизартрія;
Зменшена координація рухів;
атаксія;
ністагм;
Диплопія.

Антероградна амнезія

Терапія клоназепамом може викликати антероградну амнезію.

Ризик розвитку такого виду амнезії збільшується зі збільшенням дози клоназепаму. Амнезія може супроводжуватися поведінковими аномаліями і, в деяких випадках, збільшенням частоти судом.

Ендокринні розлади

У деяких дітей, які отримували клоназепам, може спостерігатися неповна перебіг пубертатного періоду.

Психічні розлади

Лікування клоназепамом може викликати: \ t

агітація;
галюцинації;
Розлади пам'яті та концентрації;
плутанина;
дезорієнтація;
Депресія.

Крім того, можуть виникати такі парадоксальні симптоми:

порушена;
дратівливість;
агресивність;
нервозність;
ворожість;
занепокоєння;
Порушення сну;
Кошмари і яскраві сни.

Розлади нервової системи

Терапія клоназепамом може викликати:

сонливість;
поштовхи;
запаморочення;
атаксія;
М'язова гіпотонія;
Уповільнення реакцій;
Головний біль;
Збільшення частоти судом при деяких видах епілепсії.

Серцеві порушення

Лікування клоназепамом може викликати серцебиття, серцеву недостатність і зупинку серця.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування клоназепамом може викликати нудоту, сухість у роті і зміни в роті.

Гепатобіліарні порушення

Лікування клоназепамом може викликати гепатомегалію, тимчасове підвищення вмісту в крові трансаміназ і лужної фосфатази.

Порушення шкірної та шкірної тканин

Терапія клоназепамом може викликати кропив'янка, свербіж, висипання на шкірі, зміну пігментації шкіри та тимчасове випадіння волосся.

Розлади крові та лімфатичної системи

Лікування клоназепамом може викликати порушення в системі, що відповідає за синтез клітин крові (гемолімфопоетичної системи). Ці порушення можуть викликати анемію (зниження кількості гемоглобіну в крові), лейкопенію (зниження кількості лейкоцитів у крові), тромбоцитопенію (зменшення кількості тромбоцитів крові) і еозинофілію (висока концентрація еозинофілів у крові).

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії клоназепамом:

Алергічні реакції - навіть серйозні - у чутливих суб'єктів;
слинотеча;
диплопія;
ністагм;
Дихальна депресія;
М'язова слабкість;
Нетримання сечі;
Еректильна дисфункція;
зневоднення;
Зміни маси тіла.

передозування

Передозування клоназепамом не повинно бути небезпечним для життя, якщо не використовуються інші препарати, які можуть пригнічувати центральну нервову систему, наркотики або алкоголь.

Симптоми, які можуть виникнути внаслідок передозування:

сонливість;
атаксія;
дизартрія;
ністагм;
арефлексія;
задишка;
гіпотонія;
Кардіореспіраторна депресія;
Кома.

Кома зазвичай триває кілька годин, але може тривати навіть протягом більш тривалого періоду.

У разі передозування клоназепаму може бути корисним введення активованого вугілля.

При необхідності може бути наданий антагоніст бензодіазепіну, флумазеніл .

У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте, що прийняли передозування, вам слід негайно звернутися до лікаря і звернутися в найближчу лікарню.

Механізм дій

Протисудомна дія клоназепаму обумовлена його здатністю стимулювати ГАМКергічну систему, тобто систему γ-амінобутірової кислоти (ГАМК).

ГАМК є головним інгібуючим нейромедіатором мозку і виконує свої біологічні функції шляхом зв'язування зі своїми специфічними рецепторами: ГАМК-А, ГАМК-В і ГАМК-С.

Сайт зв'язування для бензодіазепінів присутній на рецепторі ГАМК-А.

Клоназепам зв'язується з цим конкретним ділянкою і активує рецептор, таким чином сприяючи каскаду інгібуючих сигналів, індукованих ГАМК.

Режим використання - дозування

Клоназепам доступний для перорального введення у вигляді таблеток і оральних крапель.

Дозування клоназепаму необхідно встановлювати на строго індивідуальній основі, залежно від віку пацієнта та його відповіді на терапію.

Доцільно вводити низьку початкову дозу, яка потім поступово збільшується до досягнення ідеальної підтримуючої дози.

У пацієнтів похилого віку, у хворих з хронічною легеневою недостатністю, у пацієнтів, які страждають апное сну або з порушенням функції печінки та / або нирок, може знадобитися зниження звичайної дози клоназепаму.