метадон

загальність

Метадон - це препарат, що належить до класу анальгетиків (або знеболюючих) опіоїдів. Його аналгетична сила схожа на силу морфіну, але - на відміну від останнього - метадон не природного походження, а синтетичний препарат.

Метадон - хімічна структура

Метадон - крім того, що використовується в терапії болю - також використовується в лікуванні наркоманії для зменшення типових симптомів абстинентного синдрому.

Метадон доступний у фармацевтичних композиціях, придатних як для перорального, так і для парентерального введення.

З хімічної точки зору метадон можна розглядати як похідне дифенилпропиламина.

Приклади лікарських спеціальностей, що містять метадон

Eptadone ®
Misyo ®
Метадон гідрохлорид Molteni ®

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування метадону показане для лікування сильного болю у тих пацієнтів, які не реагують на лікування іншими лікарськими засобами, такими як НПЗЗ та інші опіоїдні анальгетики з меншою активністю.

Крім того, метадон застосовується для замісної терапії наркотичних засобів (таких як героїн) або інших опіоїдних анальгетиків (таких як морфін) для зменшення симптомів, викликаних симптомами абстиненції.

попередження

Метадон може викликати фізичну і психічну залежність і толерантність, подібну до морфіну. З цієї причини всі необхідні запобіжні заходи повинні бути вжиті, щоб уникнути її виникнення.

Необхідно уникати застосування метадону у пацієнтів з внутрішньочерепною гіпертензією, оскільки існує більший ризик виникнення пригнічення дихання і підвищення тиску в спинномозковій рідині.

Навіть у пацієнтів, які страждають респіраторними захворюваннями або з приступами астми, слід уникати застосування метадону, оскільки препарат може зменшувати дихальні стимули і збільшувати резистентність до дихальних шляхів до апное.

Метадон може викликати серйозну гіпотензію у пацієнтів з гіповолемією та у пацієнтів, які вже проходять лікування певними видами нейролептиків або анестетиків.

Екстремальна обережність повинна використовуватися при введенні антагоністів опіоїдних рецепторів (наприклад, налоксон і налтрексон) у пацієнтів, у яких розвинулася фізична залежність від метадону, оскільки введення цих препаратів може викликати синдром відміни.

Крім того, у літніх і ослаблених пацієнтів, у пацієнтів, які страждають гіпотиреозом, хворобою Аддісона, стриктурою уретри або гіпертрофією передміхурової залози, може знадобитися зменшення доз метадону, які зазвичай використовуються в терапії.

Необхідно уникати прийому алкоголю під час терапії метадоном, оскільки може спостерігатися збільшення побічних ефектів, викликаних тим же препаратом. Крім того, під час лікування препаратом слід уникати прийому грейпфрутового соку, оскільки останні можуть змінювати ефект самого метадону.

Метадон здатний змінювати здатність керувати машинами та користуватися машинами, тому під час лікування препаратом ці заходи слід уникати.

Нарешті, для тих, хто здійснює спортивні заходи, використання метадону без терапевтичної необхідності є допінгом, і в будь-якому випадку можна визначити позитивність допінгових тестів навіть у терапевтичних цілях.

взаємодії

Метадон не слід застосовувати у пацієнтів, які приймають - або приймали протягом останніх двох тижнів - інгібітори моноаміноксидази (або МАОІ, препарати, що застосовуються для лікування хвороби Паркінсона та депресії).

Метадон метаболізується в печінці переважно цитохромом P3A4. Супутнє введення метадону і індукуючих препаратів вищезазначеного цитохрому може призвести до збільшення печінкового метаболізму того ж метадону з наступним виникненням симптомів абстиненції. Серед індукторів цитохрому P3A4 нагадаємо:

Барбітурати ;
Карбамазепін і фенітоїн, протиепілептичні препарати;
Невірапін, зидовудин, ритонавір і ефавіренц, противірусні препарати;
Дексаметазон ;
Препарати на основі звіробою (або звіробою, рослина з антидепресантними властивостями).

На відміну від цього, одночасне введення метадону та інгібіторів цитохрому P3A4 сприяє збільшенню рівнів того ж самого метадону. Серед цих препаратів ми згадуємо:

Еритроміцин, кларитроміцин та інші макролідні антибіотики;
Флуконазол, ітраконазол і кетоконазол, протигрибкові препарати;
СИОЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антидепресанти);
Нефазодон, інший антидепресант;
Циметидин, препарат, що використовується для зниження кислотної секреції шлунка.

Також перед початком лікування метадоном бажано повідомити лікаря, якщо ви вже приймаєте будь-який з наступних препаратів:

Інші опіоїдні анальгетики ;
Часткові антагоністи або агоністи опіоїдних рецепторів, такі як налоксон, налтрексон і бупренорфін ;
Верапаміл, хінідин та інші препарати, що застосовуються для лікування серцево-судинних захворювань;
Імуносупресивні препарати, такі як циклоспорин ;
Протизапальні препарати;
Противірусні препарати;
Хінолони, антибіотичні препарати;
Ріфампіцин, антибіотик, що застосовується для лікування туберкульозу;
Антиепілептики ;
Антидиареи (такі як, наприклад, лоперамід);
Діуретики ;
Гіпнотичні седативні препарати.

Проте, як і раніше, варто поінформувати лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно приймали - будь-який вид медикаментів, включаючи ліки, що відпускаються за рецептом, і лікарські засоби рослинного і гомеопатичного походження.

Побічні ефекти

Метадон може викликати різні види побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це пов'язано з різною чутливістю, яку кожна людина має до лікарського засобу. Тому не говориться, що побічні ефекти відбуваються все з однаковою інтенсивністю в кожній людині.

Основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії метадоном, наведені нижче.

Алергічні реакції

Метадон може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Ці реакції можуть виникати у вигляді ангіоневротичного набряку, утрудненого дихання, утруднення ковтання та важкого шкірного свербежу.

Серцево-судинні розлади

Лікування метадоном може сприяти виникненню:

Порушення серцевого ритму;
гіпотонія;
Ортостатична гіпотензія;
непритомність;
брадикардія;
серцебиття;
Депресія кровообігу;
Зупинка серця;
Продовження інтервалу QT (інтервал часу, необхідний для деполяризації і реполяризації міокарда шлуночків).

Розлади легенів і дихальних шляхів

Під час терапії метадоном можуть виникати наступні:

Складність дихання, іноді супроводжується кашлем;
Сухий ніс;
Дихальна депресія;
Затримка дихання;
Погіршення астми у пацієнтів, які постраждали.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування метадоном може викликати нудоту, блювоту, зниження моторики кишечника і запорів.

Розлади нервової системи

Метадонова терапія може викликати:

Запаморочення та / або запаморочення;
Почуття порожнечі в голові;
седативний;
Головний біль;
слабкість;
Дезорієнтація.

Психічні розлади

Лікування метадоном може викликати ейфорію або дисфорію, агітацію та безсоння.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Метадонова терапія може допомогти появі:

Перехідний шкірний висип;
сверблячка;
кропив'янка;
набряк;
Геморагічна кропив'янка (рідше).

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування метадоном:

Толерантність і залежність (як фізична, так і психічна);
Спазм жовчних шляхів;
Затримка сечі;
Зменшення лібідо;
імпотенція;
аменорея;
Сухість у роті;
Запалення мови (коли препарат приймається перорально);
Переохолодження.

передозування

У разі передозування метадону вони можуть виникати:

Екстремальна сонливість, яка може досягти здивування і коми;
Дихальна депресія;
Miosi;
Млявість скелетних м'язів;
брадикардія;
гіпотонія;
Холодна і спітна шкіра.

У разі передозування необхідно негайно відновити респіраторну функцію і боротися з інтоксикацією антагоністами опіоїдних рецепторів (наприклад, налоксоном).

У будь-якому випадку, якщо підозрюється передозування метадону, негайно зверніться до лікаря або зверніться до найближчої лікарні.

Механізм дій

Метадон є потужним агоністом μ-опіоїдних рецепторів і проявляє аналгетичну дію аналогічно морфіну. Однак, у порівнянні з останнім, метадон має більшу тривалість дії і більшу силу при пероральному введенні.

Опіоїдні рецептори μ розташовані вздовж шляхів болю, які є в нашому тілі, і їх завдання полягає саме в модулюванні нейротрансмісії болючих стимулів. Більш докладно, коли ці рецептори стимулюються, індукується аналгезія.

Таким чином, метадон - як селективний агоніст вищезгаданих рецепторів - здатний активувати їх, тим самим здійснюючи його знеболюючу дію.

Той факт, що метадон є селективним агоністом м-рецепторів і має хорошу біодоступність при пероральному введенні і тривалість дії, робить його дуже корисним препаратом також для зменшення симптомів, викликаних синдромом відміни у пацієнтів. з опіоїдною залежністю.

Режим використання - дозування

Метадон доступний для перорального введення (у формі перорального розчину і сиропу) і для парентерального введення (у вигляді розчину для ін'єкцій).

Оскільки він може викликати залежність, пацієнтів слід контролювати і контролювати, щоб переконатися, що препарат не використовується неправильно під час лікування метадоном.

Нижче наведені деякі вказівки на дози метадону, які зазвичай використовуються в терапії.

Зменшення симптомів абстиненції

Метадон зазвичай використовується для зменшення симптомів відміни у пацієнтів з опіоїдною залежністю.

Як правило, лікування починається з початкової дози 10-30 мг на добу, яка потім поступово збільшується до 60-120 мг на добу.

Лікар повинен визначити для кожного пацієнта дозу препарату, яку необхідно прийняти, частоту введення та тривалість лікування.

Лікування сильного болю

Для лікування сильного болю метадон може застосовуватися перорально або парентерально.

Коли препарат застосовують перорально, дозу, яка зазвичай використовується, становить 5-10 мг, що прийматиметься кілька разів на день за показаннями лікаря.

Коли метадон застосовують парентерально, доза лікарського засобу, що звичайно використовується, становить 2, 5-10 мг для введення внутрішньом'язово або підшкірно кожні 3-4 години, якщо це необхідно.

У будь-якому випадку завжди необхідно дотримуватися всіх показань лікаря.

Вагітність і лактація

Внаслідок несприятливих ефектів, які він може викликати, застосування препарату в цілому протипоказане під час вагітності (особливо під час пологів) і під час лактації.

Протипоказання

Застосування метадону протипоказано у наступних випадках:

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до одного і того ж метадону або до інших препаратів з хімічною структурою, подібною до метадону;
У пацієнтів з триваючою астмою;
У хворих хронічним запором;
У пацієнтів з порфірією;
У пацієнтів з неконтрольованим діабетом;
У пацієнтів, які приймають - або які недавно приймали - інгібітори моноаміноксидази (МАОІ);
У пацієнтів з алкогольною та / або опіоїдною залежністю;
У пацієнтів з пролонгацією інтервалу QT та у хворих на серцеві захворювання;
У хворих на внутрішньочерепну гіпертензію;
У хворих на хронічну обструктивну хворобу легень (ХОЗЛ), легеневу хворобу серця або легеневу недостатність;
У пацієнтів, які страждають важкими порушеннями печінки та / або нирок;
Під час вагітності;
Під час грудного вигодовування.