Екземестан є протираковим препаратом, що відноситься до класу інгібіторів ароматази. Ароматаза є ферментом, що бере участь у виробництві естрогенів (жіночих статевих гормонів).
Екземестан - хімічна структура
Завдяки цій активності екземестан може бути використаний для лікування гормоночутливих пухлин.
Показання до застосування
Для чого він використовує
Застосування екземестану вказується при лікуванні раку молочної залози - як початкового, так і прогресуючого - у жінок у постменопаузі (природний або індукований).
Екземестан також може бути використаний у чоловічому раку молочної залози.
попередження
Екземестан не слід застосовувати у пацієнтів з пременопаузальним ендокринним статусом.
Слід звернути увагу на введення екземестану у пацієнтів, які страждають від попередньої дисфункції печінки та / або нирок.
Оскільки екземестан знижує мінеральну щільність кісткової тканини, жінки з остеопорозом - або з ризиком розвитку остеопорозу - повинні періодично оцінювати здоров'я кісток протягом усього періоду лікування препаратом. Можливо, потрібно буде розпочати профілактичне лікування у пацієнтів з ризиком остеопорозу.
Екземестан може викликати сонливість і запаморочення, якщо ці симптоми з'являються, можуть бути змінені фізичні та / або розумові здібності, необхідні для водіння транспортних засобів або використання техніки.
взаємодії
Терапевтична ефективність екземестану може бути зменшена шляхом одночасного введення лікарських засобів, таких як:
- Рифампіцин (антибіотик);
- Фенітоїн і карбамазепін (препарати, що застосовуються для лікування епілепсії);
- Препарати на гіперікумі, відомі також як звіробій (рослина з антидепресантними властивостями).
Екземестан не слід призначати одночасно з естрогенсодержащими препаратами, оскільки останній скасовує його фармакологічну дію.
Проте необхідно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте - або недавно приймали - будь-які лікарські засоби, включаючи лікарські препарати без рецепту, трав'яні та / або гомеопатичні препарати.
Побічні ефекти
Екземестан може викликати різні побічні ефекти. Тип побічних ефектів, що з'являються, та інтенсивність, з якою вони виникають, можуть змінюватися в залежності від індивідуума. Це відбувається тому, що кожен пацієнт реагує на хіміотерапію інакше, в залежності від чутливості, яку він має до препарату.
Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути після терапії препаратом.
Гарячі спалахи і підвищене потовиділення
Терапія Екземестану може викликати припливи і посилення потовиділення. Ці симптоми зазвичай присутні в легкій формі, але - якщо вони виникають у важкій формі - необхідно повідомити лікаря.
облисіння
Лікування екземестаном може призвести до випадання волосся і волосся в цілому, які можуть повністю розріджуватися або відпадати. Однак цей побічний ефект є тимчасовим. Волосся і волосся повинні починати відростати незабаром після закінчення терапії.
Розлади кісток
Терапія Exemestane може призвести до зниження мінеральної щільності кісткової тканини з підвищеним ризиком переломів кісток та / або підвищеного ризику розвитку остеопорозу .
Лікар - разом з періодичним аналізом кісткової денситометрії - може вирішити призначити прийом кальцію і вітаміну D.
Шлунково-кишкові розлади
Застосування екземестану може викликати нудоту, блювоту та діарею .
Відчуття нудоти часто знижується, якщо препарат приймати під час їжі або перед сном.
Блювота може лікуватися антиеметичними препаратами (антивоміто), а діарея може перебувати під контролем застосуванням протидіарейних препаратів. У будь-якому випадку добре пити багато, щоб поповнити втрачені рідини. Якщо - незважаючи на вживання препаратів - симптоми зберігаються, необхідно повідомити лікаря.
Крім того, екземестан може викликати біль у животі, диспепсію і запори .
Розлади нервової системи
Терапія Exemestane може викликати втому, слабкість, запаморочення, головний біль і запаморочення . Якщо ці симптоми виникають, бажано повідомити лікаря, що, якщо він вважає це за необхідне, він може призначити медикаментозне лікування.
Суглобові і м'язові болі
Екземестан може викликати біль у суглобах і м'язах . Ці симптоми можна легко контролювати за допомогою загальних анальгетичних препаратів, які можуть бути призначені лікарем. Екземестан також може викликати м'язову жорсткість .
Психічні розлади
Лікування екземестаном може викликати безсоння і сприяти появі депресії .
Гепатобіліарні порушення
Хоча це не дуже поширений побічний ефект, застосування екземестану може сприяти виникненню гепатиту . Крім того, екземестан може підвищувати концентрацію лужної фосфатази і білірубіну в крові.
Розлади шкіри та підшкірної тканини
Терапія Exemestane може викликати висипання на шкірі, вулики і свербіж . Більше того, повідомлялося про випадки - хоча рідкісні - гострої генералізованої екзантематозної пустулози (реакція, що характеризується раптовою появою еритематозно-набрякового висипу, при наявності невеликих поверхневих пустул), часто пов'язана з лихоманкою.
Інші побічні ефекти
Інші побічні ефекти, які можуть виникнути після лікування екземестаном, такі:
- Реакції гіперчутливості у чутливих суб'єктів;
- Синдром зап'ястного тунелю;
- анорексія;
- Біль на місці введення;
- Периферичні набряки;
- астенія;
- Зниження апетиту;
- Біль і / або набряки в руках і ногах;
- Тромбоцитопенемия (тобто зменшення кількості тромбоцитів у крові), це призводить до підвищеного ризику аномальних кровотеч і / або кровотеч;
- Лейкопенія, тобто зниження рівнів лейкоцитів у крові; це зниження робить пацієнтів більш сприйнятливими до інфекцій, що стикаються з контрактом.
передозування
Не існує антидоту для передозування екземестаном. Якщо ви підозрюєте, що у вас передозування, слід негайно повідомити лікаря, який вирішить, що робити. Терапія передозування є лише симптоматичною, спостерігається ретельне спостереження за пацієнтом і часто спостерігаються вітальні ознаки.
Механізм дій
Деякі форми раку молочної залози потребують естрогену для виживання.
У передменопаузі естрогени виробляються переважно в яєчниках. З іншого боку, в постменопаузі яєчники втрачають свою функціональну здатність, але естрогени продовжують синтезуватися - навіть у мінімальних кількостях - в периферичних жирових тканинах, таких як ті, що містяться в грудях. Естрогени виробляються шляхом перетворення андрогенів (чоловічих статевих гормонів) ферментом, який називається ароматазою.
Екземестан є незворотним інгібітором стероїдного типу ферменту ароматази і, як такий, здатний блокувати синтез естрогенів.
Оскільки вона має високу афінність зв'язування і специфічність щодо ароматази, экземестан здатний пригнічувати свою 97, 7% активність. Пухлинні клітини виявляються - в речовині - повністю позбавленими важливої для них молекули, тому вони гинуть.
Режим використання - дозування
Екземестан доступний для перорального введення. Він знаходиться у вигляді білуватих таблеток, які бажано приймати на повний шлунок і завжди одночасно. Всмоктування препарату, в цілому, збільшується, якщо його приймають відразу після їжі, багатої жиром.
Звичайною дозуванням є одна таблетка, що містить 25 мг активного інгредієнта, що приймається один раз на день.
Тривалість лікування повинна бути встановлена лікарем.
Вагітність і лактація
Екземестан слід застосовувати тільки у жінок, що перейшли в менопаузу, тому застосування під час вагітності протипоказано.
Матері, які годують грудьми, не повинні приймати цей препарат.
Протипоказання
Введення екземестану протипоказано у наступних випадках:
- Гіперчутливість відома экземестану;
- У пременопаузальних пацієнтів;
- У дітей та підлітків;
- Під час вагітності;
- Під час грудного вигодовування.