пухлини

Exemestane

Екземестан є протираковим препаратом, що відноситься до класу інгібіторів ароматази. Ароматаза є ферментом, що бере участь у виробництві естрогенів (жіночих статевих гормонів).

Екземестан - хімічна структура

Завдяки цій активності екземестан може бути використаний для лікування гормоночутливих пухлин.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування екземестану вказується при лікуванні раку молочної залози - як початкового, так і прогресуючого - у жінок у постменопаузі (природний або індукований).

Екземестан також може бути використаний у чоловічому раку молочної залози.

попередження

Екземестан не слід застосовувати у пацієнтів з пременопаузальним ендокринним статусом.

Слід звернути увагу на введення екземестану у пацієнтів, які страждають від попередньої дисфункції печінки та / або нирок.

Оскільки екземестан знижує мінеральну щільність кісткової тканини, жінки з остеопорозом - або з ризиком розвитку остеопорозу - повинні періодично оцінювати здоров'я кісток протягом усього періоду лікування препаратом. Можливо, потрібно буде розпочати профілактичне лікування у пацієнтів з ризиком остеопорозу.

Екземестан може викликати сонливість і запаморочення, якщо ці симптоми з'являються, можуть бути змінені фізичні та / або розумові здібності, необхідні для водіння транспортних засобів або використання техніки.

взаємодії

Терапевтична ефективність екземестану може бути зменшена шляхом одночасного введення лікарських засобів, таких як:

  • Рифампіцин (антибіотик);
  • Фенітоїн і карбамазепін (препарати, що застосовуються для лікування епілепсії);
  • Препарати на гіперікумі, відомі також як звіробій (рослина з антидепресантними властивостями).

Екземестан не слід призначати одночасно з естрогенсодержащими препаратами, оскільки останній скасовує його фармакологічну дію.

Проте необхідно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте - або недавно приймали - будь-які лікарські засоби, включаючи лікарські препарати без рецепту, трав'яні та / або гомеопатичні препарати.

Побічні ефекти

Екземестан може викликати різні побічні ефекти. Тип побічних ефектів, що з'являються, та інтенсивність, з якою вони виникають, можуть змінюватися в залежності від індивідуума. Це відбувається тому, що кожен пацієнт реагує на хіміотерапію інакше, в залежності від чутливості, яку він має до препарату.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути після терапії препаратом.

Гарячі спалахи і підвищене потовиділення

Терапія Екземестану може викликати припливи і посилення потовиділення. Ці симптоми зазвичай присутні в легкій формі, але - якщо вони виникають у важкій формі - необхідно повідомити лікаря.

облисіння

Лікування екземестаном може призвести до випадання волосся і волосся в цілому, які можуть повністю розріджуватися або відпадати. Однак цей побічний ефект є тимчасовим. Волосся і волосся повинні починати відростати незабаром після закінчення терапії.

Розлади кісток

Терапія Exemestane може призвести до зниження мінеральної щільності кісткової тканини з підвищеним ризиком переломів кісток та / або підвищеного ризику розвитку остеопорозу .

Лікар - разом з періодичним аналізом кісткової денситометрії - може вирішити призначити прийом кальцію і вітаміну D.

Шлунково-кишкові розлади

Застосування екземестану може викликати нудоту, блювоту та діарею .

Відчуття нудоти часто знижується, якщо препарат приймати під час їжі або перед сном.

Блювота може лікуватися антиеметичними препаратами (антивоміто), а діарея може перебувати під контролем застосуванням протидіарейних препаратів. У будь-якому випадку добре пити багато, щоб поповнити втрачені рідини. Якщо - незважаючи на вживання препаратів - симптоми зберігаються, необхідно повідомити лікаря.

Крім того, екземестан може викликати біль у животі, диспепсію і запори .

Розлади нервової системи

Терапія Exemestane може викликати втому, слабкість, запаморочення, головний біль і запаморочення . Якщо ці симптоми виникають, бажано повідомити лікаря, що, якщо він вважає це за необхідне, він може призначити медикаментозне лікування.

Суглобові і м'язові болі

Екземестан може викликати біль у суглобах і м'язах . Ці симптоми можна легко контролювати за допомогою загальних анальгетичних препаратів, які можуть бути призначені лікарем. Екземестан також може викликати м'язову жорсткість .

Психічні розлади

Лікування екземестаном може викликати безсоння і сприяти появі депресії .

Гепатобіліарні порушення

Хоча це не дуже поширений побічний ефект, застосування екземестану може сприяти виникненню гепатиту . Крім того, екземестан може підвищувати концентрацію лужної фосфатази і білірубіну в крові.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Терапія Exemestane може викликати висипання на шкірі, вулики і свербіж . Більше того, повідомлялося про випадки - хоча рідкісні - гострої генералізованої екзантематозної пустулози (реакція, що характеризується раптовою появою еритематозно-набрякового висипу, при наявності невеликих поверхневих пустул), часто пов'язана з лихоманкою.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути після лікування екземестаном, такі:

  • Реакції гіперчутливості у чутливих суб'єктів;
  • Синдром зап'ястного тунелю;
  • анорексія;
  • Біль на місці введення;
  • Периферичні набряки;
  • астенія;
  • Зниження апетиту;
  • Біль і / або набряки в руках і ногах;
  • Тромбоцитопенемия (тобто зменшення кількості тромбоцитів у крові), це призводить до підвищеного ризику аномальних кровотеч і / або кровотеч;
  • Лейкопенія, тобто зниження рівнів лейкоцитів у крові; це зниження робить пацієнтів більш сприйнятливими до інфекцій, що стикаються з контрактом.

передозування

Не існує антидоту для передозування екземестаном. Якщо ви підозрюєте, що у вас передозування, слід негайно повідомити лікаря, який вирішить, що робити. Терапія передозування є лише симптоматичною, спостерігається ретельне спостереження за пацієнтом і часто спостерігаються вітальні ознаки.

Механізм дій

Деякі форми раку молочної залози потребують естрогену для виживання.

У передменопаузі естрогени виробляються переважно в яєчниках. З іншого боку, в постменопаузі яєчники втрачають свою функціональну здатність, але естрогени продовжують синтезуватися - навіть у мінімальних кількостях - в периферичних жирових тканинах, таких як ті, що містяться в грудях. Естрогени виробляються шляхом перетворення андрогенів (чоловічих статевих гормонів) ферментом, який називається ароматазою.

Екземестан є незворотним інгібітором стероїдного типу ферменту ароматази і, як такий, здатний блокувати синтез естрогенів.

Оскільки вона має високу афінність зв'язування і специфічність щодо ароматази, экземестан здатний пригнічувати свою 97, 7% активність. Пухлинні клітини виявляються - в речовині - повністю позбавленими важливої ​​для них молекули, тому вони гинуть.

Режим використання - дозування

Екземестан доступний для перорального введення. Він знаходиться у вигляді білуватих таблеток, які бажано приймати на повний шлунок і завжди одночасно. Всмоктування препарату, в цілому, збільшується, якщо його приймають відразу після їжі, багатої жиром.

Звичайною дозуванням є одна таблетка, що містить 25 мг активного інгредієнта, що приймається один раз на день.

Тривалість лікування повинна бути встановлена ​​лікарем.

Вагітність і лактація

Екземестан слід застосовувати тільки у жінок, що перейшли в менопаузу, тому застосування під час вагітності протипоказано.

Матері, які годують грудьми, не повинні приймати цей препарат.

Протипоказання

Введення екземестану протипоказано у наступних випадках:

  • Гіперчутливість відома экземестану;
  • У пременопаузальних пацієнтів;
  • У дітей та підлітків;
  • Під час вагітності;
  • Під час грудного вигодовування.