TETRALYSAL ® - препарат на основі лимециклина (тетрацикліну L-метиленлізину)
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Загальні антимікробні засоби для системного застосування - Тетрациклін
Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ tПоказання до застосування TETRALYSAL ® Limeciclina
TETRALYSAL ® призначений для лікування запальних і змішаних акне середньої тяжкості і важкості.
Механізм дії TETRALYSAL ® Limeciclina
Лимециклина, активний інгредієнт TETRALYSAL ®, являє собою напівсинтетичний тетрациклін, що належить до категорії тетрацикліну першого покоління, отриманий шляхом взаємодії найбільш поширеного тетрацикліну з формальдегідом і лізином.
Спочатку екстрагували з дріжджів, що належать до видів Streptomyces, з часом було вирішено оптимізувати їх ефективність і фармакокінетичні властивості за допомогою процесів хімічного синтезу.
Широкий спектр активної дії на грам-позитивні і негативні, аеробні і анаеробні бактерії і в цілому також стійкі до бета-лактамної терапії гарантується характерним механізмом дії, здатним інгібувати білковий синтез мікроорганізму, що зв'язує рибосомну субодиницю бактеріальної 30 S і таким чином запобігаючи доступ до тРНК.
Особливу терапевтичну індикацію лімециліну, орієнтованого на лікування акне вульгарис, обґрунтовує здатність цього активного початку, після перорального введення, концентруватися в шкірній області, інгібуючи проліферацію проприонібацерійних вугрів у сальних фолікулах, забезпечуючи тим самим зниження виробництва вільних жирних кислот (продуктів метаболізму цих бактерій), частково відповідальних за запальні і комедогенние ураження, характерні для акне.
Після його терапевтичної дії, після періоду напіврозпаду в плазмі близько 10 годин, лимециклина ліквідується переважно через нирки, а невеликою частиною - з жовчю.
Проведені дослідження і клінічна ефективність
1 LIMECICLINA В ПРОФІЛАКТИЦІ ПАЛВІЧНИХ ЗАХВОРЮВАНЬ
Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 1988 Jul; 28 (3): 241-7.
Застаріла робота, але інноваційна у своїх концепціях, яка продемонструвала ефективність терапії леміцикліном у запобіганні запальних захворювань органів малого таза у жінок, які перенесли аборти. Ця дія може бути виправдана наявністю таких мікроорганізмів, як Chlamydia trachomatis, відповідальних за аборти і запальні захворювання.
2 ЕФЕКТИВНІСТЬ LIMECICLIN В ЛІКУВАННІ АКН
Eur J Dermatol. 2003 Mar-Apr; 13 (2): 130-5.
Клінічне дослідження, проведене на 136 пацієнтів, які страждають від акне, що показує, як лікування за допомогою лимециклина протягом 12 тижнів, може зменшити запальні ураження більш ніж на 60%, як це роблять більш дорогі міноцикліни, без клінічно значущих побічних ефектів.
3.ТЕТРАЦІКЛІН І АКНЕ: МОЖЛИВИЙ ЕФЕКТ МІСЦЕ?
Int J Clin Pharmacol Ther. 2012 Mar; 50 (3): 157-61.
Дуже цікаве дослідження, яке повторно оцінює реальний механізм дії тетрациклінів при лікуванні запальних і невоспалительных акне. Точніше, відсутність дозозалежних ефектів може свідчити про сильний ефект плацебо, відповідального за терапевтичну дію.
Спосіб застосування і дозування
TETRALYSAL ®
Тверді капсули для перорального застосування 150 мг - 300 мг Тетрацикліну L-метиленсилана (Limeciclina).
Різні дослідження показали, що лікування акне тетрацикліном може бути ефективним, якщо проводити при низьких дозах протягом тривалого періоду часу.
З цієї причини пропонована дозування TETRALYSAL ® становить 300 мг лімецикліни на добу протягом 12 тижнів.
Попередження TETRALYSAL ® Limeciclina
Введенням TETRALYSAL ® слід передувати ретельне медичне обстеження для того, щоб оцінити відповідність припису та виключити можливу присутність умов, несумісних з антибіотикотерапією.
Особливу обережність слід приділяти пацієнтам педіатричного та геріатричного віку, а також пацієнтам із захворюваннями печінки та нирок, враховуючи більшу схильність до побічних ефектів.
Тривале застосування TETRALYSAL ® може призвести до поширення резистентних до тетрацикліну штамів, деякі з яких є причиною навіть важкого ентероколіту.
Застосування тетрацикліну піддає пацієнту ризик опіків, висипань і дерматологічних реакцій внаслідок індукованої антибіотиком фоточутливості.
ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ
Враховуючи можливі побічні ефекти і відсутність досліджень, здатних повністю охарактеризувати профіль безпеки тетрациклінів, було б доцільно обмежити застосування цих антибіотиків під час вагітності і в наступний період лактації до випадків реальної потреби і завжди суворий медичний нагляд.
Особливу обережність слід також використовувати для педіатричних пацієнтів, враховуючи здатність тетрациклінів викликати зміни в зубній пігментації.
взаємодії
З метою збереження терапевтичних характеристик і фармакокінетичних властивостей лимециклина було б доцільно уникнути одночасного введення TETRALYSAL ® e:
- Антацидні препарати на основі кальцію, алюмінію або магнію, здатні знижувати всмоктування кишечника антибіотика;
- Пероральні антикоагулянти, враховуючи підвищений ризик кровотечі;
- Пенициллины і бета-лактамние антибіотики, здатні втручатися в нормальні терапевтичні властивості тетрациклінів.
Протипоказання TETRALYSAL ® Limeciclina
Застосування препарату TETRALYSAL ® протипоказано пацієнтам, які є гіперчутливими до тетрацикліну та його допоміжних речовин.
Небажані ефекти - Побічні ефекти
Лікування тетрацикліновим антибіотиком не є вільним від побічних ефектів, які іноді актуальні з клінічної точки зору.
Гастроінтестинальні реакції, такі як нудота, блювота, діарея і біль у животі, гематологічні реакції, такі як анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія та алергічні реакції з набряками, кропивницею, інтенсивним свербіжем і набряком, спостерігалися з високою частотою у пацієнтів, які отримували терапію тетрацикліном.
Дисхромія зубів і гіпоплазія емалі також рідко спостерігалися у педіатричних пацієнтів, головний біль, запаморочення, гіперазотемія та гіпертрансамінемія.
примітки
TETRALYSAL ® - лікарський засіб, що відпускається за рецептом.