менопауза

LIVIAL® - тиболон

LIVIAL ® - препарат на основі тіболону

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Синтетичні естрогени

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування LIVIAL ® - тиболон

LIVIAL ® показаний при лікуванні постменопаузальних симптомів і в профілактиці остеопорозу у жінок через дефіцит естрогену.

Механізм дії LIVIAL ® - тиболон

Тіболон, що міститься в LIVIAL ®, є синтетичним стероїдом з естрогенними, прогестиновими та андрогенними властивостями, що належать до сімейства STEAR, тобто селективні регулятори тканинної естрогенної активності

Орально всмоктується в кишковому рівні і метаболізується в процесах гідроксилювання на три різні активні інгредієнти, відповідальні за вищевказані біологічні властивості.

Серед них метаболіт, наділений естрогенною активністю, відповідає за виборчу терапевтичну здатність, що вибірково взаємодіє з естрогенними рецепторами, присутніми на рівні тканин, і імітує дію ендогенних гормонів, які відсутні під час менопаузи.

Експериментальні дослідження показують, що терапевтичні ефекти тиболону на вазомоторні розлади і сухість піхви можуть бути порівнянні з терапією замісної естрогену в умовах кращого профілю безпеки ендометрію та адекватного контролю за статевими розладами, гарантованими андрогенною активністю. деяких його метаболітів.

Різні дослідження, проведені як на клінічній фазі, так і на експериментальних моделях, також показали контрольну дію на деякі механізми, що беруть участь у розвитку раку молочної залози, такі як ферментативне інгібування метаболічних шляхів, що входять до складу естрогенного синтезу і активація апоптотичних процесів карциномичних клітин молочної залози.,

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. ТИБОЛОНОВИЙ І МАРМІТАРНИЙ КАРЦІНОМ

Дуже цікаве дослідження, яке показує, що хоча тиболон може знизити частоту раку молочної залози порівняно з класичною естрогенною терапією, ризик розвитку раку молочної залози у пацієнтів, які піддаються тиболону, залишається приблизно в 1, 5 рази вище, ніж у контролі (без препарату).

2. КЛІНІЧНА ЕФЕКТИВНІСТЬ ТИБОЛОНУ

Важливе дослідження, яке показало, що у жінок у постменопаузі, які страждають остеопорозом, щоденне споживання тіболону значно знижує ризик розвитку нових переломів хребців.

3. ТИБОЛОН І ЕНДОМЕТРИЧНЕ ЗДОРОВ'Я

Незважаючи на те, що численні дослідження погодилися на відсутність побічних ефектів на рівні ендометрію, гарантованих наявністю метаболітів з прогестиновою активністю, недавні докази показали, що терапія тиболоном може підвищити ризик розвитку раку ендометрію порівняно з естроген-прогестиновою терапією.,

Спосіб застосування і дозування

Таблетки LIVIAL ® tibolone 2, 5 мг:

Терапію для лікування симптомів, пов'язаних з менопаузою, слід починати з найменшої можливої ​​дози, корисної для поліпшення симптомів.

Як правило, введення однієї таблетки в день повинно бути достатнім для досягнення очікуваного терапевтичного ефекту.

Всі види лікування обов'язково повинні контролюватися медичним персоналом.

Наявність метаболітів тиболону, забезпечених прогестативной активністю, дозволяє уникнути одночасного прийому прогестину.

Попередження LIVIAL ® - тиболон

Тіболонової терапії повинна передувати ретельне медичне обстеження для оцінки наявності сприятливих станів, несумісних з прийомом LIVIAL ®

Ендометріоз, тромбоемболічні або естрогензалежні захворювання лейоміоми, гіпертонії, захворювань печінки, цукрового діабету, мігрені, серцево-судинних захворювань, захворювань печінки і нирок, бронхіальної астми та алергічних захворювань є лише деякими умовами, які потребують особливої ​​обережності.

Пацієнт повинен бути поінформований про потенційні ризики, особливо серцево-судинні, пов'язані з введенням LIVIAL ® і вирішити разом з лікарем провести цей терапевтичний процес тільки після ретельного оцінювання співвідношення витрат і вигод.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Наявність в літературі експериментальних досліджень, проведених на лабораторних тваринах, в яких спостерігалася репродуктивна токсичність тіболону, призвело до того, що різні міжнародні агенції протипоказали прийом LIVIAL ® як протягом всієї вагітності, так і в наступний період грудного вигодовування.

взаємодії

Печінковий метаболізм тиболону, підтримуваний ферментативним сімейством цито-гормонів p450, робить цей активний принцип особливо схильним до фармакокінетичних змін, викликаних супутнім прийомом інгібіторів та індукторів вищезазначених ферментів.

Крім того, фібринолітична активність тиболону може потенціювати антикоагулянтну дію варфарину, збільшуючи тим самим ризик кровотечі.

Протипоказання LIVIAL ® - тиболон

LIVIAL ® протипоказаний у випадках нелікованої гіперплазії ендометрію, венозної тромбоемболії, гепатопатії, порфірії, естроген-залежних пухлин, вагінальних кровотеч, раку молочної залози та пов'язаних із нею сприятливих станів, вагітності та лактації та гіперчутливості до активної речовини або до однієї з її допоміжних речовин.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Тіболонова терапія виразніше переноситься, ніж з природними естрогенами, і характеризується значно меншим загальним ризиком розвитку неопластичних захворювань.

Серед найбільш поширених реакцій, які, як правило, зустрічаються частіше у пацієнтів, які схильні або після тривалої терапії, ми спостерігали:

  • Шлунково-кишкові розлади: нудота, блювота, діарея і спазми в животі;
  • Шкірні розлади внаслідок гіперчутливості до активного інгредієнта;
  • Розлади репродуктивної системи: кровотеча, свербіж, вірусні та бактеріальні інфекції, біль тощо;
  • Нервові розлади: головний біль, мігрень, депресія та поведінкові зміни.

Серед найбільш важливих і небезпечних побічних ефектів є підвищений серцево-судинний ризик, який характеризується інсультом, венозним тромбоемболією та інфарктом міокарда.

примітки

LIVIAL ® продається тільки за рецептом лікаря.

Використання LIVIAL ® без будь-яких медичних потреб до та під час змагань є допінговою практикою.