ACTOS ® - піоглітазон

ACTOS ® - препарат на основі гідрохлориду піоглітазону.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Оральні гіпоглікемічні засоби - тіазолідиндіони

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування ACTOS ® - піоглітазон

ACTOS ® є лікарським засобом, призначеним для лікування діабету II типу, у разі невдачі немедикаментозних терапевтичних заходів, таких як збалансоване харчування та здоровий спосіб життя.

Піоглітазон також можна використовувати в комбінованій терапії з метформіном або сульфонілсечовини, якщо монотерапії не здатні забезпечити хороший глікемічний контроль.

У важких випадках ACTOS ® можна також ефективно використовувати разом з інсуліном.

Механізм дії ACTOS ® - піоглітазон

Піоглітазон, що міститься в ACTOS ®, є препаратом, що належить до фармацевтичної категорії тіазолідиндіонів, з важливою гіпоглікемічною активністю.

Прийнятий перорально, він швидко абсорбується на рівні кишечника, з біодоступністю 80% і з максимальною концентрацією в плазмі досягається приблизно через 2 години після прийому.

Приблизно через 5-6 годин піоглітазон зазнає важливого печінкового метаболізму, підтримуваного ферментами, що належать до категорії цитохрому, з подальшим виведенням його метаболітів як через сечу, так і з фекаліями.

Гіпоглікемічна ефективність цього з'єднання по суті обумовлена його здатністю досягати чутливих до інсуліну тканин і органів, таких як жирова тканина, тканини м'язів і печінки, покращуючи периферичну активність інсуліну і тим самим допомагаючи підтримувати гіпоглікемічний ефект.

З молекулярної точки зору ця дія гарантується здатністю піоглітазону активувати рецептори гамма PPAR, залучені в транскрипційну модуляцію різних генів, корисні для регулювання метаболізму глюкози і ліпідів і для зменшення активації запального процесу.

Простіше кажучи, активація всіх цих внутрішньоклітинних механізмів набуває форми зниження глікемії за рахунок збільшення доступності периферичної і тканинної глюкози, а також зменшення запального процесу, дуже активного на судинному рівні, відповідального за деякі з найбільш важливих наслідків діабетичної патології,

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. ЕФЕКТИВНІСТЬ ПІОГЛІТАЗОНУ У ЛІКУВАННІ ДІАБЕТІВ ТИПУ II \ t

Дослідження проводили близько 2116 пацієнтів з діабетом II типу і супроводжувалися зміненим ліпідемічним профілем. Введення піоглітазону пацієнтам, які не реагували на метформін або сульфонілсечовини, гарантувало зниження рівня глікозильованого Hb на 1, 5%, тригліцеридів на 21% та холестерину LDL на 15%. Ці важливі результати підтверджують важливість лікування піоглітазоном на не тільки ендокринне здоров'я у хворих на цукровий діабет.

2. ЗАХИСТНА РОЛЬ ПІОГЛІТАЗОНУ

Піоглітазон був протестований декількома лабораторіями також для захисної ролі проти оксидативних патологій. Точніше, кілька досліджень показують, що введення цього активного інгредієнта може значно зменшити пошкодження, спричинене інфарктами, пошкодженням мозку, інсультами і окислювачами, приймаючи важливу захисну дію як судинної, так і нервової. Ця дія, ймовірно, пов'язана зі здатністю модулювати продукцію запальних цитокінів і в той же час підвищувати антиоксидантну здатність організму, дозволяє розглядати піоглітазон як активний препарат при діабетичній патології не тільки в контролі за глюкозою крові, але й у профілактиці судинних наслідків. і нервова.

3. ГЕНЕРНИЙ АБО ОРИГІНАЛЬНИЙ ЛІК?

Вибір генеричного препарату або оригіналу часто є одним з найважливіших питань, з якими стикаються як лікар, так і пацієнт із діабетом. У цьому випадку проведене дослідження показує, як піоглітазон, як у його первісному вигляді, так і в генеричному препараті, може підтримувати ті ж самі ефекти і таку ж безпеку, що гарантує зниження глікемії, глікозильованого гемоглобіну і холестерину LDL. В обох групах спостерігалися набряки і мігрень.

Спосіб застосування і дозування

Таблетки ACTOS ® Pioglitazone 30 мг:

рекомендується приймати 15 або 30 мг піоглітазону на день як одноразове введення незалежно від споживання їжі.

Можливе коригування дозування у пацієнтів похилого віку або у випадку супутньої терапії з іншими гіпоглікемічними препаратами.

Попередження ACTOS ® - піоглітазон

Терапія ACTOS ® повинна супроводжуватися періодичним моніторингом різних параметрів хімії крові, таких як:

Глікемія: для коректної модуляції лікарської терапії;
Трансамінази: контролювати функцію печінки і в кінцевому підсумку припиняти терапію, коли рівень ALT перевищує 3-кратний верхній межа;
Гемоглобін: для спостереження за можливим падінням індукованого піоглітазоном.

необхідний ретельний і постійний медичний нагляд у пацієнтів з ризиком розвитку серцевих захворювань або схильних факторів, захворювань печінки та переломів кісток.

Таблетки ACTOS ® містять лактозу, яка може викликати шлунково-кишкові розлади у пацієнтів з непереносимістю галактози або дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією.

Необхідно також пам'ятати, що комбінована терапія сульфонілсечовин або інсуліну об'єктивно збільшує ризик гіпоглікемії, що може знизити здатність пацієнта до сприйняття, що робить його небезпечним для використання машин і приводів транспортних засобів.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Дослідження, проведені на тваринних моделях, показали, що застосування під час вагітності може значно зменшити ріст плода, ймовірно, знижуючи доступність глюкози у плоду.

У світлі цих даних і з огляду на відсутність в літературі клінічних випробувань, ACTOS ® протипоказаний під час вагітності.

Крім того, наявність активного інгредієнта в грудному молоці обмежує його застосування навіть у наступний період грудного вигодовування.

взаємодії

Хоча препарат метаболізується до рівня печінки за рахунок ферментів, що належать до сімейства цитохромів, кількість потенційно небезпечних фармакокінетичних взаємодій обмежена.

Детально, супутня терапія гемфіброзилом або рифампіцином вимагала подальшого коригування дозування піоглітазону з метою збереження його незмінних терапевтичних властивостей.

Протипоказання ACTOS ® - піоглітазон

ACTOS ® протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю, діабетичним кетоацидозом, підвищеною чутливістю до активного інгредієнта або його допоміжних речовин, анамнезом серцевих патологій, як попередніх, так і під час вагітності та лактації.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Терапія піоглітазоном часто супроводжується появою численних побічних ефектів, деякі з яких є клінічно значущими.

Точніше, часто виявляються порушення зору, інфекції дихальних шляхів, збільшення маси тіла, гіпоестезія, анемія, атралія, гематурія, запаморочення і набряки, переважно зосереджені в початковому періоді лікування.

Клінічно більш серйозні, але, на щастя, менш часті реакції вплинули на серцево-судинну систему з появою серцевої недостатності.

Коли ACTOS ® вводили в комбінації з інсуліном, спостерігалося значне зниження глікемії, яке викликало гіпоглікемію у пацієнтів, схильних або погано компенсованих.