Силденафіл є найвідомішим і найбільш вживаним препаратом для лікування порушень еректильної дисфункції, тобто неможливості досягти або підтримувати ерекцію, придатну для задовільної сексуальної активності.
Для того, щоб силденафіл працював, сексуальна стимуляція також необхідна, інакше її використання було б марним.
Як це працює
Фізіологічний процес, відповідальний за ерекцію статевого члена, включає вивільнення певної кількості оксиду азоту (NO) в кавернозному тілі під час будь-якої сексуальної стимуляції. Оксид азоту, в свою чергу, активує фермент, що називається гуанілциклаза, що викликає збільшення рівнів циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), виробляючи релаксацію гладких м'язів кавернозного тіла і тим самим дозволяючи приплив крові до пеніса.,
Народження Віагри
Силденафіл був задуманий і синтезований групою хіміків, що належать до британського дослідницького офісу фармацевтичної компанії Pfizer у Кенті, Англія.
Спочатку силденафіл був задуманий і випробуваний для лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії. Після перших клінічних випробувань, проведених у лікарні Моррісон у Суонсі, дослідники виявили, що препарат мав майже незначні цілющі властивості щодо лікування стенокардії, але викликав масові ерекції у пацієнтів, яким його вводили для лікування стенокардія. У цей момент фармацевтична компанія Pfizer вирішила поставити препарат на ринок для лікування еректильної дисфункції, а не для лікування стенокардії, що робить його одним з найбільш продаваних препаратів усіх часів. Молекула силденафілу була запатентована в 1996 році і була схвалена для використання у пацієнтів, які страждають еректильною дисфункцією в березні 1998 року Управлінням з контролю за продуктами і лікарськими засобами (FDA). лікування еректильної дисфункції в Сполучених Штатах Америки.
Силденафіл продавався в Сполучених Штатах кілька місяців після того, як FDA схвалив його, під зареєстрованою назвою і тепер відома всім Viagra ® . Комерціалізація силденафілу виявилася великим успіхом не тільки в Сполучених Штатах, але і в усьому світі, що дає мільйони доларів щороку фармацевтичній компанії Pfizer, яка досі володіє патентом. Атрибуція винаходу силденафілу була предметом обговорення між фармацевтичною компанією Pfizer і британською пресою, згідно з якою винахідниками силденафіла є Пітер Данн і Альберт Вуд, чиє ім'я з'являється в патенті на виробництво препарату, фармацевтична компанія заперечує і проголошує Ніколаса Терретта і Пітера Елліса як винахідників силденафілу, ім'я якого супроводжує оригінальний патент на синтез препарату. Інша цікавість щодо маркетингу Віагри полягає в тому, що, хоча препарат підлягає медичному призначенню, особливо на початку його виходу на ринок, його рекламували безпосередньо на телебаченні, використовуючи також дуже відомі персонажі, такі як бразильський футболіст Пеле. Протягом багатьох років силденафіл був єдиним препаратом на ринку, який використовувався для лікування еректильної дисфункції порожнини рота, настільки, що в 2000 році він займав 92% рецептів для лікування еректильної дисфункції, тоді як у 2007 році цей відсоток знизився до 50%. %; спуск головним чином пояснювався збутом інших подібних препаратів, а також іншими причинами.
Купити віагру в Інтернеті
Протягом багатьох років популярність Віагри також завойовувала інтернет-сторінки, багато з яких пропонують силденафіл без необхідності призначення лікаря, після реєстрації та онлайн-платежів, з доставкою препарату безпосередньо додому. Це дуже не рекомендується, оскільки перед прийомом силденафілу необхідно проводити медичні перевірки, щоб уникнути ризику побічних ефектів. Інша причина, чому покупка силденафілу через Інтернет не рекомендується, полягає в тому, що в обігу є багато контрафактних ліків, на які компетентний орган не здійснює контролю. Щоб полегшити продаж силденафілу, а також запобігти отриманню пацієнтам через Інтернет, вони протягом декількох років думали про продаж препарату просто після консультації з фармацевтом і в деяких країнах, наприклад, в Англії, наприклад, в цій системі вже застосовується у вибраних містах. Виробництво і торгівля силденафілом (Viagra) захищені двома патентами, що належать фармацевтичній компанії Pfizer. Патент Pfizer на Віагру в Сполучених Штатах повинен був закінчитися в 2012 році, але у серпні 2011 року, після того, як було запропоновано будинок, федеральний суд відклав термін дії патенту до 2019 року.
Фармакодинаміка та безпека застосування
Особливістю силденафілу є його селективність по відношенню до фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ 5), ферменту, що бере участь у процесі ерекції статевого члена. З досліджень in vitro було відмічено, що спорідненість силденафілу до інших фосфодіестераз, як правило, є низькою і залежить від типу розглянутого фосфодіестерази. Наприклад, селективність до ФДЕ 6, яка бере участь у процесах фосфотрансдукції в сітківці, в 10 разів нижче, ніж показана для ФДЕ 5, в той час як селективність силденафілу для ФДЕ 3 приблизно в 4000 разів нижче, ніж показана селективність до PDE 5.
Інші клінічні дослідження були проведені з метою оцінки часового інтервалу від часу прийому препарату до моменту, коли силденафіл починає діяти; тому що пацієнт не завжди знає, чи знадобиться йому допомога препарату, знаючи точно довжину цього інтервалу, буде дуже корисно. Після введення силденафілу пацієнтам натщесерце, поява бажаного ефекту спостерігалося в діапазоні від 12 до 37 хвилин, в середньому 25 хвилин, при цьому тривалість позитивного ефекту препарату на ерекцію він може тривати до 4-5 годин з моменту прийому, завжди коли у вас є сексуальний стимул. Інші дослідження були проведені для спостереження впливу силденафілу на серцево-кровоносну систему. Загалом, було відзначено, що силденафіл не викликає ніяких змін серцевого викиду і жодним чином не порушує кровообіг через коронарні артерії. Фактично, введення силденафілу в дозах до 100 мг у здорових добровольців не дало клінічно значущого впливу на електрокардіограму. Введення препарату проводили також у суб'єктів, що страждають важкою хворобою коронарних артерій, для вивчення можливих негативних ефектів; у цих пацієнтів після введення силденафілу відзначалося лише незначне зниження систолічного та діастолічного тиску, на додаток до зниження середнього систолічного легеневого тиску приблизно на 9%. Приблизно через годину після введення дози 100 мг силденафілу у деяких суб'єктів спостерігався особливий небажаний ефект: незначне зміна хроматичного сприйняття, зокрема, синього і зеленого, ефект, що приписується інгібування силденафілом ферменту PDE 6, який, як ми бачили, є частиною каскадного процесу фототрансдукції в сітківці. Цей ефект зникав спонтанно протягом двох годин введення препарату.
В іншому дослідженні позитивний вплив силденафілу в лікуванні еректильної дисфункції вивчали у пацієнтів, які страждають різними патологіями, що порушують ерекцію і сексуальне життя самого пацієнта. У цьому дослідженні було розглянуто близько 3000 пацієнтів у віці від 19 до 87 років, які мали такі захворювання, як гіпертонія, серцево-судинні захворювання та ішемічна хвороба серця, цукровий діабет, травма спинного мозку, гіперліпідемія, депресія та трансуретральна резекція передміхурової залози. Пацієнти, зазначені вище, після введення силденафілу, показали помітне поліпшення у досягненні ерекції; точніше, 62% пацієнтів вже позитивно відповіли на дозу 25 мг силденафілу, 74% пацієнтів позитивно відповіли на дозу 50 мг і 82% пацієнтів позитивно відповіли на дозу 100 мг силденафілу.,
