наркотики

Mirtazapine

Міртазапін є препаратом, що належить до класу специфічних серотонінергічних і норадренергічних антидепресантів (NaSSA). Він відрізняється від TCAs, SSRIs і NSRIs (відповідно, трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та інгібітори зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну), оскільки він не діє безпосередньо на рецептори норадреналіну та серотоніну, але діє в непрямі.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Міртазапіна - хімічна структура

Застосування міртазапіну показано для лікування великої депресії у дорослих пацієнтів.

попередження

Депресія підвищує ризик суїцидальних думок, самостійної шкоди і самогубства. Оскільки поліпшення цих симптомів може не відбутися в перші періоди лікування міртазапіном, добре спостерігати за пацієнтами до досягнення зазначеного вище поліпшення.

Міртазапін не слід застосовувати для лікування депресії у дітей та підлітків віком до 18 років.

Слід бути обережним у застосуванні міртазапіну у пацієнтів, які страждають або страждають від порушень припадків.

Якщо пацієнти, які отримували міртазапін, розвивають жовтяницю, лікування препаратом слід припинити.

Застосування міртазапіну у хворих на шизофренію може викликати погіршення психотичних симптомів.

Використання міртазапіну слід припинити, якщо пацієнт вступає в маніакальну фазу.

У пацієнтів з діабетом, які отримують міртазапін, може знадобитися коригування дози інсуліну та / або гіпоглікемічних засобів.

Слід дотримуватися обережності при введенні міртазапіну у пацієнтів з раніше існуючими серцевими або нирковими захворюваннями.

Слід звернути увагу на введення міртазапіну у пацієнтів з глаукомою.

Якщо виникають ознаки інфекції або незрозуміла лихоманка, негайно зверніться до лікаря; ці симптоми, по суті, можуть бути ознаками, пов'язаними з можливими дисфункціями системи, відповідальної за вироблення клітин крові (гемолімфопоетичної системи).

взаємодії

Міртазапін не слід приймати одночасно з МАОІ (інгібіторами моноаміноксидази). Якщо необхідно розпочати терапію на основі MAOI, слід пройти не менше двох тижнів після останнього прийому міртазапіну.

Супутнє введення міртазапіну та наступних препаратів може призвести до виникнення серотонінового синдрому:

  • Антидепресанти SSRI ;
  • Венлафаксин (NSRI);
  • Триптофан ;
  • Триптани, препарати, що застосовуються для лікування мігрені;
  • Трамадол, опіоїдний знеболюючий засіб;
  • Linezolid, антибіотик;
  • Літій, препарат, що використовується для лікування біполярного розладу;
  • Препарати на основі гіперікуму (або звіробій, рослина з антидепресантними властивостями).

Концентрація крові міртазапіну може бути підвищена за допомогою таких препаратів, як:

  • Нефазодон, антидепресант;
  • Еритроміцин, антибіотик;
  • Кетоконазол, протигрибковий препарат;
  • Ритонавір, противірусний препарат, що використовується для лікування ВІЛ;
  • Циметидин, препарат, що використовується для лікування виразки шлунка.

Міртазапін може збільшувати седативну дію препаратів, таких як бензодіазепіни, оланзапін (препарат, що використовується для лікування шизофренії), цетиризин (антигістамін) і морфін .

Препарати для епілепсії, такі як карбамазепін і фенітоїн, і препарати, що застосовуються для лікування туберкульозу, такі як рифампіцин, можуть викликати зниження рівня міртазапіну в крові, що призводить до зниження його терапевтичної ефективності.

Міртазапін може підвищити антикоагулянтну дію варфарину .

Слід уникати поєднання міртазапіну з алкогольними напоями .

Побічні ефекти

Міртазапін може викликати багато побічних ефектів. Типи і інтенсивність побічних ефектів, однак, варіюються від людини до людини на основі чутливості до препарату, який має кожна людина.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії міртазапіном.

Депресія кісткового мозку (мієлосупресія)

Міртазапін може викликати мієлосупресію, що призводить до зниження продукції клітин крові, що може призвести до:

  • Анемія (зниження кількості гемоглобіну в крові);
  • Лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів) з подальшою підвищеною сприйнятливістю до інфекції;
  • Тромбоцитопения (зменшення кількості тромбоцитів) призводить до висипань і патологічних кровотеч з підвищеним ризиком кровотечі.

Психічні розлади

Лікування міртазапіном може викликати психічні розлади, такі як:

  • Сукцидарні ідеї та / або суїцидальна поведінка;
  • плутанина;
  • Яскраві сни;
  • кошмари;
  • занепокоєння;
  • Mania;
  • агітація;
  • галюцинації;
  • агресивність;
  • Лунатизм.

Ендокринні розлади

Терапія міртазапіном може викликати синдром неналежної секреції антидіуретичного гормону (SIADH).

Розлади нервової системи

Лікування міртазапіном може викликати: \ t

  • судоми;
  • поштовхи;
  • запаморочення;
  • Головний біль;
  • сонливість;
  • млявість;
  • запаморочення;
  • Пероральна парестезія (зміна чутливості рота, як правило, сприймається як поколювання);
  • Мовні розлади.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Після застосування міртазапіну можуть виникати серйозні прояви шкіри, такі як синдром Стівенса-Джонсона (варіант поліморфної еритеми) і токсичний епідермальний некроліз. Крім того, можуть виникнути шкірні висипання, висипання, свербіж, печіння, пекуча або поколювання. Міртазапін також може викликати бульозний дерматит і мультиформність еритеми.

Гепатобіліарні порушення

Лікування міртазапіном може викликати порушення функції печінки і сприяти появі жовтяниці.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування міртазапіном може викликати нудоту, блювоту, діарею і панкреатит. Крім того, препарат може викликати сухість у роті і набряк рота.

Серотоніновий синдром

Цей побічний ефект може виникнути, особливо якщо міртазапін приймається разом з медикаментами, які, в свою чергу, можуть збільшити серотонінергічну передачу (див. Розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").

Серотоніновий синдром можна також визначити як отруєння серотоніном і характеризується перевищенням активності серотоніну в центральній нервовій системі. Цей синдром може проявлятися з такими симптомами, як незрозуміла лихоманка, підвищене слиновиділення, пітливість, підвищена частота серцевих скорочень, діарея, гіперактивні рефлекси, неконтрольовані м'язові скорочення, тремор, неспокій, перепади настрою і несвідомість.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути після прийому міртазапіну:

  • Підвищений апетит і маса тіла;
  • Міалгії та / або артралгії;
  • Біль у спині;
  • гіпотонія;
  • Ортостатична гіпотензія (тобто зниження артеріального тиску при переході від лежачого або сидячого положення до вертикального положення);
  • Набряк гомілковостопного і гомілкового відділів;
  • Синдром неспокійних ніг;
  • втома;
  • Синкопа (транзиторна втрата свідомості, викликана церебральною гіпоперфузією);
  • Міоклонія (короткочасне і мимовільне скорочення м'яза або групи м'язів);
  • Гіпонатріємія, тобто зниження рівня натрію в крові.

передозування

У разі передозування міртазапіном необхідно негайно звернутися до лікаря або негайно відправитися до найближчої лікарні. Симптоми, які можуть виникнути після передозування, включають сонливість, дезорієнтацію і збільшення частоти серцевих скорочень.

Механізм дій

Антидепресивна дія міртазапіну обумовлена ​​інгібуванням пресинаптичних α2-рецепторів, що знаходяться на пресинаптичному нервовому закінченні норадренергічного типу. Ці рецептори, по суті, при активації викликають механізм, який називається негативним зворотним зв'язком, який пригнічує вивільнення самого норадреналіну. Блокуючи їх, міртазапін здатний збільшити вивільнення норадреналіну з нервового закінчення.

Крім того, міртазапін є антагоністом рецепторів 5-НТ 2 і 5-НТ 3, серотонінових (5-НТ) рецепторів, які відіграють певну роль у депресивних розладах.

Режим використання - дозування

Міртазапін доступний для перорального введення у вигляді таблеток, які потрібно проковтнути цілим кількістю води, або у формі таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині.

Переважно приймати таблетки в той же час доби.

Дозування повинна бути встановлена ​​лікарем на індивідуальній основі для кожного пацієнта.

Однак дози міртазапіну, які зазвичай використовуються, становлять 15-30 мг препарату, що приймається один раз на день. Дозу можна збільшити - за бажанням лікаря - до 45 мг активного інгредієнта на добу.

Коригування дози може бути необхідним у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з захворюваннями печінки та / або нирок.

Вагітність і лактація

Перш ніж приймати міртазапін, вагітні жінки - як перевірені, так і передбачувані - і матері, які годують грудьми, обов'язково повинні звернутися до лікаря.

Крім того - якщо препарат приймали незадовго до пологів - новонародженого необхідно ретельно контролювати для виявлення будь-яких несприятливих ефектів.

Протипоказання

Застосування міртазапіну протипоказано у наступних випадках:

  • Відома гіперчутливість до міртазапіну;
  • У разі тривалої терапії МАОІ;
  • У разі терапії МАОІ переривається менш ніж на два тижні;
  • У дітей та підлітків у віці до 18 років.