PLAVIX ® Клопідогрель

PLAVIX® є лікарським засобом на основі клопідогрелю.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антитромботики

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування PLAVIX ® Клопідогрель

PLAVIX ® використовується як фармакологічна допомога для профілактики проти ішемічних подій на атеротромботичній основі.

Точніше, PLAVIX® успішно застосовується у пацієнтів, які страждають інфарктом міокарда, ішемічним інсультом, артеріопатією та гострим коронарним синдромом, для запобігання виникненню церебральних і серцево-судинних ішемічних подій.

Механізм дії PLAVIX ® Клопідогрель

Клопідогрель, що міститься в PLAVIX®, приймається перорально, швидко всмоктується на шлунково-кишковому рівні, досягаючи максимальної концентрації в плазмі всього за 45 хвилин.

Активний початок піддається метаболізму першого проходу через два різних шляхи, підтримувані абсолютно різними ферментами печінки, відповідальними за виробництво як неактивних метаболітів, так і активних метаболітів, протагоністів антиагрегирующего дії.

Пов'язані з білками плазми, похідні тіолу (активні) клопідогрелю можуть розпізнавати і необоротно зв'язувати тромбоцитарний рецептор P2Y, пригнічуючи його зв'язування з ADP і запобігаючи послідовну активацію комплексу глікопротеїну IIb / IIIa, залученого до взаємодії з фібриногеном і стабілізація кришки тромбоцитів.

Враховуючи фармакодинамічні властивості цього активного інгредієнта, максимальний терапевтичний ефект буде отриманий тільки після декількох днів фармакологічного лікування і буде мати тенденцію зберігатися, навіть після припинення терапії, протягом усього періоду, необхідного для реформування нового тромбоцитарного витягування, що не впливає дії препарату.

Варто відзначити фармакокінетичний аспект, зокрема, пов'язаний з метаболізмом печінки, для якого на синтез активних метаболітів сильно впливає наявність генних варіантів задіяних цитохромних ферментів і можлива присутність ферментативних інтерферонів.

Цей аспект може істотно впливати на успіх плану лікування та можливі наслідки побічних ефектів.

Після періоду напіврозпаду кілька годин метаболіти клопідогрелю більш-менш усуваються рівними частинами через кал і сечу.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

КЛОПІДОГРЕЛЬ: МОЖЛИВИЙ ЕФЕКТ ЗВЕРНЕННЯ

Відомо, що припинення терапії клопідогрелем не супроводжується негайним відновленням функції тромбоцитів, враховуючи необоротну дію препарату на структуру рецептора тромбоцитів. Однак, якщо це явище було добре зрозуміло через характеристику молекулярних механізмів дії активного початку, явище підвищеної агрегації тромбоцитів, що спостерігається через 1 місяць після призупинення терапії, залишається уточненим. Цей ефект може бути потенційно небезпечним для здоров'я пацієнта, піддаючи його тромботичним ризикам.

2. ВИКОРИСТАННЯ КЛОПІДОГРЕЛЯ В КОРОНАРНОМУ БИПАСІ

Процедура введення коронарного шунтування звичайно супроводжується введенням ацетилсаліцилової кислоти, щоб уникнути відторгнення. Це важливе дослідження демонструє, як додавання клопідогрелю до аспірину може додатково зменшити оклюзію трансплантата, зменшуючи ризик невдачі обходу.

3. Пригода фармакогенома

Фармакогеноміка - це дисципліна, яка стає все більш популярною в останні роки, враховуючи необхідність налаштування терапії, що робить її максимально ефективною і без побічних ефектів.

Дуже важливим є клінічне значення цієї дисципліни щодо лікування клопідогрелем, на ефективність якого впливають генетичні особливості пацієнта і поліморфізм ферменту CYP2C19. Деякі дослідницькі групи спрямовують свої зусилля на генетичну характеристику пацієнта, корисні для коригування дозування.

Спосіб застосування і дозування

Таблетки PLAVIX® clopidogrel 75 мг у вигляді сірководню : лікування клопідогрелем зазвичай передбачає навантажувальну дозу близько 300 мг і безперервну терапію 75 мг щодня.

Правильне формулювання дозування, як завантаження, так і утримання, а також період лікування і можливе поєднання з іншими активними принципами, повинні проводитися лікарем після ретельної оцінки клінічної картини пацієнта і відповідних терапевтичних завдань.

Коригування дозування слід враховувати у пацієнтів з поліморфізмами, що впливають на фермент CYP2C19, який бере участь у синтезі активних метаболітів клопідогрелю.

У будь-якому випадку, перш ніж приймати PLAVIX ® Clopidogrel - ВИМОГИ ТА ПЕРЕВІРКА ВАШОГО ЛІКУ НЕОБХІДНІ.

Попередження PLAVIX ® Клопідогрель

Перед початком терапії PLAVIX ® доцільно ретельно перевірити гематологію пацієнта, а також встановити відсутність патологій, травм або станів, схильних до розвитку кровотечі.

Постійний моніторинг цих параметрів повинен проводитися протягом всього терапевтичного втручання і, можливо, спиратися на припинення терапії, коли дані виявляють ризикову клінічну картину.

Терапію слід призупинити, принаймні на сьомий рані, у випадку хірургічних або стоматологічних процедур з ризиком кровотечі.

Особливу увагу слід звернути на пацієнтів із захворюваннями печінки, враховуючи печінковий метаболізм препарату, і так звані повільні метаболізатори, для яких варіанти генів CYP2C19 можуть викликати зміни в синтезі активних метаболітів.

Такий же ефект може бути досягнутий у разі супутнього введення лікарських засобів або молекул різних видів, здатних впливати на активність цих ферментів.

PLAVIX® містить лактозу, тому його не рекомендують у пацієнтів з непереносимістю до глюкози / галактози або у пацієнтів з дефіцитом ферменту лактази.

Хоча клопідогрель безпосередньо не впливає на навички водіння транспортного засобу або використання техніки, деякі побічні ефекти, такі як запаморочення і запаморочення, можуть зробити цю діяльність небезпечною.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

На даний момент у літературі немає досліджень, які б свідчили про безпеку або токсичність клопідогрелю щодо стану здоров'я плода, коли він приймався під час вагітності.

З цієї причини, також через гемодинамічні ефекти, які можуть підвищити ризик кровотечі у плода, бажано уникати прийому PLAVIX® протягом всієї вагітності та годування груддю.

взаємодії

Можливі документальні взаємодії для клопідогрелю є множинними і можуть бути класифіковані за фармакодинамічними взаємодіями та фармакокінетичними взаємодіями.

Перші, здатні підкреслити певні біологічні дії препарату, такі як збільшення часу кровотечі, включають одночасне введення антикоагулянтів: ацетилсаліцилової кислоти, гепарину, тромболітиків і нестероїдних протизапальних препаратів.

Замість цього фармакокінетичні взаємодії підтримуються активними інгредієнтами і різними типами молекул, які можуть впливати на активність ферменту CYP2C19, залученого в метаболізм клопідогрелю, що призводить до значних відмінностей у концентраціях активного інгредієнта в обігу і ускладнює прогнозування. терапевтична ефективність.

Серед інгібіторів CYP2C19, отже, здатних визначити зниження активного метаболіту препарату, ми згадуємо інгібітори омепразолу, езомепразолу та протонного насоса, флувоксаміну, флуоксетину, моклобеміду, вориконазолу, флуконазолу, циклопидина, ципрофлоксацину, хлорифменіколу,

Були описані інші взаємодії, але вони клінічно мало актуальні.

Протипоказання PLAVIX ® Клопідогрель

PLAVIX ® протипоказаний пацієнтам, які страждають захворюваннями, що впливають на систему згортання крові або піддаються ризику кровотечі, і в разі гіперчутливості до одного з його компонентів.

Важливий печінковий метаболізм клопідогрелю піддає пацієнтам, які страждають важкою печінковою недостатністю, серйозні ризики для свого здоров'я; отже, PLAVIX ® також протипоказаний для цієї категорії пацієнтів.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

У великих документальних клінічних випробуваннях для клопідогрелю описані побічні реакції, порівнянні за частотою та вираженістю з іншими антитромботичними препаратами тієї ж категорії.

Найбільш частими побічними ефектами були ті, що пов'язані зі збільшенням часу кровотечі, з кровотечею, епістаксисом, кровотечею в місці ін'єкції, гематомами та шлунково-кишковими розладами.

Рідше, але клінічно більш релевантними були епізоди гематурії, виразки шлунка, шкірний висип, тромбоцитопенія, анемія, агранулоцитоз і пурпура.

Взагалі, призупинення терапії супроводжується поступовим зменшенням симптомів, враховуючи час, необхідний для відтворення нового витягування тромбоцитів.